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文档简介
2017 年执业药师考试药学专业知识一章节练习题及答案(五) 第五章 3. 分散片的崩解时限 A. 1 分钟 钟 C. 5 分钟 钟 E. 30 分钟 4. 能够避免肝脏首过效应的片剂为 5. 有关口崩片特点的叙述错误的是 A. 吸收快,生物利用度高 B. 胃肠道反应小,副作用低 C. 避免了肝脏的首过效应 D. 服用方便,患者顺应性高 E. 体内有蓄积作用 6. 关于难溶性药物速释型固体分散体的叙 述,错误的是 A. 载体材 料为水溶性 B. 载体材料对药物有抑晶性 C. 载体材料提高了药物分子的再聚集性 D. 载体材料提高了药物的可润湿性 E. 载体材料保证了药物的高度分散性 7. 关于包合物的错误表述是 A. 包合物是由主分子和客分子加合而成 的分子囊 B. 包合过程是物理过程而不是化学过程 C. 药物被包合后,可提高稳定性 D. 包合物具有靶向作用 . E. 包合物可提高药物的生物利用度 8. 包合物是由主分子和客分子构成的 A溶剂化物 9. 固体分散体的特点不包括 A可 延缓药物的水解和氧化 B. 可掩盖药物的不良气味和刺激性 C. 可提高药物的生物利用度 , D. 采用水溶性载体材料可达到缓释作用 E. 可使液态药物固体化 10. 固体分散体提高难溶性药物的溶出速率 是因为 A药 B. 载体溶解度大 C. 固体分散体溶解度大 D. 药物在载体中高度分散 E. 药物进入载体后改变了剂型 11. 固体分散体的类型中不包括 A. 简单低共熔混合物 B. 固态溶液 C. 无定形 D. 多晶型 E. 共沉淀物 12. 下列关于固体分散体的叙述正确的是 A. 药物与稀释 剂混合制成的固体分散 体系 B. 药物高度分散于载体中制成的微球 制剂 C. 药物包裹于载体中制成的固体分散 体系 D. 药物与载体形成的物理混合物,能 使熔点降低者 E. 药物与载体混合制成的高度分散的 固体分散体系 13固体分散体具有速效作用是因为 A. 载体溶解度大 B. 药物溶解度大 C. D. 药物在载体中高度分散 77 药学专业知识 ( _ * 14. 固体分散体增加药物溶解度的主要机理 不正确的是 A. 载体使药物提高可润湿性 B. 载体保证药物高度分散 C. 载体具有抑晶性 D. 载体是高分子 E. 药物的高度分散状态 15. 包合物能提高药物稳定性,那是由于 A. 药物进入立体分子空间中 B. 主客体分子间发生化学反应 C. 立体分子很不稳定 D. 主体分子溶解度大 E. 主客体分子间相互作用 16. 对包合物的叙述不正确的是 A. 大分子包含小分子物质形成的非键 化合物称为包合物 B. 包合物几何形状是不同的 C. 包合物可以提高药物溶解度,但不 能提高其稳定性 D. 包合后可以形成固体 E. 前列腺素 2包合后制成注射剂 ,可 提高生物利用度 17. 关于固体分散体的说法,错误的是 A. 固体分散体中药物通常是分子、肢 态、微晶和无定形状态分散 B. 固体分散体作为制剂中间体可以做 成颗粒剂、 C. 固体分散体不易发生老化现象 D固体分散体可提高药物的溶出度 E固体分散体利用载体的包蔽作用, 可延缓药物的水解 18. 载体对固体分散体中药物溶出的促进作 用不正确的是 A. 载体使药物提高可润湿性 B. 载体促使药物分子聚集 C. 载体对药物有抑晶性 D. 载体保证了药物的高度分散性 E. 载体对某些药物有氢 键作用或络合 作用 19. 适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基 质是 A. . . . . 0. 可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是 A. 醋酸纤维素 B. 单硬脂酸甘油酯 C. 山梨醇 D. 液状石蜡 E水 21. 下列关于滴丸剂概念正确叙述的是 A. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷 凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状 制剂 B. 系指液体药物与适当物质溶解混匀 后,滴入不相混溶的冷凝液中,收 缩冷凝而制成的小丸状制剂 C. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后,混溶于冷凝液中, 收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后,滴入溶剂中,收缩 而制成的小丸状制剂 E. 系指固体药物与适当物质加热熔化 混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中, 收缩凝而制成的小丸状制剂 22. 滴丸剂的特点不正确的是 78 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 r A. 设备简单、操作方便,工艺周期短、 生产率高 B. 工艺条件不易控制 C. 基质容纳液态药物量大,故可使液 态药物固化 D. 用固体分散技术 制备的滴丸具有吸 收迅速、生物利用度高的特点 E. 发展了耳、眼科用药新剂型 23. 以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝 液是 A. 水与醇的混合液 B. 乙醇与甘油的混合液 C. 液状石蜡 D. 液状石蜡与乙醇的混合液 E. 以上都不行 24. 滴丸的非水溶性基质是 A. 000 25. 滴丸的水溶性基质是 A. 000 26以 000 为基质制备滴丸剂时,不 能选用的冷凝液是 A. 轻质液状石蜡 B. 重质液状石蜡 C. 二甲硅油 D. 水 E. 植物油 二、配伍选择题 12 1. 能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅 速起效的片剂是 2. 规定在 20左右的水中 3 分钟内崩解的 片剂是 35 . . 阿西美辛分散片处方中 3. 崩解剂 4_黏合剂 5. 润滑剂 69 A. 羟丙甲纤维素 B. 微晶纤维素 C. 羧甲基淀粉钠 D. 甜蜜素 E. 滑 石粉 阿奇霉素分散片处方中 6. 填充剂 7. 润滑剂 8. 矫味剂 9. 崩解剂 10B交联聚维酮 甲氧氯普胺口崩片 10. 润滑剂 11. 矫味剂 12. 崩解剂 13A. 溴化异丙托品 B. 无水乙醇 79 药学专业知识 (一 C. 溴化异丙托品气雾剂处方中 13. 潜溶剂 14. 抛射剂 15. 稳定剂 16A. 16. 制备水溶性滴丸时用的冷凝液 17. 制备水不溶性滴丸时用的冷凝液 18. 滴丸的水溶性基质 19. 滴丸的非水溶性基质 2020. 可用固体分散技术制备,具有疗效迅 速、生物利用度高等特点 21. 可用滴制法制备,囊壁由明胶及增塑剂 等组成 三、综合分析选择题 12 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀 l g 微晶纤维素 64g 露醇 8g 交联聚维酮 12. 8g 阿司帕坦 1. 6g 橘子香 精 . 8g . 2, 6 (32g 硬脂酸镁 粉硅胶 2. 4g 1. 处方中起崩解剂作用 A. 微晶纤维素 B. 直接压片用乳糖 C. 甘露醇 D. 交联聚维酮 E. 微粉硅肢 2. 可以作抗氧剂的是 A. 甘露醇 B. 硬脂酸镁 C. 甘露醇 D. 2, 6E. 阿司帕坦 四、多项选择题 1. 分散片的质量检查和普通片剂比较增 加了 2. 阿西美辛分散片处方中填充剂为 A. 微粉硅 肢 B. 微晶纤维素 C. 羧甲基淀粉钠 D. 淀粉 E. 羟丙甲纤维素 3. 分散片临床上用于 A. 抗菌药物 B. 抗酸药物 C. 维生素类药物 D. 难溶、需快速起效的药物 E. 生物利用度低,每次服用剂量大的 药物 80 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 4口崩片临床上用于 A. 解热镇痛药 B. 催眠镇静药 C. 消化管运动改性药 D. 抗过敏药 E. 胃酸分泌抑制药 A. 应在口腔内迅速崩解或溶散 B. 应进行崩解时限检查 C. 一般由直接压片和冷冻干燥法 制备 D. 冻干口崩片需进行片剂脆碎度检查 E. 难溶性药物制成的口崩片,还应进行 溶出度检查 6药物在固体分散体中的分散状态包括 7. 口服速释制剂包括 C. 口崩片 8. 关于固体分散体的说法,正确的有 A. 药物以分子、肢态、微晶或无定形状 态分散在载体材料中 B. 载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶 性三类 C. 可使液体药物固体化 D. 药物的分散状态好,稳定性高,易于 久贮 E. 固体分散物 不能进一步制成注射液 9. 下列关于包合物优点的正确表述是 A. 增大药物的溶解度 B. 提高药物的稳定性 C. 使液态药物粉末化 D. 使药物具靶向性 E. 提高药物的生物利用度 10. 滴丸的水溶性基质是 A. 000 C泊洛沙姆 参考答蚩 、最佳选择题 1. D 2. D 3. B 4. D 5. E 6. C 7. D 8. B 9. D 10. D 11. D 12. E 13. D 14. D 15. A 16. C 17. C 18. B 19. E 20. E 21. A 22. B 23. C 24. D 25. A 26. D 二、配伍选择题 12 35 69 10131620、综合分析选择题 12 多项选择题 1. . . . . . . . . 0. 1 药学专业知识 ( _) I、豳圖豳 0 一、最佳选择题 题考查分散片的特点。 分散片系指在水中能迅速崩解并均匀 分散的片剂,分散片中的药物应是难溶性 的,分散片可加水分散后口服,也可将分 散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶性 药物和生物利用度低的药物;不适用于毒 副作用较大、安全系数较低和易溶于水的 药物;生产成本低、服用方法多样,适合 于老、幼和吞服困难患者。故本题答案应 选 0 5. 解析:此题考查口崩片的特点。 口崩片(亦称口腔崩解片)系指在口 腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片 剂。其吸收快,生物利用度高;服用方便, 患者顺应性高;胃肠道反应小,副作用低; 避免了肝脏的首过效应。根据药物类型不 同在体内的代谢不同,体内有蓄积作用与 所制备的剂型无关。故本题答案应选 E。 6. 解析:本题考查速释型固体分散体 的速释原理。 速释型固体分散体速效原理:药物 的分散状态:增加药物的分散度,药物以 分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状 态存在于载体材料中,有利于药物的溶出 与吸收;形成高能状态,在固体分散体中 的药物以无定形或亚稳态的晶型存在,处 于高能状态,这些分子扩散能量高,溶出 快。载体材料对药物溶出的促进作用: 载体 材料可提高药物的可润湿性;载体材 料保证了药物的高度分散性;载体材料对 药物的抑晶性。故本题答案应选 C。 7. 解析:本题考查速释技术。 包合技术系指一种分子被包藏于另一 种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。 包合物由主分子和客分子两种组分加合而 成。具有包合作用的外层分子称为主分子, 被包合到主分子空间中的小分子物质,称 为客分子。主分子一般具有较大的空穴结 构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。 包合过程是物理过程而不是化学过程,包 合物的稳定性主要取决于二者间的范德 华力。 包合物的特点:包合物可使 药物溶解 度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化; 可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良 气味或味道,降低 用;调节释药速率;提高药物的生物利用 度等。故本题答案应选D。 8. 解析 :本题考查速释技术包合技术。 包合物是一种药物分子被全部或部分 包入另一种物质的分子腔中而形成的独特 形式的络合物。包合物由主分子和客分子 两种组分加合而成。主分子一般具有较大 的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形 成分子嚢。故本题答案应选 B。 9. 解析:本题考查速释技术固体分散 技术。 固体分散体可增加 难溶性药物的溶解 度和溶出速率,提高药物生物利用度;延 缓或控制药物释放;控制药物在小肠特定 部位释放;利用载体的包蔽作用,增加药 物稳定性;掩盖药物的不良臭味和刺激 4 生; 82 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 使液体药物固体化。此外,采用水溶性载 体材料一般是为了达到速释作用。故本题 答案应选 D。 题考查速释技术固体分散 体的概念及特点。 固体分散体是难溶性药物分散在固体 载体中制成的高度分散体系,可提高难溶 性药物的溶出速率和溶解度,以提高药物 的吸收和生物利用度。故本题答案应 选 D。 题考查滴丸冷凝液的 选用。 滴丸是指固体或液体与适当的物质加 热熔化混勾后,滴入不相混溶的冷凝液中, 收缩冷凝而形成的小丸状的制剂。常用的 基质有 000、 000、泊洛沙姆, 常用冷凝液有轻质液状石蜡、重质液状石 蜡、二甲硅油、植物油、水等。故本题答 案应选 D。 四、多项选择题 题考查分散片的质量要求。 中国药典规定,分散片应达到一般 片剂规定的要求,与普通片剂的要求相比, 增加了分散均勾性等试验。溶出度测定: 因分散片为难溶性药物,中国药典规定 分散片应进行溶出度检查并符合溶出度检 查法的有关规定,凡检查溶出度的片剂可 不进行崩解时限的测定。分散均匀性: 中国药典采用崩解时限法测定,应符合 规定,即在 191中应在 3 分钟之内 完全崩解。故本题答案应选 题考查分散片的临床应用。 分散片临床应用时,可加水分散后口 服,也可将分散片含于口中吮服或呑服。 包括难溶、需快速起效的药物,如解热镇 痛药布洛芬;生物利用度低,每次服用剂 量大的药物,如大多数中药 ;抗菌药物, 如阿莫西林、阿奇霉素等;适用于抗酸药 物,如治疗胃溃 疡的药物法莫替丁等。故 本题答案应选 5. 解析:此题考查口崩片的特点和质 量要求。 口崩片(亦称口腔崩解片)系指在口 腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片 剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备, 由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻 干片;应进行崩解时限检查,对于难溶性 药物制成的口崩片,迷应进行溶出度检查; 冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。故 本题答案应选 6. 解析:本题考查速释制剂固体分 散体。 固体分散体分为简单低共溶混合物、 固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合 物中药物仅以 微晶形式分散在载体材料中 成为物理混合物。在固态溶液中,药物在 载体材料中或者载体材料在药物中以分子 状态分散。在共沉淀物中,药物与载体材 料二者以恰当比例形成非结晶性无定形物。 故本题答案应选 题考查速释技术包合物的 特点。包合物优点有:包合物可使药物溶 解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末 化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的 不良气味或味道,降低药物的刺激性与毒 副作用;调节释药速率;提高药物的生物 利用度等。故本题答案应选 83 药学专业知识(一) 第二节缓释 、控释制剂 :1: i、 ,控释制妯 :論与 1般 ; ; V O:.:、 .: i; v: r . :a *; 24h) 3. 可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨 架材料是 A. 羟丙甲纤维素 B. 单硬脂酸甘油酯 C. 大豆磷脂 D. 无毒聚氯乙烯 E. 乙基纤维素 二 1: |、掉押 *型析 :v : #架腠型 ) :逢寮型运 P v:片的剂型特; :v ( ; v - 1缓、控释制剂临诔应用与注意事项 :丨 2:?经皮给药制剂的基本结构与类 # ) 4. 利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法 不包括 A. 包衣 B. 制成 不溶性骨架片 C. 制成植入剂 D. 微囊化 E. 制成亲水性凝肢骨架片 5. 控制颗粒的大小其缓、控释制剂释药原 理是 A. 溶出原理 B. 扩散原理 C. 溶蚀与扩散相结合原理 D. 渗透泵原理 E. 离子交换作用原理 6. 关于口服缓、控释制剂描述错误的是 A. 剂量调整的灵活性降低 B. 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数 都会影响口服缓、控释制剂的设计 C. 生物半衰期短于 1 小时的药物不宜制 成缓、控释制剂 84 药物递送系统 ( 临床应用 D. 口服缓、控释制剂应与相应的普通制 剂生 物等效 E. 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口 服缓、控释制剂应大于普通制剂 )释作用的方 法不包括 A. 制成包衣小丸 B. 制成微囊 、最隹选择题 题考查缓、控释制剂分类。 胃内漂浮片又称胃内滞留片,是骨架 型缓释、控释制剂;渗透泵片属于渗透泵 型控释制剂;骨架片也是骨架型缓释、控 释制剂;植入剂也是缓释、控释制剂;而 分散片是速释制 剂。故答案应选择 A。 题考查缓、控释制剂的 特点。 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 缓、控释制剂与普通制剂相比可减少 给药次数,方便使用,提高病人的服药顺 应性;血药浓度平稳,避免或减小峰谷现 象,有利于降低药物的毒副作用,减少用药 的总剂量,可用最小剂量达到最大药效; 不适用于剂量很大、半衰期很长或很短的 药物。所以本题答案应选择 D。 3. 解析:此题考查缓、控释制剂的 辅料。 骨架材料分为不溶性骨架材料、溶蚀性 骨架材料和亲水凝肢骨架材料。亲水凝股骨 架材料主要是一些亲水性聚合物 ,包括天然 胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子 聚合物。乙基纤维素为不溶性物,属于不溶 性骨架物。所以本题答案应选择 A。 4. 解析:此题重点考察缓、控释制剂 释药的原理。 利用扩散原理达到缓(控)释作用的 方法有:包衣、制成微囊、制成不溶性骨 架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植 入剂等。所以本题答案应选择 E。 5. 解析:此题考查缓、控释制剂释药 的原理。 利用溶出原理达到缓释作用的方法有: 制成溶解度小的盐或酯,与高分子化合物 生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。所以 本题答案应选择 A。 题考查缓、控释制剂的释 药原理。 缓释、控释制剂的释药原理有溶出原 理、扩散原理、溶蚀和扩散相结合原理、 渗透泵原理和离子交换作用原理。利用扩 散原理达到缓、控释作用的方法包括:包 衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加 黏度以减小扩散系数、制成植入剂、制成 乳剂等。 A、 B、 D、 E 四项均属于利用溶出 原理达到缓、控释目的。故本题答案应选 择 题考查缓释、控释制剂的 常用辅料。 生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂 肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬 脂醇、单硬脂酸甘油酯等。故此题答案应 选 B。 题考查缓释、控释制剂的 常用辅料。 亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素 钠 ( 曱基纤维素 ( 羟丙 甲纤维素 ( 聚维酮 ( 卡波 姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖 ( 壳聚糖)。 故本题答案应选择 D。 题考查经皮给药制剂的 特点。 经皮给药制剂的优点:可避免肝脏 的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少 胃肠道给药的个体差异;可以延长药物 的作用时间,减少给药次数:可以维持 恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰 谷现象,降低毒副作用;使用方便,可 随时 给药或中断给药,适用于婴儿、老人 和不易口服的病人。经皮给药制剂的缺点: 由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小、 药理作用强的药物;大面积给药,可能 对皮肤产生刺激性和过敏性:存在皮肤 的代谢与储库作用。故本题答案应选择 D。 24解析:此题考察药物的经皮吸收的 途径。 药物经皮吸收的途径有两条:一是表 91 药学专业知识 ( 一 ) 皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮 下脂肪组织 ., 被毛细血管和淋巴管吸收进 入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径; 二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属 器吸收要比表皮途径快。 故本题答案应选 择 0 25. 解析:此题考察药物经皮吸收制剂 的类型。 经皮吸收制剂分为膜控释型、骨架扩 散型、微贮库型和黏胶分散型。故本题答 案应选择 B。 26. 解析:此题考察经皮吸收制剂的 特点。 经皮吸收制剂可避免肝脏的首过效应, 减少给药次数;可以维持恒定的血药浓度, 使用方便,可随时给药或中断给药,适用 于婴儿、老人和不易口服的病人。皮肤蛋 白质或脂质等能与药物发生可逆结合,这 种结合称为皮肤的结合作用,这种结合作 用可延长药物的透过时间,也可能在皮肤 内形成药物贮库。药物可在皮肤内酶的作 用 下发生氧化、水解、还原等代谢反应。 故本题答案应选择 D。 二、配伍选择题 13解析:此题重点考察缓、控释 制剂释药的原理。 制成包衣片利用扩散原理;与高分子 化合物形成盐利用溶出原理;片芯用不溶 性聚合物包衣,用激光在 细孔即 本组题答案应选择 1315解析:本题考查缓释、控释 制剂常用的辅料和作用。 骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶 性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝 胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤 维素、羟丙甲钎雄素、羟丙基纤维素、聚 维酮等;不溶性骨架材料常用如乙基纤维 素、聚乙烯、无毒聚氣乙烯、硅橡胶等; 生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、 巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂 酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固 醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本组题 答案应选择 1617解析:本组题考查渗透泵片 剂型特点。 渗透栗片由药物、半透膜材料、渗透 压活性物质和推动剂等组成。常用的半透 膜材料有醋酸纤维素、乙基纤维素等。渗 透压活性物质起调节室内渗透压的作用, 常用的渗透压活性物质有氯化钠、乳糖、 果糖、葡萄糖、甘 露醇的不同混合物。推 动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂,主要用 于多层或多室渗透泵控释制剂,常用相对 分子质量为 3 万到 500 万的聚羟甲基丙烯 酸規基醋、相对分子质量为 1 万到 36 万的 。除上述组成外,还可加入助悬剂、 黏合剂、润滑剂、润湿剂等。故本组题答 案应选择 2123解析:本题考查缓、控释制 剂的常用辅料和作用。 缓、控释制剂所用的材料中,溶蚀性 骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、 单硬脂酸甘油酯等;亲水凝胶型骨架材料 有羟丙甲纤维素、甲基纤雄素、;不溶性骨架材料有 聚乙烯、聚氯乙烯、 乙基纤维素等;渗透泵型控释片的半透膜 92 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 材料有醋酸纤维素、 ;常用的植入剂材 料有硅橡肢等。故本组题答案应选择 2426解析:本题考查渗透泵型控 释片剂型特点。 渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜 材料、渗透压活性物质和推动剂等组成, 半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯 共聚物、乙基纤维素等。推动剂 ( 亦称为 促渗透聚合物或助渗剂)有分子量为 3 万 到 500 万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子 量为 1 万到 36 万的 。渗透压活性 物 质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化 钠。故本组题答案应选择 2731解析:本题考查经皮给药制 剂的处方材料组成。 经皮给药制剂的常用材料分为控释膜 材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药 库材料和保护膜材料。控释膜材料常用乙 烯 架材料常用一些天 然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯 醇和疏水性聚硅氧烷。常用的压敏胶有聚 异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。背 衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材 料复合而成的复合铝羯。保护膜材料常用 聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯 等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料, 也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液, 如卡波姆、 ,各种压敏胶和 骨架材料也同时可以是药库材料。故本组 题答案应选择 3235解析 :此题重点考察经皮给 药系统的高分子材料。 经皮给药制剂的常用材料分为控释膜 材料、骨架材料、压敏胶、药库材料和背 衬材料。控释膜材料常用乙烯 聚物。常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯 酸酯和硅橡肢三类。背衬材料常用由铝箔、 聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝 箔。故本组题答案应选择 四 、多项选择题 题考查缓、控释制剂的释 药原理。 利用扩散原理达到缓(控)释作用的 有:制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成 不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、 制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药 物可以从骨架中释放,骨架本身也处于溶 解过程,所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。 亲水性凝胶骨架片遇水或消化液骨架膨账, 形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。 水溶性药物主要以药物通过凝股层的扩散 为主;难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀 为主。故本题答案应选 题考查缓、控释制剂的释 药原理。 利用溶出原理达到缓释作用的方法有 制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物 生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包 藏于溶蚀性骨架中和将药物包藏于亲水性 高分子材料中。而包衣和将药物包藏于疏 水性高分子材料中是通过减小扩散而达到 缓释的。故本题答案应选 10解析:本题考查经皮给药制剂的处 方材料组成。 经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁 烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。故本题 答案应选 93 药学专业知识 (一) 第三节靶向制剂 1. 靶向制剂分类、特点与一般质量要求 2. 脂质体分类和新型靶向脂质体 3. 脂质体性质、特点与质耋要求 4. 微球分类、特点与质量要求 5. 微球的载体材料和微球的用途 6. 微囊特点与质量要求 2. 脂质体的组成和结构 . 3. 脂质体作用机理和作为药物载体的 用途 4. 微囊中药物的释放 2脂质体的给药途径 质体典型处方分析 . 4微球存在的问题 5微囊典型处方分析 精选习题及答案 一、单项选择题 选择性 地浓集于病变部位的靶向制剂称为 C. 物理靶向制剂 D. 化学靶向制剂 E. 物理化学靶向制剂 2粒径小于 7|被动靶向微粒,静脉注 射后的靶部位是 A骨髓 队肝、脾 E肾 3不属于物理化学靶向制剂的是 A. 磁性靶向制剂 B. 栓塞靶向制剂 C. 热敏靶向制剂 D. 免疫靶向制剂 E. 感靶向制剂 4. 属于主动靶向制剂的是 A. 磁性靶向制剂 B. 栓塞靶向制剂 C. 抗原(或抗体)修饰的靶向制剂 . D. 感靶向制剂 E. 热敏感靶向制剂 5. 被动靶向 f!l 剂经静脉注射后,其在体内 的分布首先取决于 D表面牵力 . 6. 小于 粒可缓慢积集于 B脾脏 94 药物递送系统 ( 临床应用 第玉章 7. 下面不属于主动耙向制剂的是 A. 修饰的微球 B. 感脂质体 C. 脑部靶 _向前体药物 D. 长循环脂质体 E. 免疫脂质体 8. 评价药物制剂靶向性参数有 9药物被脂质体包封后的主要特点错误 的是 A. 提高药物稳定性 B. 具有速释性 C. 具有靶向性 D. 降低药物毒性 E. 具有细胞亲和性与组织相容性 10. 制备脂质体常用的材料是 A聚乙烯吡咯烷酮 B. 乙基纤维素 C. D. 磷脂和胆固醇 E. 聚乳酸 11. 靶向制剂应具备的要求是 A. 定位、浓集、无毒及可生物降解 B. 浓集、控释、无毒及可生物降解 C. 定位、浓集、控释、无毒及可生物 降解 D. 定位、控释、可生物降解 E. 定位、浓集、控释 12. 以下为主 动耙向制剂的是 微型胶囊制剂 B. 脂质体制剂 C. 环糊精包合制剂 _ 13. 属于被动靶向给药系统的是 A. 丝裂霉素栓塞微球 B. 阿昔洛韦免疫脂质体 C. 5, 由生物体的生理作用定向地选择病 变部位 16. 下列属于被动靶向制剂的是 A. 糖基修饰脂质体 B. 修饰微球 C. 免疫脂质体 D. 脂质体 E. 靶向乳剂 95 药学专业知识 ( 一 17. 下列关于脂质体作用过程的叙述正确 的是 A. 吸附、脂交换、内吞和融合 B. 吸附、脂交换、融合和内吞 C. 脂交换、吸附、内吞和融合 D. 吸附 、内吞、脂交换和融合 E. 吸附、融合、脂交换和内吞 18. 脂质体的骨架材料为 A. 吐温,胆固醇 B. 磷脂,胆固醇 C. 司盘,磷脂 D. 司盘,胆固醇 E. 磷脂,吐温 19. 小于 纳米囊和纳米球可缓慢积 集于 20. 属于被动耙向的制剂有 A. 糖基修饰腊质体 B. 免疫脂质体 C. 长循环脂质体 D. 脂质体 E. 感脂质体 21. 下列关于微球的叙述错误的是 A. 系药物与适宜高分子材料制成的球 形或类球形骨架实体 B. 粒径通常在 l250(间 C. 微球均具有靶向性 D. 主要通过扩散、材料的溶解和材料 的降解三种机制释药 E. 大于的微球主要浓集于肺 22药物微囊化的特点不包括 B. 可提高药物稳定性 C. 可掩盖药物不良臭味 D. 可达到控制药物释放的目的 E. 可减少药物的配伍变化 23. 将 A. 掩盖药物不良气味 B. 提高药物稳定性 C. 防止其挥发 D. 减少其对胃肠道的刺激性 E. 增加其溶解度 24. 关于微囊技术的说法错误的是 A. 将对光、 湿度和氧不稳定的药物制 成微囊,可防止药物的降解 B. 利用缓、控释材料将药物微囊化后, 可延缓药物释放 C. 油类药物或挥发性药物不适宜制成 微囊 D. 生物可降解的高分子囊材 E. 将不同药物分别包囊后,可减少药 物之间的配伍 25. 微型胶囊的特点不包括 A. 可提高药物的稳定性 B. 可掩盖药物的不良臭味 C. 可使液态药物固态化 D. 能使药物迅速到达作用部位 E. 减少药物的配伍变化 26属于天然高分子成囊材料的是 A. 羧甲基纤维素钠 B. 乙基纤维素 C. 聚乳糖 D. 甲基纤维素 E. 海藻酸盐 96 药物递送系统 ( 临床应用 阿拉伯肢 28. 下列辅料中,可生物降解的合成高分子 囊材是 A. . . . . 9. 有关微囊的特点不正确的是 A速效 B. 使药物浓集于靶区 C. 液体药物固化 D. 提高药物稳定性 E. 减少复方药物的配伍变化 30. 脂质体的主要特点不包括 A. 工艺简单易行 B. 缓释作用 C. 在靶区具有滞留性 D. 提高药物稳定性 E. 降低药物毒性 31. 下面关于脂质体的叙述不正确的是 A. 脂质体是将药物包封于类脂质双分 子层内而形成的超微型球体 B. 脂质体由磷脂和胆固醇组成 C. 脂质体结构与表面活性剂的肢束 相似 D. 脂质体因结构不同可分为单室脂质 体和多室脂质体 E. 脂质体相变温度的高低取决于磷脂 的种类 二、配伍选择题 12 B免疫脂质体 D. 甘露糖修饰的脂质体 E. 热敏感脂质体 1. 用 饰的脂质体是 2. 表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 35 A. 微球 B. 感脂质体 C. 磷脂和胆固醇 D. 毫微粒 E. 单室脂质体 3. 为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂 质体 4. 脂质体的膜材 5. 以天然或合成高分子物质为载体制成的 载药微细粒子 67 A相变温度 6. 脂质体的质量评价指标 7. 药物制剂的靶向 14 指标 8 10 B乙基纤维素 D. 8. 生物可降解性合成高分子囊材 9. 水不溶性半合成高分子囊材 10. 天然高分子囊材 11B乙基纤维素 脂 E. 环糊精 11. 制备微囊常用的成囊材料是 12. 制备缓释固体分散体常用的载体材料是 97 药学专业知识 ( _ 13节剂 吲哚美辛微囊处方中物质的作用 13. 甲醛 14. 明胶 15. 醋酸 三、多项选择题 1靶向制剂按靶向原动力可分为 A. 主动靶向制剂 B. 被动靶向制剂 C. 物理化学靶向制剂 D. 热敏 感靶向制剂 E. 结肠靶向制剂 2. 药物制剂的靶向性指标有 3. 药物被脂质体包封后的主要特点有 A. 具有靶向性 B. 具有缓释性 C. 具有细胞亲和性与组织相容性 D. 降低药物毒性 E. 提高药物稳定性 4. 不具有靶向性的制剂是 C. 混悬型注射液 D. 脂质体注射液 E. 口服乳剂 5. 靶向制剂的优点有 B. 提高药品的安全性 C. 改善病人的用药顺应性 D. 提高释药速度 E. 降低毒性 6. 属于天然高分子微囊囊材的有 A. 乙基纤维素 B. 明肢 C. 阿拉伯肢 D. 聚乳酸 E. 壳聚糖 7. 影响微囊中药物释放速度的因素包括 A. 囊壁的厚度 B. 微囊的粒径 C. 药物的性质 D. 微囊的载药量 . E. 囊壁的物理化学性质 _ 8. 影响微囊中药物释放的因素有 A. 微囊的粒径 B. 微囊囊壁的厚度 C. 囊材的理化性质 D. 溶液的 . 溶液的离子强度 9. 微囊的特点有 A. 减少药物的配伍变化 B. 使液态药物固态化 C. 使药物与囊材形成分子肢囊 D. 掩盖 药物的不良嗅味 E. 提高药物的稳定性 10. 微球根据靶向性原理分为 A. 普通注射微球 B. 栓塞性微球 C. 磁性微球 D. 生物靶向性微球 E. 脂质体 98 药物递送系统 ( 临床应用 第五章 . _参考答棄 I. I 一、最佳选择题 1. A 2. B 3. D 4. C 5. A 6. E 7. B 8. B 9. B 10. D 11. C 12. E 13. C 14. D 15. C 16. D 17. A 18. B 19. E 20. D 21C 22. A 23. B 24. C 25. D . 26. E 27. A 28. D 29. A 30. A 31. C 二、 配伍选择题 : l2 35 67 810 1113、 多项选择题 1. . . . . . . . . 0. 圈 一、最佳选择题 6
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