药理学考试重点(1).doc

药理学总论一绪言 试题(一)名词解释1药理学(pharmacology)2药物(drug)3药物效应动力学(pharmacodynamics)4药物代谢动力学(pharmacokinetics)5售后调研(postmarketing surveillance)(二)简答及论述1新药研究过程可分为几个阶段?2试述新药的临床研究可分为几期?每期内容是什么?答案 (一)名词解释 1药理学研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。 2药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 3药物效应动力学研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。 4药物代谢动力学 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 5售后调研上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。 (二)简答及论述 1新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。 2新药的临床研究一般分为四期。I期临床试验是在2030例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段，为后续研究提供科学依据；U期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量；llI期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例。新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上市。期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研(postmarketing surveil1ance)，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。第二章 药物代谢动力学 试题(一)单选题1药物代谢动力学研究( ) A药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律 B药物吸收后在机体细胞分布变化的规律 c药物经肝脏代谢为无活性产物的过程 D药物从给药部位进入血液循环的过程 E药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律2按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于( ) A0693ke BkeO693 C2303ke Dkel2303 E030like3一个pKa=84的弱酸性药物在血浆中的解离度为( ) A10 B40 C50 D60 E904pKa75的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道pH范围内基本都是( ) A离子型，吸收快而完全 B非离子型，吸收快而完全c离子型，吸收慢而不完全 D非离子型，吸收慢而不完全 E不能吸收12某药在pH=5时的非解离部分为909，其pKa的近似值是( ) A6 B5 C4 D3 E213某药按一级动力学消除时，其半衰期( ) A随药物剂型而变化 B随给药次数而变化 c随给药剂量而变化D随血浆浓度而变化 E固定不变14某药的半衰期为8h，一次给药后药物在体内基本消除的时间是( ) A1天 B2天 C4天D6天 E8天15在碱性尿液中弱酸性药物( ) A解离多，重吸收少，排泄快 B解离少，重吸收多，排泄快 C解离多，重吸收多，排泄快D解离少，重吸收多，排泄慢 E解离多，重吸收少，排泄慢16时量曲线下面积反映( ) A消除半衰期 B消除速度 C吸收速度 D生物利用度 E药物剂量17有首关消除的给药途径是( ) A直肠给药 B舌下给药 C静脉给药 D喷雾给药 E口服给药18舌下给药的优点是( ) A经济方便 B不被胃液破坏 C吸收规则 D避免首关消除 E副作用少19在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明( ) A药物吸收速度与消除速度相等 B药物的吸收过程已经完成 C药物在体内的分布已达到平衡D药物的消除过程才开始 E药物的疗效最好20某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为( ) A肝脏代谢速度不同 B肾脏排泄速度不同 c血浆蛋白结合率不同D分布部位不同 E吸收速度不同21在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为( ) A药物消除一半时间 B效应持续时间 C峰浓度时间 D最小有效浓度持续时间 E最大药效浓度持续时间22在碱性尿液中弱碱性药物( A解离多，重吸收少，排泄快 B解离少，重吸收多，排泄快C解离多，重吸收多，排泄快 D解离少，重吸收多，排泄慢E解离多，重吸收少，排泄慢23以一级动力学消除的药物，若以一定时间间隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于( ) A给药剂量 B生物利用度 C曲线下面积(AUC) D给药次数 E半衰期24每隔一个半衰期给药一次时，为Cr OP达到稳态血药浓度可首次给予( ) A5倍剂量 B4倍剂量 c3倍剂量 D加倍剂量E半倍剂量25诱导肝药酶的药物是( ) A阿司匹林 B多巴胺 c去甲肾上腺素 D苯巴比妥 E阿托品26决定药物每天用药次数的主要因素是( ) A血浆蛋白结合率 B吸收速度 c消除速度 D作用强弱 E起效快慢27p与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为( ) A平方根 B对数值 c指数值 D数学值 E乘方值28最常用的给药途径是( ) A13服给药 B静脉给药 C肌肉给药 D经皮给药 E舌下给药 29葡萄糖的转运方式是( ) A过滤 B简单扩散 c主动转运 D易化扩散 E胞饮 30甲基多巴的转运方式是( ) A过滤 B简单扩散 C主动转运 D易化扩散 E胞饮 31与药物在体内的分布及肾排泄关系比较密切的转运方式是( ) A主动转运 B过滤 C简单扩散 D易化扩散 E胞饮 32绝对口服生物利用度等于( ) A(静脉注射定量药物后AUC口服等量药物后AUC)X 100 B(口服等量药物后AUC静脉注射定量药物后AUC)X 100 C(口服定量药物后AUC静脉注射定量药物后AUC)100 D(IZl服一定药物后AUC静脉注射定量药物后AUC)X 100 E(静脉注射等量药物后AUCIZl服定量药物后AUC)X 100 33口服生物利用度可反映药物吸收速度对( ) A蛋白结合的影响 B代谢的影响 c分布的影响 D消除的影响 E药效的影响 34负荷剂量是( ) A一半有效血药浓度的剂量 B一半稳态血药浓度的剂量 c达到一定血药浓度的剂量 D达到有效血药浓度的剂量 E维持有效血药浓度的剂量 35有效、安全、快速的给药方法，除少数K很短或很长的药物，或按零级动力学消除 的药物外，一般司采用( ) A每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍 B每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍 C每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍 D每半个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍 E每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍 36关于表观分布容积小的药物，下列哪项是正确的( ) A与血浆蛋白结合少，较集中于血浆 B与血浆蛋白结合多，较集中于血浆 C与血浆蛋白结合少，多在细胞内液 D与血浆蛋白结合多，多在细胞内液 E与血浆蛋白结合多，多在细胞间液 37苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥( ) A减少氯丙嗪的吸收 B增加氯丙嗪与血浆蛋白结合 c诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加 D降低氯丙嗪的生物利用度 E增加氯丙嗪的分布 38保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松( ) A增加苯妥英钠的生物利用度 B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合 C减少苯妥英钠的分布D增加苯妥英钠的吸收 E抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 39药物的pKa是指( ) A药物完全解离时的pH B药物50解离时的pH C药物30解离时的pHD药物80解离时的pH E药物全部不解离时的pH 40药物按零级动力学消除是( ) A单位时间内以不定的量消除 B单位时间内以恒定比例消除 c单位时间内以恒定速度消除D单位时间内以不定比例消除 E单位时间内以不定速度消除 41易化扩散是( ) A靠载体逆浓度梯度跨膜转运 B不靠载体顺浓度梯度跨膜转运 c靠载体顺浓度梯度跨膜转运D不靠载体逆浓度梯度跨膜转运 E简单扩散 42丙磺舒延长青霉素药效的原因是丙磺舒( ) A也有杀菌作用 B减慢青霉素的代谢 C延缓耐药性的产生 D减慢青霉素的排泄 E减少青霉素的分布 43消除速率是单位时间内被( ) A肝脏消除的药量 B肾脏消除的药量 C胆道消除的药量D肺部消除的药量 E机体消除的药量 44主动转运的特点是( ) A通过载体转运，不需耗能 B通过载体转运，需要耗能 c不通过载体转运，不需耗能 D不通过载体转运，需要耗能 E以上都不是 45甲基多巴的吸收是靠细胞中的( ) A胞饮转运 B离子障转运 cpH被动扩散 D载体主动转运 E载体易化扩散 46相对生物利用度等于( ) A(试药AUC标准药AUC)100 B(标准药AUC试药AUC)100 c(口服等量药后AUC静脉注射等量药后AUC)100 D(静脉注射等量药后AUC口服等量药后AUC)100 E(试药AUC标准药AUC)50 47某药半衰期为36h，若按一级动力学消除，每天用维持剂量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度( ) A2天 B3天 C8天D11天 E14天 48静脉注射某药500mg，其血药浓度为16lxgml，则其表观分布容积应约为( ) A31L B16L C8L D4L E2L 49某药的表观分布容积为40L，如欲立即达到4mgL的稳态血药浓度，应给的负荷剂量是( ) A13mg B25mg C50mg D100rag E160mg 50维拉帕米的清除率为151Mmin，几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比妥后，其清除率的变化是( ) I A减少 B增加 C不变 D增加1倍 E减少1倍51药物的排泄途径不包括( ) A汗腺 B肾脏 C胆汁 D肺 E肝脏52药物通过肝脏代谢后不会( ) A毒性降低或消失 B作用降低或消失 C分子量减少 D极性增高 E脂溶性加大53无首关消除的药物是( ) A硝酸甘油 B氢氯噻嗪 c普萘洛尔 D吗啡 E利多卡因54药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是( A氧化 B还原 C水解 D结合 E去巯55不直接引起药效的药物是( )A经肝脏代谢了的药物 B与血浆蛋白结合了的药物c在血循环的药物 D达到膀胱的药物 E不被肾小管重吸收的药物 56关于肝药酶的叙述，下列哪项是错误的( ) A系P450酶系统 B其活性有限 C易发生竞争性抑制 D个体差异大 E只代谢70余种药物 57关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的( ) A以恒定的百分比消除 B半衰期与血药浓度无关 C单位时间内实际消除的药量随时间递减 D半衰期的计算公式是05C。k E绝大多数药物都按一级动力学消除 58关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的( ) A是可逆的 B不失去药理活性 C不进行分布 D不进行代谢 E不进行排泄 59药物代谢动力学参数不包括( ) A消除速率常数 B表观分布容积 c半衰期 D半数致死量 E血浆清除率 60关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的( ) A吸收后经门静脉进入肝脏 B吸收迅速而完全 C有首关消除 D小肠是主要的吸收部位 E是常用的给药途径 61某催眠药的消除常数为035h，设静脉注射后病人人睡时血药浓度为lmgL，当病人醒转时血药浓度是0125mgL，问病人大约睡了多久( ) A4h B6h C8h D9h E10h 62在等剂量时V。小的药物比V。大的药物( ) A血浆浓度较小 B血浆蛋白结合较少 C组织内药物浓度较小D生物利用度较小E能达到的稳态血药浓度较低 63一弱酸药，其pKa=34，在血浆中的解离百分率约为( ) A10 B90 C99D999 E9999 64药物在肝脏内代谢转化后都会( ) A毒性减小或消失 B经胆汁排泄 C极性增高 D脂水分布系数增大 E分子量减小65药物的灭活和消除速度决定其( ) A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应 D后遗效应的大小 E不良反应的大小66某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着( A口服吸收迅速 BI：I服吸收完全 C口服和静脉注射可以取得同样生物效应 D口服药物未经肝门 E属一房室分布模型 67肌注某药lg,可达到4mg100ml血药浓度，设其半衰期为12h，用何种给药方案可达到24mg100ml稳态浓度( ) A每12h给19 B每6h给19 C每12h给29 D每6h给29 E每4h给19 68静脉注射29磺胺药，其血药浓度为10mg100ml，经计算其表观分布容积为( ) A005L B2L C5L D20L E200L 69药物与血浆蛋白结合( ) A是牢固的 B不易被排挤 C是一种生效形式 D见于所有药物 E易被其他药物排挤70为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在D2D之间，应采取如下给药方案( ) A首剂给2D，维持量为2D2t B首剂给2D，维持量为D2t% (t%为半衰期) c首剂给2D，维持量为2Dt D首剂给3D，维持量为D2t% E首剂给2D，维持量为D/2t%71时量曲线下面积代表( ) A药物血浆半衰期 B药物剂量 C药物吸收速度 D药物排泄量 E生物利用度 72下列关于药物主动转运的叙述哪一条是错误的( ) A要消耗能量 B可受其他化学品的干扰 C有化学结构特异性D比被动转运较快达到平衡 E转运速度有饱和限制 73决定药物每天用药次数的主要因素是( ) A吸收快慢 B作用强弱 C体内分布速度 D体内转化速度 E体内消除速度 74pKa是指( ) A弱酸性、弱碱性药物引起的50最大效应的药物浓度的负对数 B药物解离常数的负倒数 C弱酸性，弱碱性药物溶液在解离50时的pH值 D激动剂增加一倍时所需拮抗剂的对数浓度 E药物消除速率常数的负对数 75某药的蟛是12h，给药lg后血浆最高浓度为4mg100ml，如果每12h用药lg，多少时间后可达到10mg100ml( ) A1天 B3天 C6天D12h E不可能 76口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为( ) A氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 c氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 D氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加 77按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于( ) A剂量大小 B给药次数 C半衰期 D表观分布容积 E生物利用度 78药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着( ) A药物作用最强 B药物的吸收过程已完成 C药物的消除过程正开始 D药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E药物在体内分布达到平衡79药物与血浆蛋白结合后( ) A效应增强 B吸收减慢 C吸收加快 D代谢减慢 E排泄加速 80某药的蟛是6h，如果按059，每天三次给药，达到血浆坪值的时间是( ) A510h B1016h C1723h D2430h E3136h 81对弱酸性药物来说( ) A使尿液pH降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄减慢 B使尿液pH降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄增快 C使尿液pH增高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢 D使尿液pH增高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄增快 E对肾排泄没有规律性的变化和影响 82某碱性药物的pKa=98，如果增高尿液的pH，则此药在尿中( ) A解离度增高，重吸收减少，排泄加快 B解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 c解离度降低，重吸收减少，排泄加快 D解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 E排泄速度并不改变 83静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于( ) A静滴速度 B溶液浓度 c药物半衰期 D药物体内分布 E血浆蛋白结合量 84药物的生物利用度的含义是指( ) A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量 B药物能吸收进入体循环的份量 C药物能吸收进入体内达到作用点的份量 D药物吸收进入体内的相对速度 E药物吸收进入体循环的份量和速度 85下列药物中与血浆蛋白结合最少的是( ) A保泰松 B阿司匹林 C华法林 D异烟肼 E甲苯磺丁脲86肝药酶的特点是( ) A专一性高，活性有限，个体差异大 B专一性高，活性很强，个体差异大 C专一性低，活性有限，个体差异小 D专一性低，活性有限，个体差异大 E专一性高，活性很高，个体差异小87药物的血浆是指( ) A药物的稳态血浓度下降一半的时间 B药物的有效血浓度下降一半的时间 C药物的组织浓度下降一半的时间 D药物的血浆浓度下降一半的时间E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间 88.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达到高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150ug/ml及18.75ug/ml，两次抽血间隔9h，该药的血浆半衰期是（ ）A.1h B.1.5h C.2h D.3h E.4h89.在重复恒量，按半衰期给药时，为缩短达到血浆坪值的时间，应（ ）A.增加每次给药量 B.首次加倍 C.连续恒速静脉滴注 D.缩短给药间隔 E.延长给药间隔90.某药消除符合一级动力学，t%为4h,在定时定量多次给药时经过下述时间达到血浆坪值（ ）A.约10h B.约20h C.约30h D.约40h E.约50h91.体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的（）A.水溶性 B.脂溶性 C.pKa D.解离度 E.溶解度92为了维持药物的疗效，应该（ ）A.加倍剂量 B.每天三次或三次以上给药 C.根据药物半衰期确定给药间隔 D.每天2h用药一次 E.不断用药93. dC/dt=-keCn为药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中哪项是正确的（ ）A.当时n=0为一级动力学过程 B.当时n=1为零级动力学过程 C.当n=1时为一级动力学过程 D.当n=0时为一级房室模型 E.当n=1时为二级房室模型 (二)多选题1药物按一级动力学消除的特点是( ) (t%为半衰期) A-按体内药量的恒定百分比消除 B.为绝大多数药物的消除动力学 Ct的计算公式为05Cok D.单位时间内实际消除药量随时间递减 E半衰期值恒定2药物与血浆蛋白结合的特点是( ) A暂时失去药理活性 B是可逆的 c结合的特异性低 D结合点有限 E两药可竞争与同一蛋白结合3药物经过生物转化后( ) A可以成为有活性的药物 B有利于。肾血管重吸收 C脂溶性增加 D失去药活性 E极性升高4药物消除是指( ) A首关消除 B肾脏排泄 C肝肠循环 D生物转化 E蛋白结合5药物的排泄途径有( ) A汗腺 B乳腺 C肾脏 D胆汁 E粪便6零级消除动力学的特点是( ) A消除速度与初始血药浓度无关 B体内药量超过机体消除能力 c半衰期值恒定 D按恒速消除 E体内药量以恒定百分比消除7生物利用度反映( ) A表观分布容积的大小 B进人体循环的药量 C药物血浆半衰期的长短 D药物吸收速度对药效的影响 E药物消除速度的快慢8直肠给药的优点有( ) A降低药物毒性 B减少胃肠刺激 c避免首关消除 D提高药物疗效 E吸收比较迅速9主动转运的药物有( ) A5一氟尿嘧啶 B利多卡因 C甲基多巴 D氯丙嗪 E肾上腺素10药物消除半衰期的影响因素有( ) A首关消除 B血浆蛋白结合率 c表观分布容积 D血浆清除率 E曲线下面积11关于体内药量变化的时间过程，下列哪些是正确的( ) A小剂量反复给药经5个半衰期基本达到有效血药浓度 B一次给药经5个半衰期体内药物基本消除 C药物吸收越快曲线下面积越大 D药物吸收越快峰值浓度出现越快 E药物吸收速度不影响曲线下面积12药物在体内分布的影响因素有( ) A器官血流量 B血浆蛋白结合率 C药物的pKa D体液的pH E血药浓度13有肝肠循环的药物是( ) A利多卡因 B洋地黄毒苷 c苯妥英钠 D氯霉素 E硫喷妥钠14关于药物在肾脏的排泄，下列哪些叙述正确( ) A原形药物和代谢产物均排泄 B可被肾小管重吸收 C尿液的酸碱度影响药物的排泄 D极性低、脂溶性大的药物排泄少 E游离药物能通过肾小球过滤进入肾小管15迅速达到有效血药浓度的方法有( ) A将第一个半衰期内静脉滴注量在静脉滴注开始时推入静脉 B将第一个半衰期内静脉滴注量的144倍在静脉滴注开始时推人静脉 C每隔一个半衰期给药一次时采用首剂加144倍剂量 D每隔一个半衰期给药一次时采用首剂减半剂量 E每隔一个半衰期给药一次时采用首剂加倍剂量16关于房室模型，下列叙述哪些正确( ) A设想机体由几个相互连通的房室组成 B中央室大致包括血浆及血流量多的器官，周边室包括机体的其余部分 c时量曲线大致分为分布相和消除相两个指数衰减区段 D有一室、二室和三室模型 E将机体视为一个整体空间17下列哪项情况能使药物与血浆蛋白结合率减少( ) A肝硬化 B尿毒症 c加用与血浆蛋白结合多的药物 D药物的剂量超过常用量 E药物的剂量小于常用量18碱化尿液可使下列药物排泄加速( ) A苯巴比妥 B水杨酸盐 c磺胺药 D吗啡 E地西泮19药物分布容积的意义在于( ) A仅提示药物在血液中分布的相对量 B提示药物在血液及组织中分布的相对量 c用以估算体内总药量 D用以估算欲达到有效血浓度应投给的剂量 E反映机体对药物的吸收及排泄的速度20肾上腺素的油剂比水剂( ) A吸收不完全 B吸收较慢 c吸收较快 D中枢神经作用较强 E作用持续较久21首过消除是药物口服后( ) A经胃时被胃酸破坏 B经肠时被粘膜中酶破坏 c进入血液时与血浆蛋白结合而失活 D经门静脉进入肝脏被肝药酶灭活 E被唾液淀粉酶破坏22根据药物血浆半衰期可以了解( ) A一次给药后，药物在体内已基本消除的时间 B连续给药后，血药浓度达到基本稳定的时间c适当的给药间隔时间 D药物在一定时间内消除的绝对量 E药物的生物利用度23在下列情况下，药物从肾脏排泄减慢( ) A苯巴比妥合用氯化铵 B阿司匹林合用碳酸氢钠 c青霉素G合用丙磺舒 D苯巴比妥合用碳酸氢钠 E色甘酸钠合用碳酸氢钠24药物一级动力学消除规律的特点是( ) A时一量曲线(药时曲线)用普通坐标时为曲线 B血浆中药物消除速率与血浆中药物浓度成正比 C血浆恒定，不因血药浓度高低而变化 D多次用药时增加剂量可以超比例的增高稳态血浓度和延长消除时间 E血浆蟛不恒定，因血药浓度高低而变化25了解血浆半衰期对临床用药有下列参考意义( )A决定用药剂量 B选用何种制剂 C采取何种给药途径 D决定给药间隔时间 E影响药物的相互作用26如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型，则该药( ) A只存在于细胞外液中 B高度解离，在体内被迅速消除 C在体内转运快，在体内分布迅速达到平衡 D仅存在于血液中 E药物先进入血流量大的器官27药物和血浆蛋白大量结合将会( )A减弱并减慢药物发挥疗效 B加速药物发挥作用 C容易发生过敏反应 D延长药物疗效 E容易发生相互作用28苯巴比妥中毒时静脉滴注碳酸氢钠救治的机制是( ) A促进苯巴比妥从。肾排泄 B促进苯巴比妥在肝代谢 c促进苯巴比妥在体内再分布(自脑向血浆转运) D抑制胃肠道吸收苯巴比妥 E抑制苯巴比妥在肝代谢29关于药代动力学，正确的描述是( ) A同种药物的不同剂型的生物利用度可能不同 B诱导肝药酶的药物可加速自身代谢 C舌下给药不致首过消除 D药物的解离度大，水溶性增加，吸收也增多 E药的首过消除大，生物利用度高30下列哪些叙述符合药物的主动转运( ) A逆浓度(或电位)梯度转运 B对药物无选择性 C有饱和限速和竞争性抑制的影响 D受药物脂溶性的影响 E顺浓度(或电位)梯度转变31药物代谢动力学中房室概念的形成是由于( ) A药物的吸收速度不同 B药物的消除速度不同 C药物的分布容积不同 D药物的分布速度不同 E药物的达峰时间不同32不同药物经生物转化后可能出现( ) A水溶性增高 B药理活性降低 c药理活性增强 D极性增加 E极性降低33影响药物从肾脏排泄速度的因素是( ) A药物脂溶性 B药物的极性 c尿液的pH D肾脏功能 E药物间的相互作用34药代动力学(药动学)的研究内容是( ) A药物在机体内的代谢过程 B药物在机体内的运转过程 c药物浓度随时间的消长过程 D药物对机体代谢的影响 E以上都不对35影响药物跨膜扩散的因素有( ) A药物跨膜浓度梯度 B药物的极性 C生物膜的特性 D酶及载体的活性 E药物的脂溶性36促进药物跨膜转运的原因是( ) A药物分子量要小 B药物分子量要大 C药物解离度要小 D药物脂溶性要大 E药浓度梯度要大 (三)填空题 1药物在体内的过程有、和。 2被动转运即药物从浓度的一侧，向的一侧扩散，不消耗，不需参与，不受和的影响，又称为转运。 3经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物，其转运环境的p1-1值越大，则药物呈离子状态者越，由于呈离子状态者脂溶性，所以此药通过细胞膜也越。 4经被动转运通过细胞膜的弱碱性药物，其转运环境的pI-I值越小，则药物呈离子状态者越，由于呈离子状态者脂溶性，所以此药通过细胞膜也越。 5主动转运可膜两侧浓度高低的影响，消耗，饱和性及竞争性抑制。 6生理情况下，由于机体细胞外液的pH，细胞内液的ph值，故弱碱性药物进入细胞，当弱碱性药物中毒时，可通过化血液，从而使药物从转入，增加药物解救之。 7药物通过生物转化，绝大多数成为性高的溶性产物，从肾排泄。8肝药酶的特点是性低，有现象。9.消除速率常数的缩写是，半衰期的缩写是，表观分布容积的缩写是，稳态血浓度的缩写是。(四)名词解释1首过效应(first pass effect)2生物利用度(bioavailability)3时量曲线(time。concentratlon curve )4半衰期(halftime)5房室概念(compartment concept )6表观分布容积(apparent Valume of distribution,Vd)7稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Cas)8一级消除揩(first order elimination kinetics)9零级消除动力学(zero order elimination kinetics)lO负荷剂量(10ading dose)(五)简答题1试述药物主动转运和被动转运的特点。2试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。3试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。4试述药代动力学在临床用药方面的重要性。(六)论述题1试述K，t%，Vd及Css的意义。2试述被动转运的药物在体内转运的原因。答案(一)单选题 1-10 EAABC DECCB 11-20 BAEBA DEDAE 21-30 BDEDD CCADE 31-40 ABEDA BCBBC 41-50 CDEBD ACAEC 51-60 EEBDB EDBDB 61-70 BCECB BEDEE 71-80 EDECE DCDCD 81-90 DDCED DDDBB 91-93 DCC(二)多选题 1ABDE 2ABCDE 3ADE 4BD 5AbcDE 6.ABD 7.BD 8.BCE 9.AC 10.CD11.ABDE 12.ACD 13.BD 14.ABCDE 15.BE 16.ABCDE 17.ABCE 18.ABC 19.BCD 20.BE 21BD 22ABC 23AC 24ABC 25AD 26.BD 27ACDE 28AC 29ABC 30Ac31.D 32.ABCD 33.ABCDE 34.ABC 35.ABCE 36.ACDE(三)填空题 1吸收、分布、代谢、排泄 2高、低、能、酶或载体、饱和、竞争、下山 3多、小、少 4多、小、少 5不受、能量、有 674、70、易、酸、细胞内液、细胞外液、排泄 7极、水、易 8专一、个体差异 9K、t%、Vd、Css(四)名词解释 1首过效应药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。 2生物利用度药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 3时量曲线药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。 4半衰期血浆药物浓度下降一半所需的时间。 5房室概念按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。 6表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。 7稳态血药浓度属于一级动力学消除的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。 8一级消除动力学血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。 9零级消除动力学血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。 10负荷剂量 为了使血药浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的一次剂量。(五)简答题 1主动转运需载体，耗能，不依赖浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。 被动转运依浓度梯度的扩散，不耗能，无饱和性，无竞争性抑制。 2弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小，脂溶性高，易跨膜转运。 3被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂或酶抑制剂之间的相互作用为可减弱或增强其作用。 4药代动力学在临床用药对选择适当的药物(如分布到一特定的组织或部位)、制定给药方案(用药剂量，间隔时间)或调整给药方案(肝肾功能低下者)有重要指导意义。 (六)论述题 1K为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运或消除的速度，可据以计算用药后体内的血药浓度或存留量。t 1/2为血浆药物浓度下降一半所需的时间，它与K的意义相同而表达方式不同。由Vd可以计算出达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度。Css为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。 2由于常用的药物多为弱酸性或弱碱性化合物，它们的解离度与溶液的pH有密切关系，而机体各组织的体液或液体(如胃液、血液、细胞外液、细胞内液、肠液、尿液等)的pH各不相同，造成了药物的浓度梯度。第三章 药物效应动力学试题(一)单选题1药效学是研究( ) A药物的疗效 B药物在体内的过程 C药物对机体的作用规律 D影响药效的因素 E药物的作用规律2量效曲线可以为用药提供什么参考( ) A药物的疗效大小 B药物的毒性性质 C药物的安全范围 D药物的给药方案 E药物的体内分布过程3部分激动药的特点为( ) A与受体亲和力高而无内在活性 B与受体亲和力高有内在活性 C具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强 D具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药的作用 E无亲和力也无内在活性4药物作用的两重性指( ) A既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B既有副作用，又有毒性作用 c既有治疗作用，又有不良反应 D既有局部作用，又有全身作用 E既有原发作用，又有继发作用5药物的内在活性(效应力)是指( ) A药物穿透生物膜的能力 B药物激动受体的能力 c药物水溶性大小 D药物对受体亲和力高低 E药物脂溶性强弱6不良反应不包括( ) A副作用 B变态反应 C戒断效应 D后遗效应 E继发反应7量反应是指( ) A以数量的分级来表示群体反应的效应强度 B在某一群体中某一效应出现的频率 c以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率 D以数量的分级来表示个体反应的效应强度 E以上说法全不对8半数致死量(LD，。)是指( ) A能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量 B能使群体中有50个个体出现某一效应的剂量 c能使群体中有一半个体死亡的剂量 D能使群体中有一半以上个体死亡的剂量 E能使群体中半数个体出现疗效的剂量9副作用是指( ) A与治疗目的无关的作用 B用药量过大或用药时间过久引起的 C用药后给病人带来的不舒适的反应 D在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用 E停药后，残存药物引起的反应10下列药物和受体阻断药的搭配正确的是( ) A异丙肾上腺素普萘洛尔 B肾上腺素哌唑嚷 c去甲肾上腺素普萘洛尔 D间羟胺育亨宾 E多巴酚丁胺美托洛尔11下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( ) A肾上腺素和乙酰胆碱 B组胺和苯