一药物作用机制分类

第二章 药物效应动力学第一节 药物作用的基本规律一 .几个基本概念 1.药物作用： 药物与机体大分子间的初始作用2.药物效应： 药物作用引起机体的反应举例：肾上腺素3.兴奋： 使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）4.抑制： 使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）二 .药物作用的方式1.局部作用与全身作用（范围）局部作用： 吸收入血前在用药部位产生的作用全身作用： 吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用2.直接作用和间接作用（方式）直接作用： 原发作用间接作用： 继发作用，由直接作用引起一 药物作用二 药物作用的选择性药物作用的选择性药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性强心苷 毛 果芸香碱1.治疗作用： 符合用药目的，能达到防治疾病的作用 对因治疗： 治本：消除致病因素（抗菌药） 对症治疗： 治标 ：改善疾病症状（发热的治疗）2.不良反应： 不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 副作用： 治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 毒性反应： 剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）三 药物作用的两重性 后遗效应： 停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应 撤药反应： 突然停药病情加剧，又叫反跳 变态反应： 过敏反应 （接触致敏原） 特异质反应： 特异质患者对某些药物的反应 三致反应： 致畸、致癌、致突变 继发反应： 药物治疗作用所引起的不良后果三 药物作用的两重性一. 剂量与效应（量效关系）1.量反应： 药理效应或强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示： 血压，血糖等无效量最小有效量极量最小中毒量最小致死量第二节 药物的量效关系治疗量2.质反应： 药 理效应只用有无、阴性或阳性表示： 死亡等 半数有效量 ED50：A 量反应，最大效应一半时剂量B 质反应，半数阳性反应时剂量 半数致死量 LD50： 质反应，半数死亡时剂量 治疗指数（ TI） = LD50/ ED50 安全范围 =ED95 与 LD5之间距离 效能： 最大效应 效价强度： 性质相同药物之间的作用比较 四 量效关系第三节 药物的作用机制一 .药物作用机制分类（一）非特异性药物作用机制1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用如： 吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压（二）特异性药物作用机制1.参与或干扰细胞代谢， 抗代谢和促代谢药2.影响生理物质转运： 干扰离子激素等转运3.对酶的影响： 酶促或酶抑制剂4.作用于细胞膜的离子通道5.影响免疫机制： 免疫增强或抑制药二 .药物作用的受体理论1.受体的概念 受体： 存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应 配体与药物配体： 能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）受 点 ： 受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位 ，也即配体结合位点。 药物的作用机制 作用于受体的药物，效应取决于 药物与受体的亲和力 和药物的内在活性A.激动药： 亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。B.部分激动药：较强的 亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物C.拮抗药：阻断药， 亲和力高，无内在活性，无效应力药物的作用机制药物的作用机制2.药物与受体结合后的反应3.受体的特性 饱和性： 数量有限 特异性： 有选择性 可逆性： 可被置换 高灵敏度： 低浓度可产生高效应 多样性药物的作用机制4.受体调节 定义： 指受体