周巧玲抗生素应用ppt课件

抗生素在泌尿系统 疾病中的应用 中南大学湘雅医院肾内科 周巧玲 活性药物在体内发生 药理反应的三个过程 药剂学 药代动力学 动力学原理，用数学模 型来研究药物吸收、分布、代谢转化及 排泄的规律 药效学 确定最佳给药方案、剂量、时间和蓄 积毒性。 认识药物的化学结构、作用关系及规 律。 认识制剂对发挥药物作用的重要性。 药物在体内变化（转化）的过程 l 吸收 l 分布 l 代谢 l 排泄 药物的代谢和肾脏排泄 l代谢 l肾脏排泄 肝脏细胞色素 P450、 多种水解酶、 结合酶 肾皮质内存在活性微粒体、氧化酶 系统，将药物转化为无活性的代谢产物 肾小球滤过 肾小管排泄 药物经肾脏排泄的方式 l肾小球滤过 （膜孔扩散） 药物分子量大小 蛋白结合率 血中药物浓度 肾小球滤过（呈正比） 药物经肾脏排泄的方式 l肾小管排泄 （主动转运） l需耗能的载体参与 l有竞争性抑制或阻断现象 不同肾脏疾病时药物动力学变化不同肾脏疾病时药物动力学变化 肾病综合征 1.蛋白结合率 ，游离药物浓度 ， 加大药物中毒的危险性 2.增加了药物分布容积 ,血浆药物浓度 3.因蛋白结合型药物是经肾小管排泄 ，肾综时蛋白结合率 ，可引起药 物经肾小管排泄延缓。 肾功能不全 1.肾衰时胃肠功能紊乱，胃酸分 泌失调，肝脏首过效应而影响 药代动力学 2. 肾衰时酸性药物的血浆结合 率 ，而碱性药物的血浆结合 率正常或稍有 。 肾衰时对药物清除的影响 l 对于那些主要经肾脏清除的药物来讲，随着 肾脏功能减退，药物清除率下降，半衰期延 长。 l 通常： 血清肌酐清除率 30ml 分，半 衰期相对变化缓慢 血清肌酐清除滤 30ml 分，半 衰期相对显著延长 肾功能不全用药调整肾功能不全用药调整 l原则：原则： 根据肾功能损害程度根据肾功能损害程度 药物的毒性药物的毒性 药物蛋白结合率药物蛋白结合率 药物排泄途径药物排泄途径 药物透析性能药物透析性能 按肾脏损伤程度估计 用药剂量 轻 -中度 中 -重度 终末期 肾功能 Ccr 40-60ml/min 10-40ml/min 10ml/min Scr 177mol/L 177-884mol/L 884mol/L Bun 7.1 mmol/l 7.1-21.4 mmol/l 21.4 mmol/l 药物用量 75-100 50-75 25-50 肾功能不全抗生素应用原则 避免使用 肾 毒性抗菌 药 物，确有 应 用 指征 时 ，必 须调 整 给药 方案 根据感染的 严 重程度、病原菌的种 类 及 药 敏 实验 等 选 用无 肾 毒性或低 肾 毒性 的抗生素 根据 肾 功能减退的程度及抗菌 药 物在 体内排泄途径， 调 整 给药剂 量及方法 肾衰时抗生素调整或选择 用药方法 l肝胆排泄或肝 脏 排泄或 经肾 与肝胆 同 时 排泄，可 维 持原 剂 量或略减量 l由 肾脏 排泄的 药 物，本身并无 肾 毒 性或 仅 有 轻 度 肾 毒性的抗生素，需 适合 调 整 剂 量 l避免使用 肾 毒性抗生素 肾功能减退并感染患者肾功能减退并感染患者 抗菌药物的应用抗菌药物的应用 可应用按原治疗量或略减少 l 红霉素、阿奇霉素 l 氨苄西林 氨苄西林 舒巴坦 阿莫西林 阿 莫西林 克拉维酸 哌拉西林 苯唑西林 美 洛西林 哌啦西林 三唑巴坦 l 头孢曲松 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢哌酮 舒 巴坦 l 氯霉素 克林霉素 多西环素 l 异烟肼 利福平 l 甲硝唑 伊曲康唑 可应用，治疗量需减少 l 头孢氨苄 头孢唑肟 头孢呋辛 头孢噻吩 头孢 他啶 头孢唑林 头孢拉定 头孢西丁 l 氧氟沙星 左氧氟沙星 环丙沙星 加替沙星 l 青霉素 羧苄西林 甲氧苄啶阿洛西林 l 磺胺甲恶唑 l 氨曲南 美罗培南 亚胺培南 西司他丁 l 氟康唑 吡嗪酰胺 尿路感染抗生素的应用 尿路感染的荟萃分析 l 尿感性别 .年龄 .菌群分布 l 290例尿感 ,女性 206例 ,男性 84例 ,男 :女 - 2.45:1 l 病原菌 :革兰氏阴性杆菌 65.9% l 年 龄分布 :70岁 24/34.3% 60岁 37/38.5% 50岁 17/44.7% 40岁 14/45.2% 60岁 97例 8.28 % 60岁 86例 5.83% 辽 宁医学 杂 志 2001;15(1) 尿路感染治疗的原则 l急性单纯性下尿路感染，以口服抗 生素、价格低廉为主，疗程为 3至 5 天经验用药（未获得病原学证据之 前）， 80系大肠杆菌属 。 l针对尿培养结果及药敏实验针对性 选药 。 尿路感染治疗的原则 l急性上尿路感染并无全身中毒症状， 宜静脉给药，疗程 2周 。 l反复发作的尿路感染，应全方面系统 检查，排除尿路梗阻和畸形，并及时 纠正 。 l细菌性前列腺炎患者应根据病原学证 据，选择渗透性强的抗生素治疗，且 疗程宜长，急性 4周，慢性 1-3月 膀胱炎的治疗 l 病原菌 : l腐生葡萄球菌 l大肠埃希菌 l肠球菌属 膀胱炎的治疗 l宜选择的药物 l 呋喃妥因 l 磷霉素 l 头孢氨苄 l 头孢拉定 l 阿莫西林 膀胱炎的治疗 可选择的药物 头孢氨苄 头孢拉定 复方磺胺甲恶唑 氟喹诺酮类 磷霉素 肾盂肾炎治疗 病原菌 : 大肠埃希菌 l克雷伯杆菌 l腐生葡萄球菌 l肠球菌 l铜绿假单胞菌属 l念株菌 肾盂肾炎治疗 l宜选择的药物 l 氨苄西林 舒巴坦 阿莫西林 克拉维 酸 l 第二代或第二代头孢菌素 l 头孢唑林 头孢拉定 l 氨苄西林 l 环丙沙星 哌拉西林 氨基 糖苷类 氟康唑 肾盂肾炎治疗 l可选择的药物 l 氟喹诺酮类 第二代或第二代头孢菌素 l 头孢呋辛 l 万古霉素或去甲万古霉素 l 头孢他定或 头孢哌酮加氨基 糖苷类 l 两性霉素 B 细菌性前列腺炎的病原治疗 l 病原菌 : 大肠埃希菌 l 宜选药物 :氟喹诺酮类 复方磺胺甲恶唑 l 可选药物 :氨苄西林 舒巴坦阿莫西林 克 拉维酸 l 注 :大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株 达 50 以上，必须根据药敏实验结果选 用 细菌性前列腺炎的病原治疗 l病原菌 : 肠杆菌科细菌肠球菌属 l宜选药物 : 喹诺酮类 l可选药物 : 复方磺胺甲恶唑 氨 苄西林 舒巴坦 阿莫西林 克 拉维酸 细菌性前列腺炎的病原治疗 l病原菌 : 淋病奈瑟球菌 沙眼衣 原体 l宜选药物