农药药理学》复习.doc

二、名词解释Pesticide：农药，主要是指用来防治危害农林牧业生产的有害生物（害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类）和调节植物生长的化学药品，以及为改善有效成分物理、化学性状的各种助剂 Pesticide Pharmacology: 农药药理学，主要研究农药与生物的相互作用机理，包括对靶标生物的毒杀机理和非靶标生物的中毒机理，以及农药在生物体内的转运和代谢等的一门科学。Pesticide Toxicology：农药毒理学，是研究农药的毒杀作用的一门科学，包括作用机理、环境及生物的生理状态对毒杀作用的影响，以及农药对整个生态系统的影响Acetylcholinesterase：乙酰胆碱酯酶，乙酰胆碱酯酶是水解酶的一种，通过引入水分子分解底物乙酰胆碱（特异性水解神经递质乙酰胆碱），AchE又被称为“真胆碱酯酶”或“特异性胆碱酯酶”，其结构包括催化部位丝氨酸的-OH部位和阴离子部位。Fungicide: 杀菌剂，对植物病原菌具有毒杀或抑制生长作用的农药Herbicide: 除草剂，用以消灭或控制杂草生长的农药被称为除草剂Detoxification: 解毒作用，是指有毒物质经过物理、化学或生物学过程转化降解成无毒的物质或毒物性质未变但失去毒性作用的现象Activation：许多农药，在离体条件下并不表现杀虫、抑菌或除草活性，但能在生体内通过活化代谢，而变成强抑制剂而发挥毒杀作用，这就是活化作用。三、简答题1、杀虫剂进入昆虫体内的途径有哪些?答：从昆虫体壁进入体内，凡是能穿透体壁侵入虫体的药剂称为触杀剂 从昆虫口器及消化系统进人体内，在虫害取食时，将药剂吞进消化道或吮吸带药剂的汁液 进入消化道，然后穿透消化道避进入休腔，被虫体吸收而引 起中毒，具有这种功能的药剂属于胃毒剂 从昆虫气门或气管进入体内，这种药剂即为熏蒸剂2、影响杀虫剂穿透昆虫的体壁的因素有哪些？答：（1）由于昆虫的体壁具有油/水两相结构因此：离子型或亲水性很强的杀虫剂难于溶解于蜡质层，不易穿透上表皮，故触杀作用较弱。脂溶性强的非极性杀虫剂易溶解于蜡质而被上表皮吸收，故具有很强的触杀作用。 （2）表皮的性质也会影响杀虫剂的由体壁进入：表皮硬化程度高，穿透就相对困难；刚毛不利于药剂（尤其粉剂）和体壁接触；皮细胞腺、 孔道和节间膜等部位容易穿透。3、AChE是哪些种类杀虫剂的作用靶标？怎样提高有磷类杀虫剂对它的抑制作用.答：AChE是有机磷类和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用靶标 有机磷杀虫剂对乙酰胆碱酯酶的抑制是由于P原了亲电子攻击了丝氨酸的OH，而使AChE磷 酸化。增加P原子的亲电子性，即把吸引电子的基团连接到P原子上，如对氧磷，但同时应注意其稳定性，因为加上吸引电子的基团后，往往容易水解。4、 氨基甲酸酯类杀虫剂和有机磷杀虫剂相比对AChE的抑制特点有什么不同?答：氨基甲酸酯不需经体内代谢活化，即可直接与AchE发生反应，因而作用迅速。而有机磷酸酯是先水解成磷氧化物而抑制胆碱酯酶的，其抑制程度与水解程度成正比；氨基甲酸酯对AchE的抑制是可逆的，因为氨基甲酰化酶不太稳定，易水解，在碱性介质中，氨基甲酰化酶水解成游离的AchE和取代氨基甲酸，酶的活性又会恢复。而有机磷酸酯属不可逆性抑制，因为磷酰化酶十分稳定，脱磷酰基反应速度极慢，有些情况下几乎接近于零，因而使AchE无法重新行使其正常功能；氨基甲酸酯易于生物降解，其毒性一般较有机磷酸酯要低，因为这类化合物在动植物和土壤中能较快地代谢为无害物质，在人体内也不会造成积蓄，没有残留毒性；昆虫对氨基甲酸酯杀虫剂所产生的抗性一般较对有机磷杀虫剂产生抗性要慢、低，通过与轮换、交替使用，氨基甲酸酯杀虫剂对有机磷、拟除虫菊酯类杀虫剂抗性的治理起到了重要作用。5、拟除虫菊酯类杀虫剂对昆虫有哪几种作用?其主要靶标是什么?答：驱避作用作用于感觉器官、感觉中枢 击倒作用作用于（周边）外围神经系统（PNS）毒杀作用作用于中枢神经系统（CNS）其作用靶标为电压门控制钠离子通道6、作用于GABA-R（-氨基丁酸受体）的杀虫剂主要有哪些?答：锐劲特（regent，氟虫腈 fipronil ）：高效广谱，苯丙吡唑类阿维菌素（Avermectins）：大环二糖，大环内酯抗生素类杀虫杀螨剂，是土壤微生物灰色链霉素的发酵代谢产物Spinosad (多杀菌素)：放线菌自然发酵产物7、作用AChR（乙酰胆碱受体）的杀虫主要有哪些?答：Imidacloprid（吡虫啉）：氯代烟碱类杀虫剂，具备触杀、胃毒、内吸传导功能沙蚕毒素类杀虫剂（Neeis Toxin），内吸性，如杀螟丹（巴丹）、杀虫双和杀虫单8、杀菌剂的作用靶标主要有哪些?答：（1）抑制或干扰病菌能量的生成对糖酵解和脂质氧化的影响 对乙酰辅酶A形成的影响 对柠檬酸循环的影响对呼吸链的影响 对旁路氧化途径的影响（2）抑制或干扰病菌的生物合成抑制细胞壁组分的生物合成（对肽多糖生物合成的影响、对几丁质生物合成的影响、对黑色素生物合成的影响）抑制细胞膜组分的生物合成（对麦角甾醇生物合成的影响、对卵磷脂生物合成的影响、对脂肪酸生物合成的影响、对细胞膜的直接作用）抑制核酸生物合成和细胞分裂 抑制病菌氨基酸和蛋白质生物合成（3） 对病菌间接作用9、保护性杀菌剂和内吸性杀菌剂在作用机制、作用靶标的多少和抗性发展的速度等方面有何不同？答：保护性杀菌剂:在病菌侵染作物之前，先在作物表面上施药，防止病菌入侵，起到保护作用，这类杀菌剂称为保护性杀菌剂。防病特点：杀菌剂使用后，能在作物表面形成一层透气、透水、透光的致密性保护药膜，这层保护膜能抑制病菌孢子的萌发和入侵从而达到杀菌防病的效果。杀菌谱广，兼治性强；不易使病菌产生抗药性。内吸治疗性杀菌剂:是指病菌侵入作物后或作物发病后，施用的杀菌剂能渗入到作物体内或被作物吸收并在体内传导，对病菌直接产生作用或影响植物代谢，杀灭或抑制病菌的致病过程，清除病害或减轻病害。这类杀菌剂称为内吸治疗性杀菌剂。杀菌专性强，治疗效果好，易使致病菌产生抗药性。从化学结构上看，杀菌剂的品种是很繁杂的，但从生物学的观点上看来杀菌剂的作用主要是:破坏产生能量的代谢作用;破坏生物性合成的代谢作用;破坏细胞膜结构等作用。内吸性杀菌剂主要是后两类作用。在果树病虫害防治过程中，在病害发生之前应使用保护性杀菌剂进行预防保护，防止病菌侵染。若病菌已侵染或已发病，则应使用内吸性杀菌剂杀菌治疗。我们的植保方针是“预防为主，综合防治”，所以在实际应用过程中，应根据预测预报，以保护性杀菌剂为主进行预防保护。10、简述生物杀菌剂（biological control organisms）的主要作用机理？答：直接竞争（Direct Competition） 抗菌作用（Antibiosis） 捕食或寄生（Predation or Parasitism）诱导寄主植物抗性（Induced resistance of host plant）11、简述抗生素主要抗药性机理？（作用机理）答：抑制核酸的合成 抑制蛋白质的合成 改变细胞膜的透性 干扰细胞壁的形成作用于能量代谢系统或作为抗代谢物12、除草剂的作用机理主要包括哪几个方面？答：Photosynthesis Inhibitors （光合作用抑制剂） Pigment Inhibition （色素抑制） Amino Acid Synthesis Inhibition（氨基酸合成抑制剂）Lipid Synthesis Inhibition （脂质合成抑制剂）Cell Membrane Disruption （细胞膜破坏）Growth Regulators（生长调节剂）Seedling Growth Inhibitors（出芽生长抑制剂）13、草甘磷和百草枯的主要作用机制分别是什么?答：草甘膦（Glyphosate）内吸、灭生性除草剂，氨基酸合成抑制剂，是EPSP抑制剂，干扰芳氨酸的合成百草枯（Paraquat）触杀灭生性除草剂，使细胞膜破坏，拦截光合作用中传递到NADP+的电子，产生对植物细胞膜有破坏性的高活性分子14、目前已知的昆虫抗药性的机理主要有哪几种？其内在的分子机制分别为何？请举例阐述至少1种抗性分子机理。（20分）答：代谢作用的增强。包括昆虫体内的微粒体多功能氧化酶系及其代谢、昆虫体内的水解酶系及其代谢、昆虫体内谷胱甘肽-S-转移酶系及其代谢、硝基还原酶及脱氯化氢酶。微粒体氧化酶系是多酶复合体，主要由细胞色素P-450、NADPH-黄素蛋白还原酶等成分组成。其中，细胞色素P-450是生物体内微粒体氧化酶系的重要组成部分，其作用机制是将分子氧中的一个氧原子被还原成水，另一个氧原子与底物结合，反应过程中由NADPH-黄素蛋白还原酶供给电子。微粒体氧化酶系对杀虫剂的氧化作用包括O-、S-、及N-脱烷基作用，烷基、芳香烃基化作用，环氧化作用，增毒氧化代谢作用。 昆虫靶标部位对杀虫剂敏感性降低。包括乙酰胆碱酯酶、神经钠通道以及GABA受体等的敏感性降低。穿透速率的降低。行为抗性。细胞色素P-450在氧化代谢中的作用机制包括4步：第一步，氧化型细胞色素P-450与底物形成复合体；第二步，从NADPH经过黄素蛋白还原酶供给电子，使氧化型细胞色素P-450-底物复合体还原为亚铁还原型复合体；第三步，还原型细胞色素P-450-底物复合体与CO反应成一个CO复合体。在氧分子存在时，还原型复合体与氧形成氧合中间体；第四步，氧合中间体转变为羟基化底物及H2O，而还原型细胞色素P-450则转变为氧化型细胞色素P-450。15、如果猜测一个抗性品系的抗性机理与其P450基因的过量表达相关，如何设计试验以验证这个猜测，并如何证明该机理的可能性？（20分）答：细胞色素 P450 酶系在昆虫内源性物质的调控以及外源性物质的代谢方面具有很重要的作用。昆虫 P450 介导的解毒作用增强是昆虫对于不同杀虫剂产生抗性的重要机制。在许多昆虫中，P450 基因的组成型过量表达与昆虫的抗药性有关。设计实验如下：1.选取几种典型的昆虫品系，包括抗性和敏感品系；2 .RNA 提取和 cDNA 合成；3 .P450 基因 cDNA 片段的 PCR