肺癌靶向药物及适应症汇总

肺癌靶向药物及相关适应症,衢州市人民医院心胸外科 郭劝民,靶向治疗,是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特意地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。,靶向治疗在肺癌中的应用,近几年来,肺癌的分子靶向治疗 取得了较大的进展,靶向治疗新药不断涌现,在临床试验或临床应用中取得较为满意的结果,其中最引人注目的有吉非替尼 (Iressa,ZD1839,Gefitinib)、埃罗替尼(TarcevaOSI774,Erlotinib)、赫赛汀 (HerceptinTrastuzumab,)、西妥昔单抗(IMC2C225Cetuximab,Erbitux)和 Bevacizumab(Avastin)等。,靶向治疗的常见种类,小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙）；埃罗替尼（Erlotinib,Tarceva）；抗EGFR的单抗，如西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux）；抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab,Herceptin）；Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）；血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin）；抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）；IGFR1激酶抑制剂，如NVPAEW541；mTOR激酶抑制剂，如CCI779；泛素蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib；其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。,吉非替尼（ Gefitinib ）,适用于治疗既往接受化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗；适用于EGFR基因具有敏感性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。,厄洛替尼（Erlotinib）,盐酸埃克替尼片,贝伐珠单抗注射液,贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗,克唑替尼胶囊,（色瑞替尼）Ceritinib,2014年4月， Ceritinib获FDA批准，用于经克唑替尼治疗后病情恶化，或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。,阿法替尼（Afatinib）,其他化疗药物,1、塔格瑞斯：适用于EGRF基因T790M突变型的晚期非小细胞肺癌患者。2、尼达尼布：适用于一线化疗后、组织学诊断为腺癌、局部晚期、转移性或局部复发性非小细胞肺癌成年患者。3、Nivolumab：使用治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞肺癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。4、Pembrolizumab：用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌，适用于其他药物治疗后疾病进展及PD-L1蛋白表达阳性的患者。5、MPDL3280A：用于以铂类为基础化疗期间或化疗后疾病恶化的PD-L1阳性非小细胞肺癌患者的治疗。,近年来关于EGFR 突变阳性 NSCLC 的新型靶向药的研究,300mg ASP8273对EGFR突变阳性 NSCLC 抗肿瘤活性一个开放性的一期临床研究的中期结果：表现出了强烈的抗肿瘤活性。TIGER-3：rocile对比研究选择的化学治疗已经接受EGFR-TKI药物或双药化疗仍处于进展期EGFR突变的NSCLC患者的3期开放随机研究。Osimertinib：对于EGFR 突变出现脑膜转移的NSCLC患者，每日160mg的口服是安全有效的，其疗效评价有待于进一步研究。,Brigatinib：在近期的研究中其均表现出