生物源农药生产及新农药的开发.ppt

生物源天然产物农药 第一节 生物源天然产物农药的特点 及研究开发途径 一、生物源天然产物农药的特点 n1.大多数生物源天然产物农药对哺乳动 物毒性较低，使用中对人畜比较安全 n2.防治谱较窄，甚至有明显的选择性 n3.对环境的压力较小，对非靶标生物比 较安全 n4.大多数生物源天然产物农药作用缓慢 ，在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时 往往不能及时控制为害 二、研究开发生物源天然产物农药的途径 1.充分利用我国宝贵的生物资源，开发天然 产物农药新品种 2.有效成分及其类似化合物的半合成改造 3.作为创制新农药的先导化合物模型，用人 工合成的方法进行结构优化研究，筛选出 性能比天然活性物质更好的新农药 第二节 生物源天然产物农药 n一、植物源天然产物农药 n（一）植物毒素 n（二）植物中的昆虫拒食剂 n 和忌避剂 n（三）植物内源激素 （一）植物毒素 1.具有杀虫作用的植物毒素 n 除虫菊 鱼藤酮 烟碱 n 胡椒酰胺类化合物 尼鱼丁 n 四氢呋喃脂肪酸内酯 n 二氢沉香呋喃类化合物 n 谷氨酸类似物（软骨藻酸等） n2.具有杀菌作用的植物毒素 n 大蒜素 白果酸（酚） n3.具有杀草作用的植物毒素 n 醌类 生物碱类 香豆素类 n 噻吩和聚炔类 萜烯类 二、动物源天然产物农药 n（一）昆虫内源激素 n（二）昆虫信息素 n（三）昆虫忌避剂 n（四）节肢动物毒素 三、微生物源天然产物农药 n（一）微生物源杀虫剂 n（二）微生物源杀菌剂 n（三）微生物源除草剂 新农药的研究与开发 n两个阶段： n1.研究阶段 从大量的化合物中筛选出新 的农药活性化合物，发现先导化合物，经 结构优化，筛选开发候选化合物。 n2.开发阶段 对候选化合物进行开发试验 和安全性评价，最后选定农药新品种，进 行工业化开发并商品化。 第一节 化学合成和工艺研究 n先导化合物的发现和优化 n发现先导化合物的主要途径： n1.经验筛选 n2.类推合成 n3.天然产物模型 n4.生物合理设计 第二节 生物筛选与作用机理 n生物筛选（biological screening)： 采取一定的可重复的方法和步骤，用 一定剂量的候选化合物处理生物材料 ，根据供试生物材料的反应并经过特 定的统计分析后，选出有效化合物供 进一步商品化开发，或作为先导化合 物进一步研究。 n一、生物筛选的意义： n1.在先导化合物的发现过程中提 供公式化合物的生物活性信息； n2.在先导优化及分子设计、特别 是构效关系研究中，提供定量活 性资料（毒力）； n3.对候选化合物是否具有开发价 值作出评价 n二、供筛选的生物材料 n我国常采用的种类： n1.昆虫和螨类 n粘虫 棉铃虫 玉米螟 n二化螟 小菜蛾 n褐飞虱 棉蚜 豆蚜 朱砂叶螨 n米象 杂拟谷盗 n 家蝇 淡色库蚊 n2.指物病原菌 n稻瘟病菌 水稻纹枯病菌 小麦条锈病菌 甘薯黑疤病菌 n马铃薯晚疫病菌 番茄早疫病菌 n 柑橘青霉病菌 苹果黑星病菌 n棉花炭疽病菌 黄瓜霜霉病菌 n花生褐斑病菌 番茄灰霉病菌 n3.杂草 n野燕