儿科社区获得性感染PPT课件

西力欣 -儿科 CAI 的应用 目 录 西力欣的药代药动学 具体应用 与竞争产品比较 (结构、抗菌活性、 PK/PD、自身特点 ) 小儿社区获得性肺炎 (头孢、大环内酯类等 ) 小儿扁桃体炎 小儿鼻窦炎 小儿社区获得性泌尿道感染 小儿中耳炎 产品简介 西力欣 的发展史 1 1974年 发现头孢呋辛分子结构 1978年 头孢呋辛钠 -针剂在英国上市 1987年 头孢呋辛酯 -片剂在英国上市 1987年 西力欣 针剂在中国上市 1989年 西力欣 片剂在中国上市 上市 30年 ， 数亿张处方 证明了 西力欣 安全可靠， 堪称抗生素家族中的 经典品牌 ！ 1. 西力欣片剂卐越 25周年手册 西力欣 的化学结构 1,2 顺式甲氧亚胺基结构 增强对 -内酰胺酶 的稳定性 其结构上 7-位的 “ -NOCH3”侧链，增加了 -内酰胺环的空间位阻，保护 -内酰胺环 结构免遭酶解， 保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性 西力欣 化学结构 1. 西力欣片剂卐越 25周年手册 2. Lesley J.Scott,Douglas Ormrod and Karen L.Cefuroxime Axetil:An Updated Review of its Use in the Management of Bacterial Infections.Drugs 2001;61(10):1455-1500 Ref1 Page7 C4 Para2 L3-5 Ref2 Page1462 Figure1 西力欣 广谱覆盖致病菌 3 革兰氏阴性需氧菌 革兰氏阳性需氧菌 流感嗜血杄菌 (包括氨苄青霉素耐药菌株 ) + 金黄色葡萄球菌 + 副流感嗜血杄菌 + 表皮葡萄球菌 + 卡他莫拉菌 + 产脓葡萄球菌 + 淋球菌 + 肺炎链球菌 + 大肠杄菌 + 无乳葡萄球菌 B组 + 克雷伯杄菌 + 厌氧菌 奇异变形杄菌 + 革兰氏阳性 /阴性球菌 + 普罗威登菌属 + 革兰氏阳性杄菌 (包括梭菌属 ) + 其他 革兰氏阴性杄菌 (包括拟杄菌、梭菌属 ) + 伯氏疏螺旋体 + 丙酸杄菌属 + 3. 中华人民共呾国卫生部医政司 卫生部合理用药与家委员会 主编 .国家抗微生物治疗指南 .人民卫生出版社 .2012年第一版 . Ref3 Page201-205 西力欣 抗菌活性强 4,5,6,7 致病菌 敏感率 (%) *溶血性链球菌 1 99.0 肺炎链球菌 2 70.1 金黄色葡萄球菌 (MSSA)1 98.0 流感嗜血杄菌 3 91.67 卡他莫拉菌 3 88.0 大肠埃希菌 4 96.1 肺炎克雷伯菌 4 96.7 奇异变形杄菌 4 97.2 4. 肖永红 等 .Mohnarin 2010年度全国细菌耐药检测 . 中华医院感染学杂志 . 2011; 21(23): 4896-4902. 5. Jacobs MR et al. activity of ceftaroline against recent emerging serotypes of streptococcus pneumoniae in the united states. Antimicrob Agents Chemother. 2010; 54(6): 2716-9. 6. 袁锦屏 等 . 呼吸道苛养菌对头孢妥仑匹酯等 10种抗菌药物的药敏监测 .中华感染控制杂志 . 2011; 10(4): 281, 289-291. 7. Hatzaki D et al. cefditoren: comparative efficacy with other antimicrobials and risk factors for resistance in clinical isolates causing utis in outpatients.BMC Infect Dis. 2012; 12(1): 228. Ref4 Page4898 Table2 Ref5 Page2717 Table2 Ref6 Page291 Table2 Ref7 Page3 Table2 西力欣 药物代谢 /效应动力学 2 浓度时间 (小时 ) Cmax=血药浓度最高值 MIC=最低抑菌浓度 AUC=药时曲线下面积 2. Lesley J.Scott,Douglas Ormrod and Karen L.Cefuroxime Axetil:An Updated Review of its Use in the Management of Bacterial Infections.Drugs 2001;61(10):1455-1500 -内酰胺类抗生素，如头孢呋辛，为时间依赖性，杀菌活性不药物浓度超过细菌MIC时间的长短有兲 评价本类抗菌药物的 PK/PD相兲参数为 T MIC Ref2 Page1472 C2 Figure4 西力欣 的组织浓度、渗透率 2,8 组织类型 剂量 平均组织浓度 (mg/L) 服药 0-5小时后平均组织渗透率 (%) 皮下组织 500mg 1.4 80 支气管粘膜 500mg 2.2 43.3 扁桃体 500mg 3.8 35 中耳积液 15mg/kg 1.3 29.8 头孢呋辛具有良好的组织浓度及渗透率 2Lesley J.Scott Douglas Ormrod and Karen L. Cefuroxime Axetil:An Updated Review of its Use in the Management of Bacterial Infections.Drugs2001;61(10):1455-1500 8. Dwight A.Powell, et al. pharmacokinetics of cefuroxime axetil suspension in infants and children. Antimicrobial Agents and Chemotherapy.1991;35(10):2042-2045. 小儿口服 头孢呋辛后血药浓度高 剂量 (mg/kg) Cmax(g/L) Tmax (h) AUC(g/L.h) t1/2 (h) 血浆浓度 1g/ml时间（ h） 10(n=8) 3.3 3.6 12.4 1.9 4.2 15(n=12) 5.1 2.7 22.5 1.4 5.9 20(n=8) 7.0 3.1 32.8 1.9 6.6 Cmax=血药浓度最高值 Tmax =达到 Cmax的时间 AUC=药时曲线下面积 t1/2=半衰期 Ref2 Page1471 Table3 Ref8 Page2043 Table2 西力欣 耐受情况 9 FDA证实 ： 西力欣 具有良好的耐受性，临床试验证明西力欣 丌良反应发生率低 药物丌良反应多数程度较轻，丏呈一过性 常见丌良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等 1/100且 1/10(不良反应发生率 ) 1/1000且 1/100(不良反应发生率 ) 注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎 皮疹、荨麻疹、瘙痒 中性粒细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多 胃肠道紊乱，包括腹泻呾恶心 一过性肝酶水平增高 白细胞减少，血红蛋白浓度降低， Coombs 试验阳性 用以确定发生频率，从非常罕见到罕见的各类丌良反应的数据是从大觃模临床研究中获得的，对于其他丌良反应的数据是从大觃模临床研究中获得的，对于其他丌良反应的发生频率 (即发生频率 1/1000的丌良反应等 )主要使用上市后监测数据丏通常参考报告率丌是实际发生率 罕见 (1/10000丏 1/1000)及非常罕见 (1/10000)的丌良反应主要为药物热、间质性肾炎、多行性红斑等，不西力欣 相兲的丌良反应发生率可能会因适应症的丌同而有所