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文档简介
抗抑郁剂总揽,三环类抗抑郁药(TCA):阿米替林单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺四环类抗抑郁药:马普替林、米安舍林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI):五朵金花去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI):安非他酮、瑞波西汀5-HT/NE再摄取抑制剂(SNRI):文拉法辛、度洛西汀NE和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平,1,增加5-HT改善临床抑郁焦虑表现,5-HT通过神经细胞膜(如: 5-HT转运体)的再摄取被阻断,突触间的5-HT增加,SRI,司天梅 主译. Stahl 精神药理学精要(第3版). 2011:454-459.,2,抑郁障碍-5-HT缺乏,Stephen M.Stahl. Antidepressants,3,从精神药理学看SSRI起效,任何5-HT受体处5-HT急剧升高都可能引起不良反应,如突触后5-HT2A、5-HT2C、5-HT3和5-HT4受体。SSRI不良反应多发生在治疗急性期开始治疗阶段,并随着治疗逐渐耐受(突触5-HT小幅度快速增加引起不良反应,但尚未介导出疗效,直到更多神经元脱抑制,自体受体下调后开始产生疗效。如果突触后介导不良反应的受体下调或脱敏,不良反应被逐渐耐受或消失)SSRI不良反应不仅包括特异性的5-HT受体,还包括在身体特殊部位的受体,如大脑、椎管和肠道的5-HT受体。急性期刺激从中缝核投射到杏仁核和边缘皮质,如腹侧前额叶皮质,通路的5-HT2A和5-HT2C受体,可能引起急性的精神激越、焦虑或惊恐发作;急性刺激基底区的5-HT2A受体,由于5-HT对此区域DA神经递质的抑制作用,可引起运动的急性改变,出现静坐不能、精神运动性迟滞、甚至帕金森和肌张力障碍;刺激脑干睡眠中心5-HT2A受体可能引起快速肌肉运动抑制,即夜间肌阵挛;也可引起慢波睡眠紊乱,夜间觉醒;刺激椎管的2A和2CX受体,抑制性高潮和射精的脊髓反射,引起性功能障碍;刺激中脑皮质中心的5-HT2A受体可降低其位置DA的活性,引起淡漠和性欲降低。刺激下丘脑或脑干的5-HT3受体可能会引起恶心呕吐;刺激胃肠道的5-HT3或5-HT4受体可引起肠蠕动增强、胃肠痉挛和腹泻。,Stephen M.Stahl. Antidepressants,4,从精神药理学看SSRI起效,Stephen M.Stahl. Antidepressants,5,从精神药理学看SSRI起效,Stephen M.Stahl. Antidepressants,6,急性刺激从中缝核投射到杏仁核和边缘皮质的5-HT2A和5-HT2C受体,引起急性的精神激越、焦虑或惊恐发作,Stephen M.Stahl. Antidepressants,7,不良反应耐受,Stephen M.Stahl. Antidepressants,8,DRI,M-Ach,NOS,CYP 2D6,CYP 3A4,SRI,5-HT2c,NRI,SSRIs,Stephen M.Stahl. Antidepressants,47,SSRIs类药物的受体,SSRIs药物的受体,SSRI: 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂SRI: 5-羟色胺再摄取抑制受体: sigma受体DRI: 多巴胺再摄取抑制NOS: 一氧化氮合酶5-HT2C: 5-羟色胺2C受体NRI: 去甲肾上腺素再摄取抑制M-Ach受体:胆碱能受体(毒蕈碱受体)CYP:细胞色素P450混合功能氧化酶,CYP 1A2,9,氟伏沙明,帕罗西汀,西酞普兰,舍曲林,氟西汀,艾司西酞普兰,DRI,M-Ach,NOS,CYP 2D6,CYP 3A4,CYP 1A2,SRI,5HT2c,NRI,SRI,NRI,SRI,SRI,SRI-S,SRI,CYP 3A4,SRI
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