神经内科用药参考.doc

目录：长春西汀、奥扎格雷钠、桂哌齐特、棓丙酯、阿魏酸钠、丁咯地尔、法舒地尔、依达拉奉、血塞通、疏血通、复方麝香、醒脑静、天麻素、肌氨肽苷、赖氨酸、胞磷胆碱、甲氯芬酯、吡拉西坦、奥拉西坦、艾地苯醌、舒血宁、银杏达莫、丹参川芎嗪、丹参、丹参酮A磺酸钠、环磷腺苷葡胺、脱氧核苷酸钠、薄芝糖肽、七叶皂苷钠、长春西汀【临床应用】 1.用于大脑血液循环障碍(如脑梗死、脑出血后遗症、脑动脉硬化等)引起的多种精神性或神经性症状，如眩晕、头昏、头痛、记忆力障碍、行动障碍、语言障碍、抑郁症。2.用于高血压性脑病、脑血管痉挛、脑动脉内膜炎、进行性脑血管硬化。3.亦用于因视网膜和脉络膜血管硬化及血管痉挛引起的斑点退化。4.还可用于老年性耳聋。【药理】 1.药效学本药为脑血管扩张药，可抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使环鸟嘌呤核苷酸(c-GMP)的作用，选择性地增加脑血流量。还能促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。同时，还可抑制血小板凝集，降低血液黏度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环。动物试验表明，本药可增强学习和记忆能力，并可改善因缺血引致的脑损伤。此外，本药尚能抗惊厥。2.药动学本药口服生物利用度为7%-57%，若与食物一起服用，生物利用度则为60%-100%。达峰时间0.75-1.5小时，血药峰浓度范围为5ng/ml至20-60ng/ml。本药体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度为血中浓度的1/30，还可进入胎盘。其血浆蛋白结合率为66%，表观分布容积3L/kg，分布半衰期0.14小时。本药在肝脏广泛代谢，且不被血浆酯酶水解，主要代谢产物为无活性的阿扑长春胺酸(AVA)。少量药物以原形随尿排出，大部分在24小时内以AVA及其他代谢产物的形式排泄，总清除率为0.9L/(kgh)。口服给药的消除半衰期为1-2小时，静脉滴注为2-2.5小时，代谢物AVA为2小时。重复给药未发现药物蓄积。【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)颅内出血后尚未完全止血的患者。(3)严重缺血性心脏病患者。(4)严重心律失常患者。(5)孕妇。2.慎用(1)有长春花生物碱过敏史者。(国外资料)(2)肝脏疾病患者。(国外资料)(3)非器质性精神病患者。(国外资料)(4)癫痫患者(使用时应严密监测)。(国外资料)3.药物对妊娠的影响孕妇禁用。4.药物对哺乳的影响哺乳期妇女慎用，必须使用时应停止哺乳。5.用药前后及用药时应当检查或监测长期使用应检查血象。【不良反应】 1.心血管系统偶见轻度血压下降、心动过速等。2.中枢神经系统可见头痛、眩晕，偶见困倦感、侧肢麻木感及脱力感。3.肾脏偶见血尿素氮升高。4.肝脏可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷氨酰转肽酶(r-GTP)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶升高，偶见黄疸。5.胃肠道可见恶心、呕吐，偶见食欲缺乏、腹痛、腹泻等。6.血液可出现白细胞减少。7.皮肤偶见面部潮红。8.过敏反应可出现皮疹，偶有荨麻疹、瘙痒。国外不良反应参考1.心血管系统可见轻度血压降低。2.中枢神经系统可见头痛、睡眠障碍和坐立不安。3.代谢/内分泌系统可见轻度血糖降低。4.胃肠道可见胃肠功能紊乱。5.皮肤可见面部潮红。【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.与华法林合用，凝血时间改变较小。2.与地昔帕明合用后，未见药动学相互作用。3.与米帕明合用后，未见药动学相互作用。4.本药不影响格列本脲的药动学。5.本药不影响奥沙西泮的药动学。药物-食物相互作用食物可增加本药的生物利用度。【给药说明】 1.本药不可与肝素合用。2.与华法林合用，应常规监测国际标准化比值(INR)，必要时华法林的剂量可稍作调整。3.本药含量不得超过0.06mg/ml，否则有溶血的可能。4.本药不可静脉注射或肌内注射。5.若出现过敏症状，应立即停药。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药一次5mg，一日3次。静脉滴注一日20mg，之后根据病情可增至一日30mg，以5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释，缓慢滴注。国外用法用量参考成人常规剂量口服给药1.血管性或退化性脑功能不足：一次5-10mg，一日3次。2.轻至中度器质性精神综合征：一次10-20mg，一日3次。奥扎格雷钠【临床应用】 1.用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴发的运动障碍。2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴发的脑缺血症状。【药理】 1.药效学本药能选择性的抑制血栓烷合成酶，从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素(PGI2)的产生，改善两者间的平衡，最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。2.药动学本药单次静脉注射后，在血中的清除较快。连续静脉注射后，2小时达稳态血药浓度。表观分布容积为(2.320.62)L/kg，曲线下面积为(0.470.08)(gh)/nl，清除率为(3.250.82)L/(hg)。分布相半衰期为(1.220.44)小时。本药在血液中除游离形式外，还有-氧化体和还原体。药物大部分在24小时内随尿液排泄，代谢物几乎没有药理活性。受试者半衰期最长为1.93小时，停药后3小时内均可测到血药浓度。动物试验未发现本药有蓄积性。【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)脑出血、或脑梗死并发出血、或大面积脑梗死致深昏迷者。(3)有严重心、肺、肝、肾功能不全(如严重心律不齐、心肌梗死)者。(4)有血液病或出血倾向者。(5)严重高血压收缩压超过26.6kpa(200mmHg)患者。2.慎用尚不明确。3.药物对儿童的影响尚缺乏儿童用药的安全性研究资料。4.药物对老人的影响高龄者因生理功能低下，应慎用本药。5.药物对妊娠的影响孕妇或计划妊娠的妇女用药的安全性尚不明确，应慎用。6.药物对哺乳的影响哺乳妇女用药的安全性尚不明确，应慎用。【不良反应】 1.血液可见出血性脑梗死、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血、贫血、出血倾向、血小板减少等。2.心血管系统偶有室上性心律不齐、血压下降。3.胃肠道偶有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹胀等。4.肝脏偶见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、胆红素升高，还可能出现黄疸(发生率不明)。5.泌尿系统偶见血清尿素氮升高。6.过敏反应偶见荨麻疹、皮疹等。7.其他偶有头痛、发热、休克、注射部位疼痛等。【药物相互作用】 药物-药物相互作用与其他抗血小板聚集药、血栓溶解药、抗凝血药合用有协同作用，可增强出血倾向，故与这些药联用时，应适当减少本药剂量。【给药说明】 1.本药与含钙溶液(如林格溶液等)存在配伍禁忌。2.用药后如出现过敏反应或出血倾向，应立即停药。如出现室上性心律不齐、血压下降，应减量或停药。3.尚缺乏用药过量的资料。如出现药物过量，应立即停药，并给予对症和支持治疗。【用法与用量】 成人常规剂量静脉滴注使用小容量注射液和粉针剂前，需先用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。1.治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴发的运动障碍：一次80mg，一日2次，连续静脉滴注，2周为一疗程。2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴发的脑缺血症状：一日80mg，24小时连续滴注，连用2周。可根据年龄及症状酌情调整剂量。桂哌齐特【临床应用】 1.用于脑血管疾病，如短暂脑缺血发作、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症等。2.用于心血管疾病，如冠心病、心绞痛等。与其他药物联用于治疗心肌梗死。3.用于周围血管疾病，如雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、下肢动脉粥样硬化病。4.用于糖尿病所致的周围血管病变及微循环障碍。5.用于眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病。6.用于因缺血所致的耳蜗前庭功能失常、突发性耳聋及耳鸣等。【药理】 1.药效学本药为哌嗪类钙离子通道阻滞药，能高选择性作用于脑血管、冠状血管和周围血管，尤其对脑血管作用显著，又因其具有弱钙阻滞的特点，故对血压及脉搏影响较小，因此较单纯钙通道阻滞药更安全。主要具有以下药理作用：(1)扩血管作用：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，使平滑肌松弛，血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。(2)增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用：抑制cAMP磷酸二酯酶的活性，使腺苷及cAMP的生物活性增强，血管扩张时效加强。颅脑损伤后脑组织能量代谢紊乱，ATP降解增加，腺苷生成也相应增加，可保护神经元免受兴奋性递质的损害，还能扩张脑血管，增加脑血管的血流量，从而改善脑代谢。(3)改善血液流变学：能增加红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，改善微循环。2.药动学本药吸收迅速，正常人口服200mg后，达峰时间约为30-45分钟，峰浓度为3.6-8.3mg/ml。动物研究表明，经口给药后，药物体内分布广，在肾脏、肝脏、甲状腺、肾上腺中浓度较高，还可经乳汁分泌，少量可通过胎盘。正常人口服、肌内注射、静脉给药后，分布半衰期分别为30分钟、60分钟、75分钟。药物在体内可转化为不同程度的去甲基代谢产物。主要以原形随尿液排泄，正常人口服200mg或400mg，24小时尿液排泄率为50%-70%。消除半衰期为100-120分钟。【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)白细胞减少或有白细胞减少史者。(3)脑内出血后止血不完全者(止血困难)。2.慎用(1)孕妇。(2)哺乳妇女。3.药物对儿童的影响尚无儿童用药的安全性资料，不推荐使用。4.药物对妊娠的影响孕妇用药后可能有致畸作用，应慎用。5.药物对哺乳的影响本药可经乳汁分泌，且乳汁中的药物浓度较血中高，故哺乳妇女慎用。6.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期进行血液学检查。【不良反应】 1.精神神经系统偶有头晕、头痛、失眠、嗜睡、神经衰弱等。2.肝脏偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)升高。3.胃肠道偶有胃胀、胃痛、腹痛、腹泻、便秘等。4.血液偶见白细胞、粒细胞、血小板减少。5.泌尿生殖系统偶见尿素氮(BUN)升高。6.皮肤偶可出现皮疹、瘙痒。7.其他可出现发热、乏力等。【药物相互作用】 尚不明确。【给药说明】 1.用药1-2周后，如未见疗效，应停止用药。2.用药后如出现发热、乏力、头痛、溃疡、炎症等，应立即停药，并进行血液学检查。【用法与用量】 成人常规剂量肌内注射一次80mg，一日1-2次。静脉注射一日160mg，一日1-2次，稀释后缓慢注射，根据患者病情，10-45日为一疗程。静脉滴注一次160-320mg，一日1次，用10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml稀释后缓慢滴注，滴速为100ml/h，连用14-28日。老年人剂量适当减少剂量。棓丙酯临床应用】 用于预防与治疗脑血栓、冠心病及外科手术的并发症(血栓性深静脉炎等)。【药理】 1.药效学本药可抑制血栓素A2(TXA2)引起的血小板凝集，降低全血黏度和血浆比黏度，加快红细胞电泳速度；还可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量，对心肌缺血有明显的保护作用。2.药动学静脉滴注后，本药主要分布于肝、肺，其次为心、肾，尚可通过血-脑脊液屏障。主要随尿排泄，消除半衰期为100分钟。【注意事项】 1.禁忌症对本药过敏者。2.慎用尚不明确。3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚不明确。4.药物对老人的影响老年患者用药的安全性尚不明确。5.药物对妊娠的影响孕妇用药的安全性尚不明确。6.药物对哺乳的影响哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。7.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应检查肝、肾功能，如有异常应停药，待恢复正常后继续用药。【不良反应】 少数患者可见一过性心率减慢或丙氨酸氨基转移酶轻度升高，停药1-2周内可自行恢复正常。【药物相互作用】 尚不明确。【给药说明】 1.本药配制浓度不能超过0.36mg/ml。其注射液应加至250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注；其粉针剂应先用5ml生理盐水溶解(当室温低于15时，可用2ml丙二醇注射液溶解)，再加至250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注。2.滴注速度不宜过快，以防止出现心慌、头昏、困乏等症状。3.若发生药物过量，应立即停药，并给予支持和对症治疗。【用法与用量】 成人常规剂量静脉滴注一次120-180mg，一日1次，10-15日为一疗程。阿魏酸钠【临床应用】 1.主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性疾病的辅助治疗。2.还可用于偏头痛、血管性头痛的治疗。3.也可用于白细胞和血小板减少症。【药理】 1.药效学本药为非肽类内皮素受体拮抗药，具有以下作用特点：(1)能清除自由基，防治脂质过氧化损伤，拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮损伤。(2)增加一氧化氮(NO)的合成，松弛血管平滑肌。(3)抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。(4)亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，影响补体，增强机体免疫功能。(5)本药还具有一定的镇痛、解痉作用。此外，作为升白细胞药，本药还具有增强造血功能的作用。2.药动学本药口服或注射给药后吸收快且完全。药物吸收后在体内分布迅速，可透过血-脑脊液屏障。本药血浆蛋白结合率为20.6%。药物主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。口服消除半衰期为(11.463.2)分钟；静脉给药大鼠分布半衰期为3分钟，消除半衰期为115分钟。【不良反应】 偶见过敏性皮疹，停药后即消失。【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.本药可明显降低庆大霉素毒性，表现为：(1)可明显减少庆大霉素引起的尿蛋白和尿红细胞，减轻肾组织损害。(2)对肾小管上皮细胞有保护作用。(3)能显著抑制庆大霉素引起的过高的脂质过氧化反应。(4)能显著减轻庆大霉素对线粒体和溶酶体的损伤。2.体外试验证实，本药有抑制血小板聚集及血栓素A2(TXA2)的生成、释放作用，故本药与阿司匹林合用时，对抑制血小板聚集有协同作用。【给药说明】 本药粉针剂用生理盐水溶解时可有少许沉淀，但不影响药效，摇匀即可使用。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药1.用于冠心病、脑血管病、脉管炎等血管性疾病：一次20-100mg，一日3次。2.用于偏头痛、血管性头痛：一次50-100mg，一日3次。3.用于白细胞和血小板减少症：一次20-40mg，一日3次。静脉注射一次100mg，一日1次，临用前以注射用水4ml溶解后，加入10%葡萄糖注射液20-40ml缓慢注射。静脉滴注一次100-300mg，一日1次，溶解后加入葡萄糖注射液、生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液100-500ml中静滴。建议一个疗程为10日。肌内注射一次50-100mg，一日1-2次，临用前以生理盐水2-4ml溶解。建议一个疗程为10日。丁咯地尔【临床应用】 1.用于慢性脑血管供血不足(如脑动脉硬化、脑栓塞)及其引起的症状，如眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍、失眠、人格改变等。2.用于周围血管疾病，如雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、周围血管痉挛、间歇性跛行、糖尿病引起的微循环障碍等。【药理】 1.药效学本药为-肾上腺素受体阻断药，通过抑制血管受体，松弛血管平滑肌，扩张血管，从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。还能抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善血液流动性，增强红细胞变形能力。2.药动学据国外资料，口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。口服生物利用度为50%-80%，肌内注射为100%。蛋白结合率为60%-80%。分布半衰期为0.14小时，表观分布容积为82-109L/kg。给药量的20%经肝脏代谢，代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。肾脏清除率为2.1-7.1L/h，肾脏排泄率为45%(尿液中约25%为药物原形，20%为代谢产物)，粪便排泄约6%。总体清除率为15.7-38.3L/h。消除半衰期为2-3小时，慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时，慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。药物不能经血液透析清除。3.遗传与生殖毒性动物试验表明，本药无致畸、致癌、致突变作用。【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏或有过敏史者。(2)心绞痛或急性心肌梗死患者。(3)阵发性心动过速者。(4)甲状腺功能亢进患者。(5)产后出血、严重动脉出血、脑出血、近期内大量失血或有其他出血倾向者。(6)严重肾功能不全者(肌酐清除率30ml/min)。(7)肌酐清除率小于80ml/min的肾功能不全者禁用本药缓释和控释制剂。2.慎用(1)低血压者收缩压12kPa(90mmHg)。(2)肝功能不全者。(3)肾功能不全者。(4)心功能损害者。(5)血液透析者。3.药物对儿童的影响尚无儿童用药的临床资料，其安全性及有效性尚未确定。儿童不宜使用本药。4.药物对老人的影响老年患者因通过肝脏代谢、尿液及粪便排泄减慢，应慎用本药。5.药物对妊娠的影响尚缺乏孕妇用药的足够临床资料，其安全性尚未确定。孕妇(尤其是妊娠早期)慎用本药。6.药物对哺乳的影响尚缺乏哺乳妇女用药的足够临床资料，其安全性尚未确定。哺乳妇女慎用本药。7.用药前后及用药时应当检查或监测用药前应进行肾功能检查。用药期间应定期检查，肾功能正常者每年至少1次，肌酐清除率低于正常者、65岁以上及体重不足50kg者每年至少2次。【不良反应】 1.心血管系统可出现血管扩张、低血压、心动过速、心律不齐、血液循环停止。罕有心悸、心房颤动、高血压的报道。2.中枢神经系统可出现一过性的轻微头痛、头晕，还可出现眩晕、嗜睡、失眠、癫痫发作、痉挛、肌阵挛等。极大剂量时可出现惊厥。3.胃肠道可出现轻度且短暂的胃肠功能紊乱，包括畏食、恶心、呕吐、腹泻和胃部不适(如畏灼热感、胃痛)等。4.皮肤可出现轻微且短暂的瘙痒和红斑，还可出现四肢灼热感，罕有银屑病的报道。注射部位可出现发热、发胀感。5.泌尿生殖系统罕见尿量增加、血清肌酸酐升高。6.过敏反应可出现皮疹、休克等过敏反应。还可能出现体温升高。7.其他罕有月经量改变、鼻出血的报道。【药物相互作用】 药物-药物相互作用与苯那普利或钙通道阻滞药(如氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓、维拉帕米)等降压药合用，降压作用可能增强，导致低血压。正在服用降压药者应慎用本药，并密切监测心率和血压。【给药说明】 1.使用本药前，应先排除患者的症状及体征是因其他可逆性疾病所致，尤其是因全身性疾病、原发性神经病变或原发性情感障碍所继发的谵妄、痴呆样疾病。2.本药可引起头晕、嗜睡等，用药期间应避免驾车及操纵机械。3.本药口服制剂与注射剂不宜同时使用。4.用药过量或肾功能不全者用药可能导致严重的神经及心血管不良反应。用药过量可迅速(约15分钟)出现神经系统不良反应(癫痫发作、癫痫持续状态等)，随后可能出现心血管不良反应低血压、窦性心动过速、严重室性心律失常、传导阻滞(尤其是室性传导阻滞)，还可能迅速发展为昏迷甚至血液循环停止，以上与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。用药过量应进行对症治疗(地西泮类药等对抗)，立即给予辅助呼吸，并进行神经及心电图监测等。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药1.片剂、胶囊、口服溶液：一日300-600mg，至少分2次服用。一日不超过600mg。2.缓释片、控释片：一次600mg，一日1次，整片吞服。肌内注射一日100mg。静脉注射一日100mg，缓慢注射。静脉滴注一次100-200mg，一日1次，用5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml稀释后缓慢静脉滴注。使用本药粉针剂时，应先用灭菌注射用水2ml完全溶解后，再按上述方法使用。肾功能不全时剂量轻中度肾功能不全者，口服用量减半，一次150mg，早晚各1次。一日不超过300mg。肝功能不全时剂量肝功能不全者应减量。国外用法用量参考成人常规剂量口服给药1.痴呆症：推荐一日450-600mg，分2-3次于进食时服用。600mg的控释片应于早餐时服用。2.糖尿病视网膜病变及糖尿病肾病引起微量蛋白尿时：一次300mg，一日2次。3.周围血管疾病(用于间歇性跛行和雷诺病症状的控制)：一次150mg，一日4次。或一次300mg，一日2次。肌内注射1.脑血管疾病：一次50mg，可用至一日3次，用药不应超过14日，最大剂量一次100mg。2.周围血管疾病：最大剂量一次100mg。静脉给药痴呆症：推荐剂量为一日100-200mg，分2次使用。应于5-10分钟内缓慢静脉注射或输注。静脉给药2-4周后可改为口服治疗。肾功能不全时剂量肾功能减退者(肌酐清除率10ml/min)可能无需调整剂量。目前需进一步研究，以评价肌酐清除率低于10ml/min患者的药动学变化。肝功能不全时剂量慢性肝脏疾病患者单次静脉给药100mg后，药动学指标无明显改变。但当凝血因子指数约为50%且伴有低白蛋白和低凝血因子时，慢性肝脏疾病患者的消除半衰期可延长至7.2小时，故建议将口服剂量减少50%。透析时剂量无需调整剂量。法舒地尔【临床应用】 用于改善和预防蛛网膜下腔出血患者术后的脑血管痉挛和脑缺血症状。【药理】 1.药效学本药为血管扩张药。体外实验显示，本药可抑制细胞内钙离子导致的血管收缩而不降低细胞内钙离子浓度；可抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张；可使离体脑血管松弛并抑制多种脑血管收缩药引起的收缩作用。本药药理作用如下：(1)缓解及预防脑血管痉挛，改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流，增加脑缺血部位的血流量；(2)提高脑局部葡萄糖利用率；(3)抑制脑神经细胞受损。2.药动学据国外文献报道：(1)健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg，给药结束时血浆中原形药物浓度达峰值，其后迅速衰减。蛛网膜下腔出血术后的患者反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，一日3次，共14日，其血药浓度变化与健康成人类似。(2)法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。67%的药物于给药后24小时内以原形及代谢产物的形式随尿排泄，消除半衰期约为16分钟。【注意事项】 1.禁忌症(1)颅内出血或可能发生颅内出血者。(2)低血压患者。2.慎用(1)术前合并糖尿病者。(2)脑主干动脉硬化者。(3)严重意识障碍者(因用药经验少，有效性尚未确立)。(4)蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍(如烟雾病、巨大脑动脉瘤等)者(因尚无使用经验，有效性及安全性尚未确立)。(5)肾功能不全者。(6)肝功能不全者(可能使代谢延迟、血药浓度升高、作用增强)。3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚未确立。4.药物对老人的影响70岁以上的高龄患者使用本药的有效性尚未确立，用药后预后功能可能无改善，应慎用。5.药物对妊娠的影响妊娠或可能妊娠的妇女应避免使用本药。6.药物对哺乳的影响哺乳妇女应避免使用本药。【不良反应】 1.心血管系统可见颅内出血(1.63%)、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等；偶见低血压、颜面潮红。2.中枢神经系统可见头痛、意识障碍。3.代谢/内分泌系统偶见发热。4.呼吸系统少见呼吸抑制。5.泌尿生殖系统偶见尿素氮(BUN)、肌酸酐升高及多尿。6.肝脏可见肝功能异常，如天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高等。7.胃肠道较少见恶心、呕吐、腹胀等。8.血液偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。9.过敏反应偶见皮疹等过敏症状。【药物相互作用】 尚不明确。【给药说明】 1.本药只可静脉滴注，不可采用其他途径给药。2.用药时间为2周，不可长期使用。3.用药后应密切观察出血症状及计算机断层扫描(CT)改变，若出现异常，应停药并予以适当治疗；若发现颅内出血，应立即停药并进行适当治疗。有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。此外，本药可致低血压，用药过程中应注意血压变化及给药速度。4.药物过量：目前尚未有过量的报道。【用法与用量】 成人常规剂量静脉滴注一次30mg，一日2-3次，于蛛网膜下腔出血术后早期开始用药，连用2周。给药时以50-100ml生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，每次静滴时间为30分钟。肾功能不全时剂量肾功能不全者应适当减量，例如，一次10mg。【制剂与规格】 盐酸法舒地尔注射液2ml:30mg。依达拉奉【临床应用】 用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力障碍及功能障碍。【药理】 1.药效学本药为脑保护药，可清除自由基，通过抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。对脑梗死急性期患者，本药可抑制梗塞周围局部脑血流量减少，使发病后脑中急剧减少的N-乙酰门冬氨酸含量升高。临床前研究提示本药可阻止脑水肿和脑梗死的进展，缓解其伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。2.药动学健康成年男性受试者和健康老年受试者，以0.5mg/kg，一日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2日后，血药峰浓度分别为(888171)ng/mL、(1041106)ng/mL；半衰期相分别为(0.270.11)小时、(0.170.03)小时；半衰期相分别为(2.270.80)小时、(1.840.17)小时；均无蓄积。本药血清蛋白和血清白蛋白结合率分别为92%、89%-91%。本药主要代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。按上述方法每次给药至12小时，尿液中含原药0.7%-0.9%，含代谢物71.0%-79.9%。【注意事项】 1.禁忌症(1)有本药过敏史者。(2)重度肾功能损害者。(3)孕妇或计划妊娠妇女。(4)哺乳妇女。(5)儿童。2.慎用(1)轻至中度肾功能损害者。(2)肝功能不全者。(3)心脏疾病患者(可能加重病情或伴肾功能不全)。(4)高龄(80岁以上)患者。3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚不明确，应禁用本药。4.药物对老人的影响高龄患者用药，可因加重急性肾功能不全或肾衰竭而致死，应慎用本药。5.药物对妊娠的影响妊娠期用药安全性尚不明确，孕妇或计划妊娠妇女禁用。6.药物对哺乳的影响哺乳妇女禁用。7.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应监测肾功能、肝功能及血小板计数。【不良反应】 1.心血管系统可见(发生率为0.1%-5%，以下同)血压升高。有致心律失常的个案报道。2.中枢神经系统可见热感。3.代谢/内分泌系统可见发热、血清胆固醇升高、血清胆固醇降低、三酰甘油升高、血清总蛋白降低、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、CPK降低、血清钾降低及血清钙降低。4.泌尿生殖系统可见血尿素氮(BUN)升高、血清尿酸升高、血清尿酸下降、蛋白尿、血尿及肌酸酐升高。严重者可出现急性肾衰竭。5.肝脏常见(发生率5%，以下同)天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、乳酸脱氢酶(LDH)升高、碱性磷酸酶(ALP)升高及-谷氨酰转肽酶(-GT)升高。可见总胆红素升高、尿胆原阳性、胆红素尿及黄疸。6.胃肠道可见嗳气。7.血液可见血小板增多或减少、弥散性血管内凝血、红细胞减少、白细胞增多或减少、血细胞比容减少及血红蛋白减少。8.皮肤可见注射部位皮疹及红肿。9.过敏反应可见皮疹、皮肤潮红、肿胀、疱疹及瘙痒感。【药物相互作用】 药物-药物相互作用与头孢唑林钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用，可能导致肾衰竭加重，如合用须密切监测肾功能。【给药说明】 1.配伍禁忌：本药禁止与含糖的输注液、高能量输液、氨基酸制剂(混合可使本药浓度降低)、抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)、坎利酸钾(混合可产生混浊)配伍。2.尽可能在发病后24小时内开始给药。3.用药过程中如出现肾功能不全表现(如少尿)、肝功能异常、血小板减少异常及弥散性血管内凝血，须停药并给予治疗。【用法与用量】 成人常规剂量静脉滴注一次30mg，一日2次。以适量生理盐水稀释后滴注，30分钟内滴完。14日为一疗程。血塞通【药物组成】 三七总皂苷【功能与主治】 1.功能：活血祛瘀，通脉活络。2.主治：用于脑络瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病、心绞痛属上述证候者。【药理和毒理】 1.药效学本药具有抗脑缺血、抗心肌缺血等作用。(1)抗脑缺血作用：本药50mg/kg、100mg/kg、150mg/kg腹腔注射可改善多发性脑梗死大鼠的脑水肿，促进脑软化灶的胶质细胞反应，加速软化灶的吸收，使海马区神经元病变减轻。本药对沙土鼠短暂性脑缺血海马迟发性神经元损伤有一定的保护作用，可降低缺血后脑组织Ca2+含量，减少死亡神经元数量，增加神经元密度。(2)抗心肌缺血作用：本药50mg/kg、100mg/kg静脉注射对异丙肾上腺素诱导的大鼠急性心肌缺血，可减轻大鼠心电图ST段下移。冠心病心绞痛患者静滴本药14日，可使变化的ST-T段恢复，调整心电的不均一性。(3)其他作用：改善血液流变性作用：本药静滴治疗，可见冠心病、脑梗死、2型糖尿病、肺心病等症患者的血液流变学指标改善，全血黏度和血浆黏度降低，血细胞比容和血小板聚集率减少，血沉速度减慢，纤维蛋白原含量减少。改善微循环作用：本药可使脑梗死患者、原发性高血压患者甲襞微循环形态积分、流态积分、半周积分、总体积分降低；使原发性高血压患者袢周渗出明显减少，管释缩小，流速增加，红细胞聚集性下降，袢顶淤张减轻以及管袢清晰度增加，水肿消退。降血脂作用：本药可降低型糖尿病患者的总胆固醇、三酰甘油，降低冠心病心绞痛、脑梗死患者血清三酰甘油、胆固醇和低密度脂蛋白含量。抗自由基损伤作用：本药静滴可升高冠心病患者红细胞超氧化物歧化酶活性，降低血浆丙二醛含量；且可使血清蛋白激酶C和天门冬氨酸氨基转移酶含量下降。本药静滴可降低重型颅脑损伤患者的颅内压；肝硬化门脉高压患者用本药治疗3个月，可降低血清透明质酸型前胶原肽、层粘蛋白，缩小门、脾静脉血管内径，加快血流速度，减少血流量。体外试验，本药25g/孔、100g/孔、400g/孔对人血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖具有抑制作用。2.药动学大耳白兔耳静脉注射本药0.7mg/kg，人参皂苷Rg1在兔体内的药动学过程符合二室开放模型，分布半衰期(t1/2)为7.66分钟，消除半衰期(t1/2)为30.0分钟。3.毒理学急性毒性试验，本药软胶囊灌胃给药对小鼠的LD50为6784.2mg/kg。长期毒性试验，大鼠每日灌服360mg/kg、120mg/kg连续3个月，对大鼠体重增长、造血功能、肝肾功能均无毒性反应，心、肺、肝、肾、脾、肾上腺等亦未发现病理组织毒性损害改变。【禁忌】 孕妇禁用本药注射剂。【注意事项】 1.儿童、孕妇、产妇慎用。2.阴虚阳亢或肝阳化风者，不宜单独使用本药。3.本药注射剂不宜与其他药物在同一容器内混合使用。【不良反应】 1.少数患者出现低热、轻度恶心、胃胀，个别患者出现头晕、药疹，停药后恢复。2.个别患者使用注射剂后出现咽干、头晕、心慌、轻度过敏反应。3.临床研究中有出现轻度腹胀、血肌酸酐升高的个案报道，尚不明确是否与本药有关。【用法与用量】 片剂：口服。一次50-100mg，一日3次。分散片：口服。一次50-100mg，一日3次。胶囊：口服。一次100mg，一日3次。软胶囊：口服。一次100-200mg，一日3次。4周为一疗程。水丸：口服。一次50-100mg，一日3次。滴丸：口服。一次100mg，一日3次。注射液：静脉滴注。一次200-400mg，一日1次。以5%-10%葡萄糖注射液250-500ml稀释后缓缓滴注。疏血通【成分】 水蛭、地龙。【性状】 本品为黄色的澄明溶液。【功能主治】 活血化瘀、通经活络。用于瘀血阻络所致的中风中经络急性期，症见半身不遂，口舌歪斜、言语蹇涩。急性期脑梗塞见上述证候者。【用法用量】 静脉滴注，每日6ml或遵医嘱，加于5葡萄糖注射液（或0.9氯化钠注射液）250500ml中，缓慢滴入。【注意事项】 1.有过敏史及过敏性疾病史者禁用；2.孕妇禁用；3.无瘀血证者禁用；4.有出血倾向者禁用。【药物相互作用】 尚无本品与其他药物相互作用的信息。【药理作用】 动物试验结果提示：本品可延长小鼠凝血时间，降低血小板聚集和粘附率；抑制大鼠体内、外静脉血栓的形成；增加栓塞狗的股动脉血流量；缩短血浆优球蛋白溶解时间，减轻结扎大鼠大脑中动脉引起的行为障碍。复方麝香注射液【主要成分】 麝香、郁金、广藿香、石菖蒲、冰片、薄荷脑、聚山梨酯。【功能主治】 豁痰开窍，醒脑安神。用于痰热内闭所致的中风昏迷。【用法与用量】 肌肉注射，一次24ml，一日12次。静脉滴注，一次1020ml，用5%或10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250500ml稀释后使用；或遵医嘱。【禁忌症】 1孕妇禁用2对本品过敏者禁用。【注意事项】 1本品如产生浑浊或沉淀不得使用；2本品为芳香性药物，开启后立即使用，防止挥发。醒脑静【药物组成】 麝香、郁金、栀子、冰片【功能与主治】 1.功能：清热解毒，凉血活血，开窍醒脑。2.主治：用于气血逆乱的脑脉瘀阻所致的中风昏迷、偏瘫口；外伤头痛，神志昏迷；酒毒攻心，头痛呕恶，昏迷抽搐。脑栓塞、脑出血急性期、颅脑外伤、急性酒精中毒见上述证候者。【药理和毒理】 本药有一定抗脑缺血损伤等作用。(1)抗脑缺血损伤：本药静脉注射lml/kg，可降低结扎颈总动脉所致脑缺血再灌注损伤家兔模型的血、脑组织中肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素(IL)-1、IL-6水平，减轻脑组织超微结构的损伤。本药还可减少局灶性脑缺血大鼠的氧自由基的生成，减轻可逆性大脑中动脉梗死大鼠海马组织中的超氧化物歧化酶(SOD)的活性下降，降低丙二醛(MDA)的浓度，并能减少大鼠MCAO模型海马组织神经细胞的凋亡。本药体外能减少谷氨酸对大鼠大脑皮质神经细胞所造成的细胞内乳酸脱氢酶的漏出量，减轻细胞形态学改变。(2)改善学习记忆：本药静脉注射2.5ml/kg，对结扎颈总动脉短暂性脑缺血所致记忆功能障碍小鼠，能延长潜伏期，减少错误次数。(3)其他：本药1.25ml/kg静脉注射能抑制细菌内毒素致家兔体温升高。1.25ml/kg静脉注射对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有抑制作用。本药对四氯化碳引起的实验性肝脏损伤有一定的保护作用，可降低天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平。【禁忌】 1.外感发热者。2.寒闭神昏者。3.本药含芳香走窜药物，孕妇禁用。【注意事项】 1.慢性乙醇中毒者慎用。2.颅脑外伤中、后期者慎用。3.本药注射液一般不宜与其他药物同时滴注。4.用药期间忌食生冷、辛辣、油腻之品。5.用药期间忌烟、酒、浓茶。【用法与用量】 注射液：肌内注射。一次2-4ml，一日1-2次。天麻素【临床应用】 1.用于神经衰弱、神经衰弱综合征、脑外伤性综合征、眩晕症(美尼尔氏病、药性眩晕、外伤性眩晕等)、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、枕骨大神经痛等)及头痛(血管性头痛、偏头痛等)。2.亦可用于高脂血症。3.还可用于辅助治疗癫痫。【药理】 1.药效学药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。2.药动学本药经小鼠灌服后，从胃肠道消失很快，2小时后仅存给药剂量的5.2%。其血药浓度上升很快，在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。分布半衰期仅为6分钟，血药浓度在1小时前后维持较高水平。本药灌胃后24小时从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%主要在前2小时经尿排出，胆汁和粪便排出很少。与小鼠镇静作用时间一致，消除半衰期静注为4.44小时，口服为7.47小时。【不良反应】 不良反应轻微，有少数患者出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状。【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.本药可延长巴比妥类催眠药的作用时间。2.本药亦可对抗咖啡因的中枢兴奋作用。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药一次50-100mg，一日3次。失眠患者睡前加服25mg。肌内注射一次100-200mg，一日1-2次。器质性疾病可适当增加剂量。肌氨肽苷【组成成分】 本药主要成分为多肽、氨基酸、核苷及核苷酸等。【临床应用】 1.缺血性心、脑血管病及糖尿病微血管疾病。2.充血性心力衰竭。3.各种类型的高血压及其并发症。4.由脑血管意外引起的偏瘫、周围神经系统疾患引起的肌肉萎缩及神经衰弱综合征等。【药理】 核苷酸和多种氨基酸(必需氨基酸)是参与人体生命活动的重要物质，对心血管系统有改善血液循环障碍、降低血管阻力、增强心肌对氧的利用等作用；对心肌细胞和脑细胞具有膜稳定和保护作用，可明显减轻心、脑缺血再灌注损伤作用；能促进造血系统活动增强、白细胞数量增多；同时有增加血管弹性、防止血管硬化的作用。此外，本药还可增加肾小球滤过率及尿钠的排泄，具有较强的排钠、利尿作用。对自主神经及肌肉也有较明显的调节和营养作用。【注意事项】 1.禁忌症对本药过敏者。2.慎用尚不明确。3.药物对妊娠的影响尚不明确。4.药物对哺乳的影响尚不明确。【不良反应】 1.个别患者在静脉滴注本药3-4小时后出现发冷、发热或体温略有升高、头晕、烦躁。调慢滴速或停药后，症状可消失。偶有面色潮红、头痛。2.急性、亚急性毒性实验表明，本药常规用量时对心率和呼吸频率无不良影响，对其他组织未见毒性。【药物相互作用】 在药物使用过程中，虽未发现本药与其他药物的相互作用。【给药说明】 1.建议不要与其他药物配伍使用。2.对慢性、反复发作的冠心病、心绞痛、脑动脉硬化及脑血管意外所致偏瘫等患者，本药可作为预防和长期治疗药物。【用法与用量】 成人常规剂量肌内注射一次2-4ml，一日1-2次。静脉滴注一次4-10ml，加入氯化钠注射液或5%、10%葡萄糖注射液500ml中缓慢滴注(滴速2ml/min)，一日1次，2周为一疗程。赖氨酸【临床应用】 1.用于赖氨酸缺乏所致发育不良、食欲缺乏、低蛋白血症、衰弱以及脑动脉硬化、老年性痴呆、记忆力减退、多种颅脑损伤(如颅脑外伤、慢性脑组织缺氧)等。2.作为缺氧性疾病的脑保护药。【药理】 L-赖氨酸为人体的必需氨基酸，是合成肽激素和辅酶的前体物之一，它有以下作用：(1)增加血红蛋白，改善贫血，增强机体免疫功能，促进人体发育。(2)促进神经递质代谢而兴奋神经中枢，促进神经组织修复，改善脑缺氧，提高中枢神经组织功能。(3)提高超氧化物歧化酶(SOD)和氯霉素乙酰转移酶(CAT)的活性，减少氧自由基，保护脑组织。(4)止血(作用与6-氨基已酸相同)。【注意事项】 2.慎用(1)高氯血症患者。(2)酸中毒者。(3)肾功能不全者。(4)急性缺血性脑血管病患者。【不良反应】 少数患者在应用本药注射液时可出现轻度胃肠不适。【给药说明】 静脉滴注前，本药每10ml用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药每次应用本药冲剂或干糖浆3g，每日3次。静脉滴注颅脑外伤、慢性脑组织缺血及作为缺氧性疾病的脑保护药：每次10ml：3g，每日1次，20次为一个疗程，或根据情况调整用量。胞磷胆碱【临床应用】 1.主要用于急性颅脑外伤、脑手术后的意识障碍。2.可用于缺血性脑血管病、血管性痴呆、耳鸣及神经性耳聋。3.也可试用于急性中毒、感染、大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍。4.有助于脑卒中后遗症、脑卒中后偏瘫患者的上下肢功能的恢复，可与促进脑代谢及脑循环的药物同用。【药理】 1.药效学本药为胞嘧啶核苷酸的衍生物，接近于脑组织中固有的成分。主要作用是以辅酶形式促进中枢神经的代谢，尤其是促进胆碱磷脂类的生物合成和核苷酸类的补救途径，使机体脑中磷脂类含量和核苷酸类含量增高、代谢及转换速度加快。并能增进脑血流量(CBF)和脑中氧代谢率(CMRO2)，并促活胆碱能上行网状激活系统，改善机体的意识状态。还能促进多巴胺能活动，调控锥体外系的生理功能。此外，还可恢复脑组织损伤后的膜结构损害及改善神经元膜的功能及促进心血管功能等。对严重脑干损伤、出血或机械性压迫未解除、长期昏迷症状未好转者，使用本药效果不佳。2.药动学注射后血药浓度迅速下降，30分钟后降至注入时的1/3，1-2小时后基本稳定。本药以肝内分布最多(占1