非线性药物动力学

非线性药物动力学Tag内容描述：<p>1、非线性药物动力学 Chapter 10 Nonlinear Pharmacokinetics 1 一、线形动力学的基本规律 血药浓度与给药剂量成正比； 药时曲线下面积（ AUC） 与给药剂量成正比 ； 药物的消除半衰期（ t1/2） 与给药剂量无关 表观分布容积，清除率与剂量无关 第一节 概 述 2 二、非线性动力学现象 药物 给药剂量（ g） 给药途径 T 1/2（ h） 水杨酸 salylic acid 0.25 iv 2.4 1.30 iv 6.1 10-20 iv 19.1 阿司匹 林 aspirin 1.0 oral 5.0 1.3 oral 6.1 3 n苯妥英、水杨酸盐类、阿司匹林、酒精等在体 内呈现不同动力学特点，表现为： 血药浓度随剂量的增加不。</p><p>2、1 第5章 非线性药物代谢动力学 大连医科大学药学院临床药理教研室 韩国柱 2 药代动力学按线性关系的不同分为 线性动力学 现有临床常用药物在其治疗剂量范围 内多属一级动力学，即线性动力学 非线性动力学 少数药物如苯妥英、双香豆素、阿 司匹林、乙醇的动力学行为遵循零级动力学或米 氏动力学，即非线性动力学 后类药物在临床应用时应特别审慎，剂量的 少许增加会引起血药浓度的急剧增加，从而导致 药物中毒。 认识与掌握这类药物的动力学特点对于合理 用药以便达到最大治疗作用同时不良反应又最低 具有重要意义。 3 第1节 线性与非线性 。</p><p>3、1,第5章 非线性药物代谢动力学,大连医科大学药学院临床药理教研室韩国柱,2,药代动力学按线性关系的不同分为 线性动力学 现有临床常用药物在其治疗剂量范围内多属一级动力学，即线性动力学 非线性动力学 少数药物如苯妥英、双香豆素、阿司匹林、乙醇的动力学行为遵循零级动力学或米氏动力学，即非线性动力学 后类药物在临床应用时应特别审慎，剂量的少许增加会引起血药浓度的急剧增加，从而导致药物中毒。 认识与掌握这类药物的动力学特点对于合理用药以便达到最大治疗作用同时不良反应又最低具有重要意义。,3,第1节 线性与非线性,一、线性。</p><p>4、非线性药物动力学,(nonlinear pharmacokinetics),第一节 概述,非线性药物动力学:,有些药物在体内的过程(吸收、分布、代谢、排泄)有酶或载体参加,而体内的酶或载体数量均有一定限度,当给药剂量及其所产生的体内浓度超过一定限度时,酶的催化能力和载体转运能力即达饱和,故其动力学呈现明显的剂量(浓度)依赖性。表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变,也称为剂量依赖药物动力学、容量限制动力学或饱和动力学。,如临床上用水杨酸盐: 剂量: 0.5g/8h1.0g/8h Css : 1倍 6倍 达稳态所需时间: 2天 7天 临床上由于药物非线性动力学所引起的这些。</p><p>5、第十一章 非线性药物动力学,要求： 1.掌握非线性动力学的定义、特点和识别方法。 2熟悉非线性动力学的参数Vm与Km的估算方法。 3.了解非线性动力学与线性动力学的清除率、生物半衰期、AUC等参数间的不同点。,主要内容,一、非线性药物动力学现象 二、非线性药物动力学特点与识别 三、非线性药物动力学方程 四、血药浓度与时间的关系 五、参数的求算,第一节 概述,一、药物体内过程的非线性现象 线性药物动力学的基本特征是血药浓 度与体内药物量成正比，药物在机体内的动 力学过程可用线性微分方程组来描述。,非线性药物动力学:,有些药物在体。</p><p>6、1,第5章 非线性药物代谢动力学,大连医科大学药学院临床药理教研室韩国柱,2,药代动力学按线性关系的不同分为 线性动力学 现有临床常用药物在其治疗剂量范围内多属一级动力学，即线性动力学 非线性动力学 少数药物如苯妥英、双香豆素、阿司匹林、乙醇的动力学行为遵循零级动力学或米氏动力学，即非线性动力学 后类药物在临床应用时应特别审慎，剂量的少许增加会引起血药浓度的急剧增加，从而导致药物中毒。 认识与掌握这类药物的动力学特点对于合理用药以便达到最大治疗作用同时不良反应又最低具有重要意义。,3,第1节 线性与非线性,一、线性。</p><p>7、第五章 非线性药物动力学,非线性药动学的定义,临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸，甲氧萘丙酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性（dose dependent），此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。上述这些情况在药动学上被称之为非线性动。</p><p>8、第11章 非线性药物动力学非线性药物动力学 主要内容 第一节 概述第一节 概述 第二节 非线性药物动力学方程第二节 非线性药物动力学方程 第三节 血药浓度与时间关系及参数K第三节 血药浓度与时间关系及参数Km m 和 V。</p><p>9、第七章 非线性药物动力学 Nonlinear Pharmacokinetics,本章内容,第一节 非线性药物动力学特点与米氏方程 第二节 非线性药物动力学t1/2、AUC与X0的关系 第三节 非线性药物动力学C与t的关系、CL、F 第四节 非线性药物动力学参数Km、Vm的计算 第五节 非线性药物给药方案与Km、Vm的测定,线性药物动力学(Linear Pharmacokinetics)的概念,线。</p><p>10、Chapter 11 非线性药物动力学,一般来说，大部分药物在体内的动力学过程属于线性过程。,t12、k、Cl与剂量无关。 血药浓度与剂量成正比。 AUC与剂量成正比。,线性药物动力学药动学参数的特点,线性药物动力学中的三个基本假设：,吸收速度为一级或零级速率过程。 药物分布速度较快。 药物消除为一级速率过程。,产生非线性药物动力学的原因,有些药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄任一过程涉及酶。</p>