《抗高血压药》PPT课件.ppt

第二十五章第二十五章 抗高血压药抗高血压药 全国普查显示，中国高血压患病率不断升 高,估计目前全国有高血压患者近近2 2亿亿. . 中国高血压的流行特点 存在 “三高”、“三低”、“三个误区” 患病率高，致残率高，死亡率高 知晓率低，治疗率低，控制率低 不愿服药，不难受不服药，不按医嘱服药 中国高血压防治指南 2005 年修订版 1、诊断标准：在未 用抗高血压药情况 下，收缩压 140mmHg 和/或 舒张压90mmHg （一）高血压的定义 脑血管意外,肾功衰竭,心 力衰竭,冠心病 （二）高血压的分类 常有家族遗传史，降压药可延缓病情，减少或减轻并发症。 肾脏病、肾动脉狭窄、原发性醛固酮增多症 嗜铬细胞瘤、皮质醇增多症、大动脉疾病 呼吸睡眠暂停综合征 1、原发性高血压（90%）：病因不明，亦称高血压病 2、继发性高血压（10%）：某些疾病的一种表现。 项目 高血压分级危险因素 靶器官损害 临床疾患 分层 项目 内容 1级： 140-159/90-99 2级： 160-179/100-109 3级： 180/110 年龄55 岁 吸烟 血脂异常 早发心血 管病家族史 肥胖 缺乏体力 活动 左室肥厚 颈动脉内膜 增厚，斑块 肾功能受 损 脑血管病 心脏病 肾脏病 周围血管病 视网膜病变 糖尿病 （三）血压水平的定义 - 类别 SBP （mmHg） DBP （mmHg） - - 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130-139 85-89 期高血压（轻度） 140-159 90-99 亚组：临界高血压 140-149 90-94 期高血压（中度） 160-179 100-109 期高血压（重度） 180 110 单纯收缩期高血压 140 90 亚组：临界高血压 140-149 90 - （四）高血压发病机制 血管紧张素基因 缺陷 镶嵌学说（mosaic theory ） （五）高血压的治疗 1、非药物治疗 2、药物治疗 1、高血压非药物疗法内容和目标 内容目标 减少钠盐摄入每人每日食盐小于6克 合理饮食减少膳食脂肪；适量蔬菜水果每 日1斤左右 规律运动每周35次中量运动 控制体重BMI24kg/m2；腰围男90cm ；女85cm 戒烟，限酒不提倡饮白酒；如饮酒，则每日 白酒小于1两; 葡萄酒小于2两； 啤酒小于5两 心理平衡调节情绪，缓解压力 高血压药物治疗 （1）抗高血压药物分类. （2）常用的一线抗高血压药物 分类： 一.利尿降压药 氢氯噻嗪 二.钙拮抗药(CCB) 硝苯地平 三.抑制RAS药物 ACEI 卡托普利 AT1阻断药 氯沙坦 四.交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗NA神经末梢药 利血平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪 受体阻断药 普萘洛尔 、受体阻断药 拉贝洛尔 五.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 吡那地尔、米诺地尔 引起心率加快、水钠潴 留、多毛症 小结 一线降压四族五类 最为基础是利尿药 钙拮抗药诸“地平” 阻断药“洛尔”叫 转化酶抑众“普利” AT1阻断“沙坦”浩 第一大家族：利尿药 常用药物：噻嗪类 基础降压药 （一）降压机理 1、用药初期： 排钠利尿，减 少有效血容量 。 肾小管细胞肾小管细胞 管管 腔腔 KK KK NaNa 2Cl2Cl NaNa ClCl P P 间间 液液 2、用药后期：排钠使血管壁细胞内钠减少，钠-钙 交换减少，胞内缺钙，使外周血管扩张；血管平 滑肌对缩血管物质敏感性降低；诱导动脉壁产生 扩血管物质 单用作为轻度高血压首选药 （二）临床应用 （三）不良反应 1）血K+、Na+、Mg2+ ； 2）高血糖，高血脂； 3）升高血尿酸。 糖尿病合并高血 压不能用 痛风合并高血压 不能用 寿比山 (引哒帕胺) 【适应症】 主要用于治疗轻度、中度高血压，伴有高脂血症 、糖尿病的高血压患者可用引哒帕胺代替噻嗪类 利尿药 第二大家族：钙通道阻滞药 机制：阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动 脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。 选择性钙通道阻滞药的分类 药 物 第一代 第二代 第三代 （作用选择性） 新制剂 新结构 二氢吡啶类 硝苯地平 硝苯地平SR 伊拉地平 氨氯地平 血管心脏 尼群地平 硝苯地平GITS 马尼地平 拉西地平 非洛地平ER 尼挖地平 乐卡地平 尼卡地平SR 尼莫地平 尼索地平 尼群地平 苯烷胺类 维拉帕米 维拉帕米SR 血管 心脏 地尔硫卓 地尔硫卓 地尔硫卓SR A = 心脏 SR：持续释放； ER：延缓释放； GITS：控制释放 硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类，心痛定) 【降压特点】 1、口服吸收良好，起效快，急用可舌下含服。 2、可引起反射性心率、心排血量、血浆肾素活 性合用受体阻断剂 4、治疗轻、中、重度高血压 3、不良反应：踝部水肿。 毛细血管扩张 目前临床多用缓 释剂和控释剂 ， 氨氯地平 尼群地平 小 结 结构两类要记牢 机制阻滞钙通道 硝苯地平为代表 保护器官宜长效 缓释控释近提倡 尼群氨氯效亦好 第三大家族：肾上腺素受体阻断药 一、 -受体阻断药 此类药常以“*洛尔”命名，如普萘洛尔 、美托洛尔、比索洛尔。 1、非选择性1 2受体阻断药-普萘洛尔 (心得安) 【降压作用机制】 阻断心脏1受体心排血量BP； 阻断肾小球旁器1受体肾素分泌血容 量减少； 阻断外周NA能神经末梢突触前膜2受体 其正反馈作用，NA释放； 阻断中枢受体外周交感活性 显著降低肾素活性 各种程度原发性高血压 单用或合用 伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、 脑血管病变患者疗效好 非选择性1 、2受体阻断药-普萘洛尔 (心得安) 注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐增 量300mg/d 逐渐减量 非选择性1 、2受体阻断药-普萘洛尔 (心得安) 不良反应 过量可致心率减慢、房室传导减弱、心肌收 缩力降低、诱发支气管哮喘 用药指导 1、反跳现象 2、禁用于左心功能不全、窦性心动过缓、房 室传导阻滞、支气管哮喘 选择性1 受体阻断药 1、作用 选择性阻断1受体，扩张动、静脉，降低 外周 阻力而降压，降压时不伴有心率加快、不 影响肾血流量，但增加心脏收缩力及血浆肾素 活性 2、应用 适用于各型高血压 3、不良反应 首剂现象：部分患者首次给药可致严重的直立 性低血压、晕厥、心悸等 直立体位、低盐、饥饿时较易发生 2、 1受体阻断药-哌唑嗪 首次用量减半，临 睡前服用可避免 第四大家族： 肾素血管紧张素系统抑制药 血管紧张素原 血管紧张素 血管紧张素 AT1-R + 血管收缩 促醛固酮释放 增加血容量 细胞增殖 ACE ACE抑制药 AT1-R阻断药 作用机制 外周阻力增加 水钠潴留 心肌细胞生长、增殖、肥厚 心血管系统重构 血压升高 一、血管紧张素转化酶抑制药 （ACEI ） 1、降压机制 抑制ACE，使血管扩张，血压下降 2、降压特点 降压时不伴有反射性心率加快，且可扩 张肾血管增加肾血流量 无耐受性，不引起电解质紊乱 可防止和逆转心血管重构，降低外周血 管阻力 保护肾脏 （1）肾型高血压和原发性高血压 （高肾素型、正常肾素型、低肾素型均有效 ） 3、临床应用 （2） 伴有其他疾病的高血压患者 （慢性心功能不全、缺血性心脏病、 糖尿病、肾病） 可延缓病情的发展、 显著改善生活质量 不影响肾素活性 5、不良反应与注意事项 （1） 刺激性干咳 （2）低血压 （3） 高血钾 （4）急性肾功能损伤 （5）血锌降低（皮疹、脱发等） （6）血管神经性水肿 长效 小 结 卡托普利第一代 尤宜糖尿伴心衰 不良反应干咳多 二代依那咳依然 三代贝那日一次 特点肾功可改善 二、 AT1受体阻断剂 血管紧张素受体有两种亚型：AT1和AT2； AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2分 布于肾上腺髓质等。 安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用 有常用药物：氯沙坦；缬沙坦；厄贝沙坦 选择性阻断AT1受体阻滞Ang介导的血管收缩、醛固 酮释放、抑制心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点： 1）口服起效快，作用维持久： 24h平稳降压，36周后达最大效应 2）不良反应较ACEI少： . 较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。 禁用于妊娠高血压 氯沙坦 特别适用于不能耐受 ACEI的高血压合并 糖尿病患者 其他抗高血压药 （一）交感神经抑制药 可乐定甲基多巴莫索尼定 利美尼定 1、中枢性降压药 可乐定 1、应用：尚能抑制胃肠蠕动和胃酸分泌，适 用于伴有溃疡病的高血压患者治疗开角型青 光眼 2、久用使水钠潴留，合用利尿药可克服 利舍平（利血平） 2、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 降压灵 萝芙木 机制：抑制传出神经 末梢重新摄取去甲 肾上腺素 不良反应多，现已 少用 肼屈嗪 (肼苯哒