药物化学综合试题(有答案).pdf

第一章绪论 1)单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物,称为 a.化学药物b.无机药物 c.合成有机药物d.天然药物 e.药物 a 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 a.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 b.研究药物的理化性质。 c.确定药物的剂量和使用方法。 d.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 e.探索新药的途径和方法。 c 第二章中枢神经系统药物 1.单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 a.呈弱酸性b.溶于乙醚、乙醇 c.有硫磺的刺激气味d.钠盐易水解 e.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 c 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 a.苯巴比妥b.甲丙氨酯c.地西泮 d.盐酸氯丙嗪e.苯妥英钠 c 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 a.绿色络合物b.紫堇色络合物 c.白色胶状沉淀d.氨气 e.红色 b 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 a.超长效类(8 小时)b.长效类(6-8 小时) c.中效类(4-6 小时)d.短效类(2-3 小时) e.超短效类(1/4 小时) 00005 e 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时,其安定作用最强 a.-hb.-clc.coch3 d.-cf3e.-ch3 b 6) 苯巴比妥合成的起始原料是 a.苯胺b.肉桂酸c.苯乙酸乙酯 d.苯丙酸乙酯e.二甲苯胺 c 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 a.硫酸甲醛试液b.乙醇溶液与苦味酸溶液 c.硝酸银溶液d.碳酸钠试液 e.二氯化钴试液 a 8) 盐酸吗啡水溶液的 ph 值为 a.1-2b.2-3c.4-6 d.6-8e.7-9 c 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 a.双吗啡b.可待因 c.阿朴吗啡d.苯吗喃 e.美沙酮 a 10) 吗啡具有的手性碳个数为 a.二个b.三个c.四个 d.五个e.六个 d 11) 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈 a.绿色b.蓝紫色c.棕色 d.红色e.不显色 b 12) 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 a.天然产物b.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 c.水溶液呈碱性d.易氧化 e.有成瘾性 c 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 a.盐酸吗啡b.枸橼酸芬太尼c.二氢埃托菲 d.盐酸美沙酮e.苯噻啶 d 14) 咖啡因的结构中 r1、r2、r3的关系符合 a.hch3ch3b.ch3ch3ch3 c.ch3ch3hd.hhh e.ch2ohch3ch3 b 2.配比选择题 1) a.苯巴比妥b.氯丙嗪 c.咖啡因d.磺胺嘧啶 e.阿苯哒唑 1.2-氯-n,n-二甲基-10h-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 2.3,7 二氢-1,3,7 三甲基-1h 嘌呤-2,6-二酮-水合物 3.(5-丙巯基)-1h-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 4.4-氨基-n-2-嘧啶基-苯磺酰胺 5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 1.b.2.c3.e4.d5.a 2) a.苯巴比妥b.氯丙嗪 c.利多卡因d.乙酰水杨酸 e.吲哚美辛 1.2-二乙氨基-n-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1h-吲哚-3-乙酸 4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸 5.2-氯-n,n-二甲基-10h-吩噻嗪-丙胺 00122 1.c2.a3.e4.d5.b 3) a.咖啡因b.吗啡 c.阿托品d.氯苯拉敏 e.西咪替丁 1.具五环结构 2.具硫醚结构 3.具黄嘌呤结构 4.具二甲胺基取代 5.常用硫酸盐 1.b2.e.3.a4.d5.c 3.比较选择题 1) a.苯巴比妥b.地西泮 c.两者都是d.两者都不是 1.显酸性2.易水解 3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静 1.a 2.c 3.a 4.b 5.c 2) a.苯巴比妥b.地西泮 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构 3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色 5.水解产物之一为甘氨酸 1.c 2.b 3.a 4.a 5.b 3) a.吗啡b.哌替啶 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.麻醉药2.镇痛药 3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色 5.遇三氯化铁显色 1.d 2.c 3.c 4.c 5.a 4) a.盐酸吗啡b.芬他尼 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性 3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾 5.系合成产品 1.a 2.a 3.d 4.c 5.b 4.多项选择题 1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 a.pkab.脂溶性 c.5-取代基d.5-取代基碳数目超过 10 个 e.直链酰脲 a、b 2) 属于苯并二氮卓类的药物有 a.氯氮卓b.苯巴比妥 c.地西泮d.硝西泮 e.奥沙西泮 a、c、d、e 3) 巴比妥类药物的性质有 a.酮式和烯醇式的互变异构b.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 c.具解热镇痛作用d.具催眠作用 e.钠盐易溶于水 a、b、d、e 4) 属于苯并二氮杂卓的药物有 a.卡马西平b.奥沙西泮c.地西泮 d.扑米酮e.舒必利 b、c 5) 地西泮水解后的产物有 a.2-苯甲酰基-4-氯苯胺b.甘氨酸c.氨 d.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮e.乙醛酸 b、d 6) 属于哌替啶的鉴别方法有 a.重氮化偶合反应b.三氯化铁反应 c.与苦味酸反应d.茚三酮反应 e.与甲醛硫酸反应 c、e 7) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 a.羟基的酰化b.n 上的烷基化 c.1 位的改造d.羟基的醚化 e.取消哌啶环 a、b、d 8) 下列哪些药物作用于吗啡受体 a.哌替啶b.美沙酮c.阿司匹林 d.枸橼酸芬太尼e.双氢唉托啡 a、b、d、e 9) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药 a.哌啶类b.黄嘌呤类c.氨基酮类 d.吗啡烃类e.芳基乙酸类 b、d、e 10) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 a.蒂巴因b.双吗啡c.阿扑吗啡 d.左吗喃e.n-氧化吗啡 b、e 11) 中枢兴奋药可用于 a.解救呼吸、循环衰竭b.儿童遗尿症 c.对抗抑郁症d.抗高血压 e.老年性痴呆 a、b、c、e 12) 属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有 a.咖啡因b.尼可刹米 c.柯柯豆碱d.吡乙酰胺 e.茶碱 a、c、e 13) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有 a.苯巴比妥b.甲丙氨酯c.雷尼替丁 d.咖啡因e.盐酸氯丙嗪 a、d 5.名词解 1) 受体的激动剂 药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用， 称为该受体的激动剂。 2) 受体的拮抗剂 00281 药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代 谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。 3) 催眠药 引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。 4) 抗癫痫药 用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。 5) 镇静药 催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。 6) 安定药 在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药 物,称为安定药。 7) 抗精神病药 临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。 8) 镇痛药 是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。 9) 中枢兴奋药 是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括 精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。 10) 苏醒药 是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。 6.问答题 1) 为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的 2 位引入相应的取代基后再 与脲缩合成环? 这是因为丙二酸二酯 2 位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反 应。而环合后形成的巴比妥酸,由于 4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子 对发生 p、共轭,并存在下列平衡。 巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺 因而降低 2 位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤 烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。所以巴比妥类药物的合成 一般 是在丙二酸二乙酯的 2 位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先 合环,再在 5 位引入取代基的方法。 2) 试述巴比妥药物的一般合成方法? 合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后, 经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙 酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作 用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为: 3) 巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成 钠盐。 4) 巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第 1 步要使用 na2co3控制 ph=7-7.5? 因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制 ph=7-7.5 为 宜。 5) 巴比妥类药物的一般合成方法中,当 5 位的两个取代基 rr时,应该先引入哪种 烃基? 当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入 小基团。 6) 试述苯巴比妥的合成方法。 苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下,再与草酸酯进行 claisen 酯缩合后,加热脱羰,制得 2-苯基丙二酸 二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。合成过程为: 7) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么? 因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙 二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合 成苯巴比妥。 8) 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量? 可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是 制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检 出。2-苯基丁酰胺和 2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化 钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。 9) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? 呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。 水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成 无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。 与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可 溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法 测定巴比妥类药物的含量。 与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属 形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。 10) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银 盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反应可能按下式进行。 一银盐二银盐(白色) 11) 为什么巴比妥 c5 次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥 作用。如果巴比妥酸 5 位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如 5 位 上引入两个基团,生成的 5.5 位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能 透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。 巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无 疗效。故只有当巴比妥酸 5 位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。 12) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 巴比妥药物作用时间长短与 5,5 双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯 烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为 较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 13) 巴比妥类药物为什么具有酸性? 巴比妥类药物的分子中具有-co-nh-co-的结构,可以发生互变异构现象,由酮式转变为烯醇 式而呈酸性。 酮式烯醇式烯醇式 14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? 在结构上乙内酰脲与巴比妥比较,仅少一个羰基。 15) 乙内酰脲为什么有酸性? 因为乙内酰脲在结构上仅比巴比妥酸少一个羰基,所以其性质与巴比妥酸相似,亦 因为分子的互变异构具有烯醇式,而显酸性。 16) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析 出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。 17) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接 触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中 溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑 浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸, 接触的空气要用氢氧化钠液处理。 18) 如何由二苯酮合成苯妥英钠? 二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(bucherer-bergs)反应制 取。反应如下: 19) 试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反应过程。 反应过程为: 20) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。 苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二 酮,在碱性醇液中与脲缩合下,通过二苯羟乙酸型重排制取。反应过程如下: 21) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何? 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反应,经历了一个重排过程。根 据反应的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排,重排过程如下: 22) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? 能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。 而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸 银试液可以区分这两种药物。 23) 以丙二酸二乙酯为原料,如何合成地巴京?与出各步反应。 丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下,与溴丙烷作用,用氢氧化钠水解、 脱羧,生成丙戊酸,再与氢氧 化钠成盐即可得。各步反应如下: 24) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何? 吩噻嗪类药物的结构通式为: 这类药物的结构与作用关系,主要有: 2 位取代基不同,安定作用的强度不同,一般为-cf3-cl-coch3-och3-h 10 位支链一端必须是叔胺结构,不同的叔胺结构,安定作用的强度也不同,一 般为: 10 位支链含三个原子时,安定作用最强,若含两个碳原子安定作用减弱,而具 有较强的抗组织作用(如异丙嗪) 母核部分:10 位 n 若改为 c,仍具有较强的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰尔 登。若 5 位 s 改变为-ch2ch2-,如丙咪嗪,则安定作用微弱,而有较好的抗抑制作用。 泰尔登丙咪嗪 25) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。 合成方法可分为主环 2-氯吩噻的制备、侧链 1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环 和侧链缩合的三个部分。 (一)主环的制备以邻-氯苯胺为原料,进行乌尔曼(ullmann)反应,加热回流缩 合,制得 2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成 2-氯吩噻嗪。 (二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反应, 生成的 3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用,即得 1-氯-3-二甲胺基丙烷 盐酸盐。 (三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即 得盐酸氯丙嗪。 26) 如何用化学方法区别吗啡和可待因? 区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘酸钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游 离碘呈棕色,再加氯水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。 27) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在? 阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。根据上述现 象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。 28) 如何检查可待因中混入的微量吗啡? 样品与亚硝酸反应,然后再加氨水,若显黄棕色,说明可待因中混入的有微量的吗 啡。 29) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类? 镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗 啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托 啡等。四是内源性多肽类。 30) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型 不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的结构特征是什么? 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃 类。共同的结构特征是: 分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的则 为一个叔胺的氮原子(如芬太尼) 。与中心原子相连的有一个苯环,与季碳原 子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。 31) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶? 环氧乙烷与甲胺进行反应,得双(-羟乙基)甲胺,经氯化亚砜氯化,生成(-氯乙 基)甲胺盐,再与苄氰缩合,制成 1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙 醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成盐,即得盐酸哌替啶。 反应过程如下: 32) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗? 虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的母核,但这两种药物 的药理作用并不相同。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛 效果较好,并有明显的镇静、催眠作用。 33) 根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以 及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因? 吗啡与可待因的结构式分别为: 从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚 键。因为,酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚 在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫 色。 第三章外周神经系统药物 1.单项选择题 1) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 a.水b.酒精 c.氯仿d.乙醚 e.丙酮 a 2) 盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。 a.苯环b.伯氨基c.酯基 d.芳伯氨基e.叔氨基 d 3) 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 a.结晶性沉淀b.蓝绿色沉淀 c.黄色沉淀d.紫色沉淀 e.红色沉淀 b 4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 a.现可采用合成法制备b.水溶液呈中性 c.在碱性溶液较稳定d.可用 vitali 反应鉴别 e.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 c 5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 a.右旋体b.左旋体 c.外消旋体d.内消旋体 e.都在使用 c 6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 a.与 agno3 溶液反应b.与香草醛试液反应 c.与 cuso4 试液反应d.vitali 反应 e.紫脲酸胺反应 d 2.配比选择题 1) a.普鲁卡因b.利多卡因 c.甲丙氨酯d.苯巴比妥 e.地西泮 1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2h-1,4-苯胼二氮卓-2-酮 4.2-二乙氨基-n-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 1.a2.c3.e4.b5.d 2) a.哌替啶b.对乙酰氨基酚 c.甲丙氨酯d.布洛芬 e.普鲁卡因 1.具芳伯氨结构 2.含丁基取代 3.具苯酚结构 4.含杂环 5.母体是丙二醇 1.e2.d3.b4.a5.c 3) a.2-甲基-2-丙基 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 b.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)-嘧啶三酮 c.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2h-1,4-苯并二氮卓-2-酮 d.2-二乙氨基-n-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 e.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 1.盐酸普鲁卡因的化学名 2.甲丙氨酯的化学名 3.盐酸利多卡因的化学名 4.地西泮的化学名 5.苯巴比妥的化学名 1.e2.a3.d4.c5.b 3.比较选择题 1) a.普鲁卡因b.利多卡因 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.局部麻醉药2.全身麻醉药 3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 5.比较难于水解 1.c 2.d 3.b 4.c 5.d 2) a.盐酸普鲁卡因b.盐酸利多卡因 c.两者都是d.两者都不是 1.局部麻醉药2.抗心律失常药 3.易水解4.对光敏感 5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合 1.c 2.b 3.a 4.a 5.a 3) a.阿托品b.扑尔敏 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体 3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性 5.用于解除平滑肌痉挛 1.a 2.b 3.d 4.b 5.a 4) a.地西泮b.咖啡因 c.a 和 b 都是d.a 和 b 都不是 1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解 3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍 5.可用紫脲酸胺反应鉴别 1.c 2.d 3.a 4.b 5.b 5) a.咖啡因b.硫酸阿托品 c.两者都是d.两者都不是 1.天然产物2.易溶于水 3.在水中易溶解4.用于催眠 5.可用于散瞳 1.c 2.b 3.b 4.d 5.b 4.多项选择题 1) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 a.亲脂部份b.亲水部分 c.中间连接部分d.6 元杂环部分 e.凸起部分 a、b、c 2) 局麻药的结构类型有 a.苯甲酸酯类b.酰胺类 c.氨基醚类d.巴比妥类 e.氨基酮类 a、b、c、e 3) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有 a.别名:奴佛卡因b.有成瘾性c.刺激性和毒性大 d.注射液变黄后,不可供药用e.麻醉弱 b、c、e 4) 属于苯甲酸酯类局麻药的有 a.盐酸普鲁卡因b.硫卡因c.盐酸利多卡因 d.盐酸丁卡因e.盐酸布比卡因 a、b、d 5) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 a.氯化亚钻b.碘试液c.碘化汞钾 d.硝酸汞e.苦味酸 b、c、e 6) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 a.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 b.本品分子中有一叔胺氮原子 c.分子中有酯键,易被水解 d.本品具有 vitali 反应 e.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 a、b、c、d、e 5.名词解释 1) 麻醉药 能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。 2) 全身麻醉药 对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。 3) 局部麻醉药 作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。 4) 静脉麻醉药 用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。 5) 吸入麻醉药 是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一 种。 6) 解痉药 一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛 多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。 7) 肌肉松弛药 作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。 8) 拟肾上腺素药 是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。 9) 拟交感胺类药物 拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。 6.问答题 1) 如何将普通乙醚制成麻醉乙醚? 将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除 去过氧化物。洗涤过的乙醚再与 0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛 转化为醋酸,然后用 5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙 干燥，精馏收集 34-34.5的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻 醉乙醚。 2) 为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是 什么?如何防止麻醉乙醚氧化? 麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色 渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引 起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热容 易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。检查过氧 化物,是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇, 在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物,与碘化钾反应, 生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时 的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化 钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反应,生成金属汞而显浑浊。 k2hgi4+rcho+3kohhg +rcook+4ki+2h2o 为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火 处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。 3) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对 氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有 毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁 卡因稳定性的外界因素有 ph、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。 4) 为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原 理。 普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基 苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方 法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层 析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。 5) 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。 由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾 或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝 基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。 6) 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。 利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成 2.6-二 甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成 2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺 反应,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基, 受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。 7) 举一氟烷的鉴别方法。 氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸 氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。 8) 举一普鲁卡因的鉴别方法。 普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉 淀。 9) 举一方法鉴别利多卡因 利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇 2 分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉 淀。 10) 下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以,=,(2)(3) 麻醉作用时间长短:(3)(2)(1) 11) 如何制取克脑迷? 以-氨基乙醇为原料,经溴化得-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反应即得 克脑迷。反应过程如下: 12) 叙述盐酸氯酯醒的制取过程。 以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸 钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进行酯化,成盐即得盐酸 氯酯醒。反应过程如下: 13) 如何制取尼克刹米? 以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹 米的盐酸盐,经中和后得尼克刹米。反应过程为: 14) 如何制取咖啡因? 以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得 1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得 1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成 1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝 基脲素嗪,经铁粉还原得 1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成 1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡 因,反应过程如下: 15) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题? 阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水 解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品 水溶液在微酸性时比较稳定,ph 值在 3.54.0 最为稳定。本品应避光、密封保存。 16) 以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。 愈创木酚与氢氧化钠在 45以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚 甘油醚,再与光气作用,则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。 17) 以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。 琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。 18) 以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。 苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经 mannich 反应得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代 环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应,经水解和成盐即得本品。 19) 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍? 氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与 ph 值有关,ph 值在 2.84.0 时稳定,若 ph 值 78 时,较快水解失效。所以氯化 琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。 20) 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义? 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可 分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高 血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床 上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。 21) 以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。 合成路线如下： 22) 试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。 可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素 遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲 醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显 淡红色。 23) 以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。 合成路线如下： 24) 试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。 可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色,渐变为 棕色,最后成绿色。而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试液为无色。 25) 试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。 本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚 和氯仿。溶点为 217220。比旋度 20d 为-33.033.5。水溶液较稳定, 遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性 质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结 构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,加入乙醚振摇放置,反应产物溶于醚 层显紫色、水层为红色,可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用 后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的-羟基易 被氧化,也易被碱所分解。如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄 碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别: 本品为拟肾上腺素药,可产生松驰支气管平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。能促 进人体内去甲肾上腺素的释放,作用缓慢持久,并可口服。临床用于治疗支气管哮 喘,过敏性反应,低血压等病症。可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。高血压、冠 状动脉病及甲亢患者忌用。 26) 组织胺有哪些生理作用? 组织胺的生理作用有三个方面: 使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出, 局部组织红肿、痒。严重时还可导致循环血量减少,血压下降;对支气管、胃肠 道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。促进胃酸分泌。 27) 简述扑尔敏的制备过程。 在四氯化碳、碳酸钠存在下,2-甲基吡啶与氯反应,生成 2-氯甲基吡啶;再与盐酸 苯胺缩合生成 2-对氯苄基吡啶;经 sandmcyer 反应生成 2-对氯苄基吡啶;经钠氨为 缩合剂,2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反应,生成-对氯苄基-(2-吡啶 基)-丙醛缩二乙醇;再与二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,与马 来酸丙酮溶液反应,即得扑尔敏。反应过程如下: 28) h1 受体拮抗剂分为几类? 00483 h1 受体拮抗剂分为:氯基醚类、乙二胺类、丙胺类。 第四章循环系统药物 1.单项选择题 1) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 a.可待因b.氢氯噻嗪c.布洛芬 d.咖啡因e.苯巴比妥 b 2) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药 a.磺酰胺类b.多羟基类c.有机汞类 d.含氮杂环类e.抗激素类 d 3) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是 a.苯酚b.苯胺c.间氯苯胺 d.邻氯苯胺e.对氯苯胺 c 4) 尼群地平主要被用于治疗 a.高血脂病b.高血压病 c.慢性肌力衰竭d.心绞痛 e.抗心律失常 d 5) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 a.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 b.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 c.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 d.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 e.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 c 6) 甲基多巴 a.是中等偏强的降压药b.有抑制心肌传导作用 c.用于治疗高血脂症 d.适用于治疗轻、中度高血压,与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 e.是新型的非儿茶酚胺类强心药 a 7) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过()起作用 a.降低心肌收缩力b.减慢心率 c.降低心肌需氧量d.降低交感神经兴奋的效应 e.延长动作电位时程 c 8) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用()检查 a.三氯化铁b.硝酸银 c.甲醛硫酸d.对重氮苯磺酸盐 e.水合茚三酮 d 9) 属于结构特异性的抗心律失常药是 a.奎尼丁b.氯贝丁酯 c.盐酸维拉帕米d.利多卡因 e.普鲁卡因酰胺 c 10) 氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成 a.碘b.碘化钠 c.碘仿d.碘代乙烷 e.碘乙烷 c 11) 甲基多巴与水合茚三酮反应显 a.红色b.黄色 c.紫色d.蓝紫色 e.白色 d 12) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于 a.减少回心血量b.减少了氧消耗量 c.扩张血管作用d.缩小心室容积 e.增加冠状动脉血量 c 2.配比选择题 1) a.氯贝丁酯b.硝酸甘油 c.硝苯啶d.卡托普利 e.普萘洛尔 1.属于抗心绞痛药物 2.属于钙拮抗剂 3.属于受体阻断剂 4.降血酯药物 5.降血压药物 1.b2.c3.e4.a5.d 2) 下列抗高血压药物的作用类型分别是 a.刺激中枢-肾上腺素受体b.作用于交感神经 c.作用于血管平滑肌d.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 e.肾上腺1受体阻滞剂 1.卡托普利 2.可乐定 3.哌唑嗪 4.利血平 5.肼苯酞嗪 1.d2.a3.b4.e5.c 3) a.氯贝丁酯b.卡托普利 c.甲基多巴d.普萘洛尔 e.阿苯达唑 1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 2.l-甲基-(3,4-二羟基)丙氨酸 3.(5-丙巯基)-1h-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-l-脯氨酸 5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 1.d2.c3.e4.b5.a 4) a.氯贝丁酯b.硝苯吡啶 c.甲基多巴d.普萘洛尔 e.氯喹 1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 2.l-甲基-(3,4-二羟苯基)丙氨酸 3.n 4-(7-氯-4-喹啉基)-n1,n1-二乙基-1,4-戊二胺 4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(2 1-硝基苯)-1,4-二氢吡啶 5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 1.d2.c3.e4.b5.a a.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 b.2-(乙酰氧基)苯甲酸 c.4-氨基-n-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺 d.1-(1-甲基乙基)氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 e.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1h-吲哚-3-醋酸 1.乙酰水杨酸 2.吲哚美辛 3.盐酸普萘洛尔 4.氯贝丁酯 5.磺胺甲恶唑 1.b2.e3.d4.a5.c 3.比较选择题 1) a.氯贝丁酯b.硝苯啶(硝苯地平) c.两者都是d.两者都不是 1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末 3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用 4.降血脂药5.心血管系统药物 1.a 2.b 3.b 4.a 5.c 4.多项选择题 1) 从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应 a.氧化b.重氮化 c.氯磺化d.氨解 e.缩合 c、d、e 2) 用于心血管系统疾病的药物有 a.降血脂药b.强心药 c.解痉药d.抗组胺药 e.抗高血压药 a、b、e 3) 降血脂药物的作用类型有 a.苯氧乙酸类b.烟酸类 c.甲状腺素类d.阴离子交换树脂 e.羟甲戊二酰辅酶 a 还原酶抑制剂 a、b、c、d、e 4) 用于氯贝丁酯合成的主要原料有 a.对氯苯酚b.乙醇 c.丙酮d.二氯甲烷 e.氯仿 a、b、c、e 5) 常用的抗心绞痛药物类型有 a.硝酸酯b.钙拮抗剂 c.-受体阻断剂d.-受体激动剂 e.-受体阻断剂 a、b、e 6) 抗心律失常药类型有 a.生物碱b.奎宁类 c.抑制 na +转运 d.-受体阻断药 e.延长动作电位时程 c、d、e 7) 强心药物的类型有 a.拟交感胺类b.磷酸二酯酶抑制剂 c.强心甙类d.钙拮抗剂 e.钙敏化剂 a、b、c、e 5.名词解释 1) 利尿药是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收,增加肾脏对尿的排泄速度 的药物。 2) 降压灵从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。 3) 利血平是从印度萝芙木、 催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,或由化学全合 成制得。 4) 高脂蛋白血症血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合, 以脂蛋白形式存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。 5) 心绞痛发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。 是冠心病常见症状。 6) 神经节阻断药主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血 压下降的一类药物。这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。 7) 心律失常是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状。 6.问答题 1) 简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。 构效关系如下: 1苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。没有吸电子基团则没有利尿作 用。 2以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时 间。 将噻嗪环上 n=c 键饱和,一般可使利尿作用增强十倍。 苯骈噻嗪环的 3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强。若在 2-位以甲基 取代，3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用。 2) 简述速尿的制备过程。 2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应,得 2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。然后用 氯水氨解,生成 2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下: 3) 多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么? 由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用,故甘 露醇的利尿作用较强。 4) 降血脂的作用机理是什么? 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病(冠 心病)对人民健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正 常人为高。当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴 有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。应用降酯药物 可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。 5) 苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的? 血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。血浆中的胆固醇,甘油三酯在 体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。在合成过程中产生了大量 的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。结果在苯氧乙醇衍生 物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。其中氯 贝丁酯在临床上最为常用。它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称 为降脂铝。它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。此外,对氯苯氧异丁酸的丙二 醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。后又发现降脂酰 胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。另外烟酸 衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量, 起到抗动脉粥样硬化的作用。以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药, 其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。 6) 简述氯贝丁酯的合成路线。 所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。在碱性条件下进行缩合,之后酸化,生成对氯 苯氧基异丁酸,再与乙醇反应生成酯,即为本品。反应式为: 或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进行氧化、酯化制得,反应式: 7) 产生心绞痛的病因及治疗机理是什么? 一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间 失去了平衡。已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和 治疗的目的。许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用, 因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。还有些药物具有降低心肌收缩 力。减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓 解。 8) 不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况? 大约分为 3 类: (1)硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张 血管、降低血压,减少回心血量的作用。因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞 痛缓解。 肾上腺素-受体阻断剂心得安、 心得宁等具有降低心肌收缩力,减