新药设计与开发
第十三章 新药的设计与开发 第一节 药物作用的生物学基础 非特异性药物。电荷分 布上匹配。靠这种方法发现了大批治疗药物。靠这种方法发现了大批治疗药物。主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌。药物设计与开发。定量构效关系、合理药物设计、。定量构效关系、合理药物设计、。第17章 新药设计与开发。
新药设计与开发Tag内容描述:<p>1、第十三章 新药的设计与开发 第一节 药物作用的生物学基础 非特异性药物:非特异性药物: 药理作用与结构类型关系较少。药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理化药理作用主要来源于简单的理化 性质。性质。 特异性药物:特异性药物: 药物小分子与生物大分子有效结药物小分子与生物大分子有效结 合,在立体空间上互补,电荷分合,在立体空间上互补,电荷分 布上匹配,引起构象改变,促发布上匹配,引起构象改变,促发 生化反应。生化反应。 药物的创制,就是构建具有预期药物的创制,就是构建具有预期 药理活性的新药药。</p><p>2、第17章 新药设计与开发 Drug design and discovery,半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现。 靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。,发现新药的途径,随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不断涌现,基因技术。</p><p>3、新药设计与开发复习题名词解释题1. H2 受体是组胺受体的一个亚型,主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上,可引起胃酸分泌过多,血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应。2. H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌,是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物。3. 前药原理前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起来而本身没有活性,但在体内可代谢成为具有生物活性的药物。前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物,后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。4.先。</p><p>4、药物设计与开发,半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现。 靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。,发现新药的途径,随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不断涌现,基因技术被应用到新药的研究之中,新药设计学。</p><p>5、药物设计与开发,半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现。 靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。,发现新药的途径,随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不断涌现,基因技术被应用到新药的研究之中,新药设计学。</p><p>6、第十三章新药设计与开发,徐文方教授,半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现。靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。,发现新药的途径,随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关。</p><p>7、第17章 新药设计与开发,药物化学的根本任务 研究和开发新药,新药的研究是为了发现可能成为药物的化合物分子,即新化学实体(new chemical entities,NCE)。 新药的开发则是在得到NCE后,通过各种评价使其成为可上市的药物。,17.1 概述,17.1.1 新药研究和开发的过程,新药临床试验分为、期,药物分子设计由多学科相互穿插,交替进行。,药物设计学,分子生物学 结构生。</p>