




已阅读5页,还剩37页未读, 继续免费阅读
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
第六、七章 拟胆碱药 cholinomimetic drugs,作用与Ach相似,第六章 胆碱受体激动药,直接作用(受体) 胆碱受体激动药,间接作用 抗AchE药,M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯,第 一 节,M 胆碱受体激动药,M胆碱受体激动药,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋,但以M受体为主 生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,常用胆碱酯类药物,乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) 醋甲胆碱(methacholine) 卡巴胆碱(carbachol) 贝胆碱(bethanechol),胆碱酯类药物共性,含有季胺基团 亲水性强,脂溶性差,不宜口服 不易透过血脑屏障 主要由乙酰胆碱酯酶水解,难易程度相差大 多数药物对M、N受体均可兴奋,但以激动M受体为主,Properties of Commonly Used Choline Esters,药理作用,1、心血管系统,(1)血管舒张,引起平滑肌细胞松弛,激动血管内皮细胞M3胆碱受体,内皮依赖性舒张因子(EDRF)释放,即:一氧化氮(nitric oxide, NO),佛契哥特 Robert F. Furchgott 纽约州立大学,伊格纳罗 Louis J. Ignarro 加州大学,慕拉德 Ferid Murad 德克萨斯大学,发现一氧化氮是心血管系统的一种信号分子 荣获1998年诺贝尔生理学或医学奖,1980,1986,1977,(2)减慢心率 负性频率,窦房结舒张期自动除极延缓,动作电位达阈值的时间延长,心率减慢,(3)减慢房室结和浦肯野纤维传导,负性传导,延长房室结和浦肯野纤维的不应期,传导减慢,胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、普肯野纤维和心房,心室较少有胆碱能神经支配。,(4)减弱心肌收缩力,负性肌力,迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体,抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放,使心室收缩力减弱.,ACh不影响心房肌的传导速度;,(5)缩短心房不应期,可使心房不应期及动作电位时程缩短。,药理作用,心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期,导致恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。,2、胃肠道,兴奋胃肠道,收缩幅度、张力增加;,胃、肠平滑肌蠕动加快;,促进胃、肠分泌;,3、泌尿道,膀胱逼尿肌收缩,膀胱最大自主排空压力增加,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空,ACh不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用。,4、其他,泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加;,支气管收缩;,激动神经肌肉接头的胆碱受体,引起肌肉收缩;,局部滴眼,瞳孔收缩;,激动自主神经节的胆碱受体,引起交感 、副交感神经兴奋;,醋甲胆碱(methacholine),特点 水解速度慢,作用时间较ACh长 有muscarine样的作用,无nicotine样作用 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症,卡巴胆碱 (carbachol),特点 不易被AChE水解,作用时间长 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 可用于术后腹气胀和尿潴留,贝胆碱 (bethanechol),特点 不易被AChE水解 口服和注射均有效 可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌,对心血管作用弱 用途 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等,生 物 碱 类 (alkaloids),生物碱类(alkaloids),毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱(arecoline) 毒蕈碱(muscarine),(一)毛果芸香碱(pilocarpine) (匹鲁卡品),选择性激动M-R,产生M样作用,对眼、腺体作用最明显。,毛果芸香碱,激动M受体 缩瞳:瞳孔括约肌收缩 降低眼内压:前房角扩大 调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,对眼的作用,缩瞳:,毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品),腺体 增加腺体分泌,毛果芸香碱 临床应用,1.青光眼 闭角型效果好,开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用,防止虹膜与晶状体粘连 3.颈部放疗后的口腔干燥 4.阿托品中毒的抢救,眼内压、头痛、视力减退、失明,阿托品,闭角型青光眼 (急性或慢性充血性青光眼),前房角狭窄,妨碍房水回流,使眼内压增高,毛果芸香碱迅速降低眼内压,开角型青光眼 (慢性单纯性青光眼),小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化,阻碍了房水循环,引起眼内压升高。,扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后,小梁网结构发生改变而使眼内压下降,不良反应,过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理,(二)毒蕈碱 (muscarine),经典M胆碱受体激动药 毒蕈碱中毒症状 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等 治疗:每隔30 min,肌内注 射12 mg阿托品,第 二 节,N 胆碱受体激动药,烟碱 (nicotine, 尼古丁),液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体,作用呈双相性 作用广泛、复杂,故无临床实用价值,复习思考题: 1、请简述Ach的药理作用。 2、毛果芸香碱有那些主要的药理作用和临床应用?,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!,致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The u
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2025年福建省莆田市荔城法院招聘2名速录员模拟试卷有答案详解
- 2025北京大兴国际机场临空经济区(廊坊)幼儿园招聘合同制教师3名考前自测高频考点模拟试题及答案详解(名校卷)
- 企业年度总结与下一年度计划表
- 2025湖南益阳市安化县五雅高级中学春季教师招聘模拟试卷(含答案详解)
- 安全教育培训方案执行承诺书5篇范文
- 2025年开封杞县消防救援大队招聘政府专职消防员10人考前自测高频考点模拟试题参考答案详解
- 2025年春季江苏省环保集团有限公司招聘模拟试卷及一套答案详解
- 湖北省武汉市九师联盟2025-2026学年高三上学期8月开学考地理试题(解析版)
- 2025北京市朝阳区区管企业年轻人才“培优”计划招聘23人模拟试卷完整参考答案详解
- 知识产权成果维护责任书5篇
- 基于《中国高考评价体系》下的2023年高考物理命题趋势及复习备考策略
- LY/T 1145-1993松香包装桶
- GB/T 9114-2000突面带颈螺纹钢制管法兰
- 领导干部要学点哲学
- GB/T 17245-1998成年人人体质心
- 华为公司校园招聘个人简历标准版
- 学校结核病防控培训课件
- 【精品】部编版五年级上册道德与法治全册课时练(一课一练)(含答案)
- DBJ50T 043-2016 工程勘察规范
- 八年级美术下册《弘扬真善美》优质课件
- 《流行病学》第十六章 分子流行病学
评论
0/150
提交评论