抗病毒药ppt课件

抗病毒药 1 1 病毒包括DNA及RNA病毒 病毒侵入人体的过程：病毒吸附并穿入宿主细胞内，病毒 脱壳后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因 组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成， 然后病毒颗粒装配成熟并从细胞内释放出来。 2 2 3 3 【作用机制】 l 竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素 l 阻碍病毒穿入和脱壳，如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核 酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 l 阻碍病毒生物合成 ，如阿糖腺苷 l 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的 mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配 4 4 一、抗艾滋病病毒药（抗HIV药） 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用 ，包括 核苷反转录酶抑制剂，NRTIs) 非核苷反转录酶抑制剂(NNRTIs) 蛋白酶抑制剂(PIs) 5 5 （一）核苷反转录酶抑制剂 核苷反转录酶抑制剂是第一类临床用于治疗HIV阳 性患者的药物，包括 嘧啶衍生物：如齐多夫定(zidovudine，AZT)、扎西他宾 (zalcitabine，ddC)、司他夫定(stavudine，d4T)和拉米夫定 (lamivudine，3TC)等 嘌呤衍生物：去羟肌苷(didanosine，ddI)和阿巴卡韦 (abacavir，ABC) 6 6 齐多夫定（ZDV） l是第一个获准治疗艾滋病的药物。 lZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症 状，为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与 其他抗HIV药合用。 l引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少；还有一定 骨骼肌和心肌毒性。 7 7 司坦夫定 l为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有抗病毒 活性。 l与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染 ，可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不 佳的患者。 8 8 拉米夫定 l是一种胞嘧啶核苷衍生物，能抑制乙肝病毒和人类免疫 缺陷病毒的逆转录酶的活性，而不干扰正常细胞脱氧核 苷的代谢。 l用于艾滋病的治疗。 l常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、 身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。 9 9 去羟肌苷 l能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。 l应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。 l与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗型HIV感染艾滋病 的治疗。 l严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸中毒， 脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视神经炎。 1010 （二）非核苷反转录酶抑制剂 包括地拉韦定(delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和 依法韦恩茨(efavirenz)。 可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，也 可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。但从不单独应用 于HIV感染，因单独应用时HW可迅速产生耐药性。 1111 （三）HIV蛋白酶抑制剂(PIs ) l利托那韦(ritonavir) l奈非那韦(nelfinavir) l沙奎那韦(saquinavir) l英地那韦(indinavir) l安普那韦(amprenavir) 1212 二、治疗疱疹病毒药物 阿昔洛韦（广谱抗病毒药） 广谱高效，依次是单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、 EB病毒和巨细胞病毒，对乙型肝炎病毒也有一定作用。 l作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞 争性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断 病毒的DNA合成。 l为各种疱疹病毒感染的首选药，是目前最有效的抗单纯疱 疹病毒药物之一，也可用于乙型肝炎。 1313 碘 苷 l 碘苷(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成 酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如抑制单纯疱 疹病毒和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。 l 本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，治疗眼部 或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。 1414 三、抗流感病毒药 金刚烷胺 l 可特异性抑制A型流感病毒，大剂量也可抑制B型流感病毒 、风疹和其他病毒。 l 主要用于预防A型流感病毒的感染。 l 不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有时可在 老年病人出现幻觉、癫痫。 1515 利巴韦林（广谱抗病毒药） 利巴韦林是一种人工合成的核苷类衍生物，为广谱抗病毒药 。 对多种RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺病毒、疱 疹病毒和呼吸道合胞病毒等。 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 治疗流感病毒、呼吸道合胞病毒、丙型肝炎病毒等感染。 1616 四、抗肝炎病毒药物 干扰素 （广谱抗病毒药） l是机体细胞在病毒感染受刺激后，体内产生的一类“抗病毒蛋白”对 病毒具有抵抗作用。 l干扰素有三种（，），分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋 巴细胞产生，目前使用基因工程制得的干扰素作为治疗药物。 l干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物，干扰 素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。 l与利巴韦林联合应