抗菌药物评价及合理使用ppt课件

抗感染药物的评价及合理使用呼吸内科 1发现和正式批准抗生素的历史引入年份 药物类别1935 磺胺类1941 青霉素类1945 头孢菌素类1944 氨基糖苷类1949 氯霉素类1950 四环素类1952 大环内酯类 /克林霉素类 /链阳霉素1956 糖肽类1957 利福霉素类1959 硝基咪唑类1962 喹诺酮类1968 甲氧苄氨嘧啶2000 氧头孢烯类2003 脂肽类 2200X年 10月 12日3200X年 10月 28日4200X年 10月 31日5什么叫抗微生物药物？什么叫抗微生物药物？ 抗微生物药物是用以消除病原微生物一类的特效抗微生物药物是用以消除病原微生物一类的特效药物。包括药物。包括 抗生素抗生素 (antibiotics)和和 抗菌药抗菌药(antibacterial drug) 它们对各种致病性细菌或真菌都有抗御作用，有它们对各种致病性细菌或真菌都有抗御作用，有的是通过对病菌与真菌起直接杀灭作用；有是是的是通过对病菌与真菌起直接杀灭作用；有是是抑阻病菌与真菌的生长与繁殖抑阻病菌与真菌的生长与繁殖 但截至目前为止，人们使用的绝大多数抗微生物但截至目前为止，人们使用的绝大多数抗微生物药物，能对病毒起杀灭或抑制生长作用的还很少药物，能对病毒起杀灭或抑制生长作用的还很少 6常用的抗微生物药物种类常用的抗微生物药物种类1. 抗生素：目前应用最广泛的抗微生物药物抗生素：目前应用最广泛的抗微生物药物 2.人工合成（抗菌药）人工合成（抗菌药）o 磺胺类：复方新诺明磺胺类：复方新诺明 (磺胺甲口恶唑磺胺甲口恶唑 +甲氧苄嘧啶甲氧苄嘧啶 )、磺胺嘧啶磺胺嘧啶o 喹诺酮类：喹诺酮类： 第一代第一代 ，第二代，第二代 ， 第三代第三代 ,第四代第四代o 硝咪唑类：甲硝唑，替硝唑硝咪唑类：甲硝唑，替硝唑o 硝基呋喃类：如呋喃唑酮即痢特灵，呋喃妥因硝基呋喃类：如呋喃唑酮即痢特灵，呋喃妥因7按按 作用机制作用机制 分类分类1. 干扰细菌的细胞壁合成干扰细菌的细胞壁合成 ： - 内酰内酰胺类，万古霉素胺类，万古霉素2. 损伤细菌的细胞膜损伤细菌的细胞膜 ： 多肽类多肽类3. 阻碍细菌的蛋白质合成阻碍细菌的蛋白质合成 ： 氨基糖苷类氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、四环素类、大环内酯类4. 影响细菌脱氧核糖核酸的合成影响细菌脱氧核糖核酸的合成 ： 磺胺磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类类、喹诺酮类、利福霉素类8时间依赖型抗生素： PK/PD-药代动力学 /药效动力学-内酰胺类抗生素决定抗生素疗效的主要参数血药浓度高于MIC（最低抑菌浓度）的时间。即 TMIC，要求达到 2次给药间隙时间的 40-60%，严格按照每日给药次数给药，不应随意减少给药次数和延长给药间隔。TMIC达到 40%-50%时，细菌清除率可达 85%以上。9时间依赖型抗生素q-内酰胺类q大环内酯类q克林霉素q万古霉素10浓度依赖型抗生素：-氨基糖苷类、喹诺酮类决定疗效的主要参数为峰值浓度 (Cmax/MIC)和药时曲线下面积 (AUC24/MIC)目前主张每日一次给药，这样可以提高血药峰值浓度，提高疗效，而不增加毒性。实验和临床资料显示 ： Cmax/MIC810， AUC24/MIC100-125可获得良好疗效，并可防止在疗程中产生耐药突变株。11浓度依赖型抗生素 /抗菌药q氨基糖苷类q喹诺酮类q甲硝唑12按抗菌作用分类 、繁殖期杀菌剂（ -内 酰胺类） 、静止期杀菌剂（氨基糖苷类） 、快速抑菌剂（大环内酯类、四环素类） 、慢效杀菌剂（磺胺类）13-内酰胺类抗生素14青霉素类 p青霉素 由发酵液提取。目前有口服的青霉素 V钾片p青霉素 由发酵液提取，应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因和苄星青霉素。15青霉素的耐药率p目前青霉素的耐药率已达 10%，加上中敏 20%，故青霉素的敏感性只有 70%左右，仍然可作为院外感染的第一线用药pPRSP：耐青霉素的肺炎双球菌16也称新青霉素，由半合成制取 ,具有抵抗金葡菌 -内 酰胺酶的能力。1、甲氧苯青霉素（新青 Methicillin）2、苯唑青霉素（新青 Oxacillin ）3、乙氧萘青霉素（新青 Nafcillin）4、氟氯青霉素（ Flucloxacillin）耐酶青霉素171、氨苄西林（ Ampiciliin）：耐药严重2、羟氨苄青霉素（ Amoxicillin）广谱青霉素p半合成制取，具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用，对假单胞菌无效，并可被金葡菌产生的 -内 酰胺酶分解181、羧苄青霉素（ Carbenicillin）2、呋苄青霉素（ Furbucillin）3、磺苄青霉素（ Sulbenicillin）4、 哌拉西林 （ Piperacillin）5、 替卡西林 （ Ticarcillin）抗假单胞菌活性青霉素由半合成制取，具有抗假单胞菌作用。19哌拉西林哌拉西林 /他唑巴坦作为他唑巴坦作为ICU策略性用药的原因策略性用药的原因p 具有广谱、均衡的抗菌活性具有广谱、均衡的抗菌活性p 确切的抑酶效应和较低的产酶诱导作用确切的抑酶效应和较低的产酶诱导作用p 同步的药代动力学特点同步的药代动力学特点p 良好而协调的组织分布良好而协调的组织分布p 肯定的临床疗效和较小的菌群干扰肯定的临床疗效和较小的菌群干扰20头孢类抗生素 (Cephalosporins)一代头孢菌素头孢噻吩 cefalotin头孢噻啶 cefaloridine头孢硫咪 cefathiamidine 头孢氨苄 cefalexin头孢唑啉 cefazolin头孢拉啶 cefradine21 代头孢菌素的特点1、对革兰氏阳性球菌作用强；2、对 -内 酰胺酶稳定性差；3、有肾毒性，与氨基糖苷类合用时要注意；4、与青霉素有交叉过敏，使用时需作皮试；22二代头孢菌素（ IV）p头孢孟多 cefamandolep头孢美他醇 cefmetazolep头孢呋辛 cefuroximep头孢替安 cefotiam23二代头孢菌素（ PO）头孢丙烯 Cefprozil 施复捷头孢克洛 Cefaclor 希克劳24 代头孢菌素的特点1、对 -内 酰胺酶抵抗力加强；2、对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强活性；3、头孢美他醇对产 ESBLs的肠杆菌有作用；超广谱 -内 酰胺酶 肺炎克雷白杆菌阴沟肠杆菌大肠杆菌25三代头孢菌素 (IV)头孢噻肟 cefotaxime Claforan头孢三嗪 ceftriaxone Rocephin头孢他啶 ceftazidime Fortum头孢哌酮 cefoperazone Cefobid头孢咪诺 cefminox Meicelin头孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox头孢甲肟 cefmenoxime Bestcall26 代头孢菌素（ PO）头孢地尼 Cefdinir Cefzon头孢布坦 Ceftibuten Ceftem头孢泊肟酯 Cefpodoxime proxetill Banan头孢他美酯 Cefetamet pivoxil Globocef头孢妥仑酯 Cefditoren pivoxil Meiact27 代头孢菌素的特点p抗菌谱扩大，对革兰氏阴性杆菌的活性增强p耐 -内 酰胺酶性能强p头孢三嗪半衰期长，每日仅用一次，使用方便p头孢他啶对重症感染效果好，而且耐药出现慢p头孢哌酮 /舒巴坦大部分由肝胆排泄，主要用于肝胆系统的感染28 代头孢菌素p头孢吡肟 Cefepime Maxipime 马斯平p头孢匹罗 C