皮质激素类药

皮质激素类药Tag内容描述：<p>1、肾上腺皮质激素类药物,一. 肾上腺皮质激素 二. 糖皮质激素的生物学作用 三. 糖皮质激素的药理作用 四. 糖皮质激素的临床应用 五. 糖皮质激素应用的不良反应 六. 促皮质素及皮质激素抑制药,一、肾上腺皮质激素分类 (adrenocortical hormones)-甾体类化合物,盐皮质激素球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）,外 内 肾上腺皮质,二、化学结构及构效关系,基本结构为 甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基,肾上腺皮质激素基本结构,盐皮质激素化学结构,C17。</p><p>2、皮质激素类药物,2007年6月,皮质激素的化学结构,基本结构:4-3-酮 和17酮醇侧链,皮质激素的作用,药理作用： 抗炎、抗过敏、抑制免疫、增强应激反应、抗内毒素和抗休克等 临床应用： 严重感染、哮喘、过敏性及自身免疫性疾病、各种炎症(如肝炎，风湿关节炎，类风湿心肌炎）、血液病、各种皮肤病等,1 国内外本类产品结构、品种、产量、研究开发状况 1.1 品种 目前，我国生产皮质激素原料药28种，而国外已达120种以上。 2000年版中国药典收载的皮质激素原料药22种，美国药典24版收载52种，英国药典1998年版收载40种，日本药局方13改正版收载25。</p><p>3、常用糖皮质激素特点及其在神经内科的应用,药学部：张莉 2015年5月,肾上腺皮质激素,是肾上腺皮质所合成和分泌的激素的总称，属甾体类化合物。 糖皮质激素（glucocorticodis,GCs） 盐皮质激素 性激素,全身用糖皮质激素常用药物,内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松Hydrocortisone,外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 曲安西龙Triamcinolone,常用糖皮质激素的药理作用,生理剂量： 调节糖、蛋白质、脂肪代谢；升高血糖；较弱的盐皮质激素作用，保钠。</p><p>4、内分泌系统药物,内分泌系统,内分泌腺及某些脏器中的内分泌组织：体液调节系统（代谢过程、生长发育等生命现象） 激素通过膜受体和核受体发挥效应 功能调节 1.下丘脑腺垂体靶腺轴（肾上腺皮质激素、甲状腺激素） 2.反馈调节 3.神经调节,应激反应,应激反应见于各类生物，人类的应激反应尤为精细和重要。接受或感知到环境或躯体变化，不管是负面的如威胁生命的情境，还是积极的如受到奖赏，都可以引起机体发生相应的行为和生理变化： 自主神经活动改变如交感神经活动增强 神经内分泌活动改变如下丘脑多个内分泌轴的激活。 下丘脑-垂体-肾上腺。</p><p>5、糖皮质激素类药 临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品，常用药 有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等， 其作用大同小异，惟作用强弱、维持时间长短及对水盐代 谢、糖代谢的影响大小有差异。 1.药理作用 （1）抗炎。糖皮质激素类药有强大的抗炎作用，对各 种因素引起的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、 免疫因素） 。对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症早期 可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬 反应，缓解红、肿、热、痛症状；在炎症后期可抑制毛细 血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织。</p><p>6、盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮；由球状带分泌。 糖皮质激素：可的松、氢化可的松，由束状带合成和分泌。 性激素：由网状带所分泌。,肾上腺皮质激素类药物合理应用,张根水,构效关系,必需：C3酮基、C20羰基、C4-5双键。 GCS：C17:OH、C11:=O或OH。 盐皮质激素： C17无OH、C11无=O或有O与C18相联。,C1-2双键及C6引入CH3：抗炎增强。 C9引入F，C16引入CH3或OH则抗炎更强。,醛固酮,去氧皮质酮,泼尼松,地塞米松,化学结构,糖皮质激素生理效应,glucocorticoids, GCS 糖代谢：肝肌糖原增加，血糖升高。 蛋白质代谢：促进分解，抑制合成。 脂肪代。</p><p>7、肾上腺皮质的组织结构分为三层： 自外向内分为：球状带、束状带、网状带 。,一、分类：（肾上腺皮质部）,二、构效关系 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切： 1、 C3的酮基、C4-5的双键及C20的羰基是保持生理功能所必需； 2、糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联； 3、C12为双键（泼尼松、氢化泼尼松）以及C6引入-CH3（甲氢强的松）则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4、 C9引入-F（氟氢可的松），抗炎作用增强、水钠潴留增强； 5、C16引入-CH3或-OH（地塞米松） 。</p>