药理学抗菌药物

药理学抗菌药物Tag内容描述：<p>1、课前互动,你知道有哪些受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起的败血症而死!(什么是败血症) 雪莱(英国诗人):死于肺结核!(冬天来了,春天还会远吗?),一男性，19岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？,第4节 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药 甲氧苄啶,硝基呋喃类,硝基咪唑类,：甲硝唑(灭滴灵),学习内容和要求,掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。。</p><p>2、课程七,抗菌药物的合理应用,前言,抗菌药物是临床广泛应用的一大类药物，在治愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗菌药物的基本问题作简要介绍。,细胞性感染是抗菌药物应用的唯一指征 确定感染类型、明确感染病原、了解患者病理生理状况与药物特点，制定正确的用药方案 抗菌药物预防性应用,一、细。</p><p>3、第四十三章 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药 其他合成抗菌药,第一节 喹诺酮类药物,掌握: 共同作用,机制,应用,不良反应 熟悉:各药特点,第一节 喹诺酮类药物,喹诺酮类（quinolones) 是含有 4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药,发展简史,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸（1973） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin) 氟哌酸 环丙沙星 (ciprofloxacin) 环丙氟哌酸 氧氟沙星 (ofloxacin) 氟嗪酸 左氧氟沙星 (levofloxa。</p><p>4、第34章 抗菌药物概述,常用术语: 1. 化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。,2019,-,1,常用术语,2. 抗菌药 具有抑制或杀灭细菌作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物。,2019,-,2,常用术语,3. 抗生素（antibiotics） 某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。,2019,-,3,常用术语,4. 抑菌药 抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、氯霉素、红霉素、磺胺类药等。 5. 杀菌药 具有杀灭微生物作用的药物，如青霉。</p><p>5、第5章 抗菌药物概述,常用术语: 1. 化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。,2019,-,1,常用术语,2. 抗菌药 具有抑制或杀灭细菌作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物。,2019,-,2,常用术语,3. 抗生素（antibiotics） 某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。,2019,-,3,常用术语,4. 抑菌药 抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、氯霉素、红霉素、磺胺类药等。 5. 杀菌药 具有杀灭微生物作用的药物，如青霉。</p><p>6、抗菌药物,2019,-,1,主要病源微生物,细菌,肺炎链球菌,绿脓杆菌,-,2019,2,艾滋病病毒,主要病源微生物,-,2019,3,白色念珠菌,酵母菌,主要病源微生物,-,2019,4,沙 眼 衣 原 体,脲 解 支 原 体,主要病源微生物,-,2019,5,第一节 抗菌药物 概述,2019,-,6,一.基本概念 1.化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原 微生物(真菌、细菌、病毒)、寄生虫及 恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引 起的疾病称化学治疗，简称化疗。 2.化疗指数：动物的半数致死量与治疗病原体感染 动物的半数有效量之比， LD50/ED50或LD5/ED95,第一节 抗菌药物概述,-,2019。</p><p>7、第5章 抗菌药物概述,常用术语: 1. 化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。,2019,-,1,常用术语,2. 抗菌药 具有抑制或杀灭细菌作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物。,2019,-,2,常用术语,3. 抗生素（antibiotics） 某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。,2019,-,3,常用术语,4. 抑菌药 抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、氯霉素、红霉素、磺胺类药等。 5. 杀菌药 具有杀灭微生物作用的药物，如青霉。</p><p>8、人工合成抗菌药,内容提要,喹诺酮类药物 概述 各种喹诺酮类药物的特点 磺胺类药物 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑,第一节 喹诺酮类药物,人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。,一、概 述 1、分类 第一代 萘啶酸 是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药，抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。 第二代 吡哌酸 抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随。</p><p>9、抗菌药物分类及药理学特点,药理学教研室 屈扬,据卫生部调查，在中国住院患者中，抗生素的使用率达到70%，是欧美国家的两倍。其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。外科清洁切口手术预防性应用抗生素达到95%，但其实真正需要使用抗生素的病人还不到20%。,2012年2月13日经卫生部部务会审议通过，自2012年8月1日起施行。,抗菌药物的分类,药理学特点,主 要 内 容,化学结构,-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等,抗菌谱,广谱抗菌药，窄谱抗菌药,药效学作用方式,时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药,抗菌。</p><p>10、细菌耐药性 21世纪全球关注的热点,兽用抗菌药物与细菌耐药性 陈代杰 上海来益生物药物研究开发中心,产生细菌耐药性的主要原因,临床抗菌药物的滥用。 作为AGP（动物生长促进剂），在动物中被大量地使用，造成人畜细菌的交叉耐药性。,滥用抗菌药物所产生的后果,抗菌药物的滥用，导致对细菌产生巨大的选择压力（selective pressure），使那些原来只占极小比例的耐药菌（10-610-9，自发突变频率），迅速繁殖。 动物很可能是一个蓄积耐药细菌，并向人体传递耐药细菌的储蓄库。,动物生长促进剂的一些常用英文名称,1、Antimicrobial Growth Promo。</p><p>11、第 43 章 人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类抗菌药,【概述】,喹诺酮是一类含有4-喹诺酮基本母核的合成抗菌药。按抗菌谱、抗菌活性及药物代谢动力学的差异，分为四代。,第一代（1960年代）的萘啶酸等抗菌谱及临床应用范围均较窄，现已不使用； 第二代（1970年代）的吡哌酸等在抗菌谱方面有所扩大，但仅用于泌尿道和肠道感染，目前已少用。 第三代（1980年代）在主环6位引入氟原子，故亦被称为氟喹诺酮类，抗菌谱进一步扩大，是目前临床应用最多的一类喹诺酮类药物，如诺氟沙星（氟哌酸）等。 第四代（1990年代）为莫西沙星等新氟喹诺酮类。,。</p><p>12、第11章 抗生素,一、-内酰胺类 、青霉素类 、头孢菌素类 二、大环内酯类抗生素： 红霉素、罗红霉素、 阿奇霉素、克拉霉素,三、氨基糖甙抗生素： 链霉素、庆大霉素、 (卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素) 四、广谱抗生素： 四环素、氯霉素 五、其它： 林可霉素、万古霉素、杆菌肽,一、-内酰胺类抗生素 （b-lactam Antibiotics）,、青霉素类: 天然青霉素（PG） 半合成青霉素 、头孢菌素类（共4代）； 、-内酰胺酶抑制剂； 、非典型-内酰胺类。,-内酰胺类抗生素分类,History,Paul Ehrlich ：建立选择性毒性概念； In 1928，Sir Alexander Flem。</p><p>13、抗菌药物分类及药理学特点,药理学教研室 屈扬,据卫生部调查，在中国住院患者中，抗生素的使用率达到70%，是欧美国家的两倍。其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。外科清洁切口手术预防性应用抗生素达到95%，但其实真正需要使用抗生素的病人还不到20%。,2012年2月13日经卫生部部务会审议通过，自2012年8月1日起施行。,抗菌药物的分类,药理学特点,主 要 内 容,化学结构,-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等,抗菌谱,广谱抗菌药，窄谱抗菌药,药效学作用方式,时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药,抗菌。</p><p>14、人工合成抗菌药,Synthesized Antibiotics,Synthesized Antibiotics,第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,具有4-喹诺酮基本结构-喹诺酮类, quinolones,对G-有活性，对G+无活性或活性低,泌尿道、肠道感染 疗效差、耐药性强,广谱杀菌,口服有效、副作用小，耐药性相对较弱,氟喹诺酮类（fluoroquinolones),杀菌剂，具有较长PAE。抗菌谱广，作用强，组织渗透性好：,G-：抑制DNA回旋酶 （拓扑异构酶II） G+：抑制拓扑异构酶IV,DNA解链酶,使正超螺旋DNA转变为负超螺旋DNA,哺乳动物真核细胞中。</p><p>15、第十四章 抗 生 素,第一节 概述 第二节 -内酰胺类抗生素 第三节 四环素类抗生素 第四节 氨基糖甙类抗生素 第五节 大环内酯类抗生素 第六节 氯霉素类抗生素,第一节 概述,定义 分类 抗菌作用机理 抗生素相互作用 生物合成,定 义,抗生素是某些微生物的代谢产物，常以极小的浓度对其他病原微生物的生长具有强力的抑制或杀灭作用。,原定义不完善之处： 来源：不仅微生物，还有全合成、半合成等 作用范围：不仅抗细菌，还可抗肿瘤，抗立克次体、抗病毒、抗螺旋体、抗真菌、抗阿米巴原虫等感染。还具有免疫抑制和刺激植物生长等作用。,分 类,抗生。</p><p>16、人工合成抗菌药 Artificialsyntheticantibacterialdrugs 第10章 人工合成抗菌药喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物 一 喹诺酮类药物第一代萘啶酸 1962 已弃用 第二代吡哌酸 1974 第三代 含 F 1990年前上市 诺氟。</p><p>17、抗菌药物,1,一类特制,主要病源微生物,细菌,肺炎链球菌,绿脓杆菌,2,一类特制,艾滋病病毒,主要病源微生物,3,一类特制,白色念珠菌,酵母菌,主要病源微生物,4,一类特制,沙 眼 衣 原 体,脲 解 支 原 体,主要病源微生物,5,一类特制,第一节抗菌药物概述,6,一类特制,一.基本概念 1.化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原 微生物(真菌、细菌、病毒)、寄生虫及 恶性肿瘤细胞。</p>