小儿神经常用代谢药物.doc

小儿神经常用代谢药物 神经组织在受到致病因素破坏以后，不同程度地出现细胞功能丧失甚至濒临细胞死亡，对于在急性期已经破坏了的神经细胞，应用改善脑代谢的药物已经无效，因而及时、积极应用神经代谢药物，对改善神经细胞代谢，促进脑细胞功能的逐步恢复，改善病人预后有着深远的临床意义。此外，婴幼儿到3岁时神经细胞才基本分化完成，4岁时神经纤维才完成髓鞘化。未成熟脑细胞机构受损伤所致神经缺陷的功能性适应（可塑性）能力最强，一些区域细胞凋亡后不除外再生新的神经细胞，因此，无论是围产期脑损伤还是产后打击，对于存在脑组织损伤应积极采取措施，选用有助于选择性改善血液循环，减轻脑缺氧，改善大脑能量代谢和营养代谢，恢复脑功能的药物，不仅是急性期，也是康复期治疗的有效手段。现介绍以下我院常用的药物供临床医师参考应用，在一定时间段内一般只应选用12种。1、维生素Bl通用名称：维生素B1英文名称：Vitamin B1中文别名：硫胺素、维生素乙1、维他命B1、盐酸硫胺英文别名：Aneurine Hydrochloride、Betalin S、Betaxin、Bewon、Thiamine Hydrochloride、Vitaminum B1所属类别：维生素类物/维生素B属药物【药理】药效学维生素B1结合三磷酸腺苷形成维生素B1焦磷酸盐(二磷酸硫胺，辅羧酶)，是碳水化台物代谢时所必需的辅酶，维生素B1能抑制胆碱酯酶的活性，缺乏时胆酯酶括性增强，乙酰胆碱水解加速，致神经冲动传导障碍，影响胃肠、心脏肌肉功能。药动学胃肠道吸收，主要在十二指肠。吸收不良综台征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织，T12为0.35小时。肝内代谢，经肾排泄，正常人每日吸收维生素B1 5-15mg。【适应症】适用于维生素B1缺乏的预防和治疗，如维生素B1缺乏所致的脚气病或Wernickes脑病。亦用于周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。全胃肠道外营养或摄入不足引起的营养不良时维生素B1的补充。下列情况时维生素B1的需要量增加：妊娠或哺乳期甲状腺功能亢进、烧伤、血械透析、长期慢性感染、发热、重体力劳动、吸收不良综合征伴肝胆系疾病(肝功能损害酒精中毒伴肝硬化)、小肠疾病(乳靡泻、热带口炎性腹泻、局限性肠炎、持续腹泻、回肠切除)及胃切除后。大量维生素B1对下列遗传性酶缺陷病可改善症状：亚急性坏死性脑脊髓病(Leighs病)、支链氨基酸病(枫糖浆尿病 maplesyrap urine disease)、乳酸性酸中毒和间歇性小脑共济失调。维生素B1对下列疾病及症状无确切疗效：小脑综合征、皮肤病、慢性腹泻、精神病、多发性硬化症、溃疡性结肠炎、食欲减退、乏力等。【用法用量】口服成人脚气病(轻型或重型维持量)，一次5-10mg，每日3次，维生素B1缺乏症，一次5-10mg，每日3次，至症状改善，妊娠期自于维生素B1缺乏而致神经炎，每日5-10mg，嗜酒而致维生素B1缺乏，每日40mg。小儿脚气病(轻型)，每日10mg，维生素B1缺乏症，每日1050mg，分次服。肌内或静脉注射成人重型脚气病，一次50-100mg，每日3次肌注或缓慢静脉注射，症状改善后改口服。小儿重型脚气病，每日10-25mg，肌注或静脉注射，症状改善后改口服。【制剂与规格】维生素B1片(1)5mg(2)10mg维生素Bl注射液(1)1ml：10mg(2)1ml：25mg(3)1ml：50mg(4)2ml：100mg治脚气病及消化不良，口服一次10-30mg，一日3次，或肌内或皮下注射50-100mg，一日1次。不宜静注【给药说明】治疗Wernickes脑病注射葡萄糖前，应先应用维生素B1。维生素B1一般可由正常食物中摄取，较少发生单一维生素B1缺乏。如有缺乏症状表现，使用复合维生素B制剂较宜。推荐膳食每日摄入量(RDA，1980)：小儿4-6岁0.9mg，成人1.4mg(男)或1mg(女)，孕妇1.4mg，乳母1.5mg。【不良反应】维生素B1对正常肾功能者几乎无毒性。大剂量静脉注射时，如发现皮疹 瘙痒 喘鸣，需注意过敏反应。注射用药有时发生过敏反应，表现为无力、心前区痛、心悸、呼吸困难、上腹痛、呕吐、瘙痒、红斑、面部皮肤脱屑、严重皮疹、心动过速、低血压、紫癜、半昏迷状态、甚至过敏性休克、死亡。有报告大剂量注射时可发生呼吸衰竭，但很不常见。【相互作用】维生素B1在碱性溶液中易分解，与碱性药物如碳酸氢钠 枸橼酸钠配伍，易引起变质。2、 维生素B6通用名称：维生素B6英文名称：Vitamin B6中文别名：抗神经炎维生素、抗炎素、维他命B6、盐酸吡多醇、盐酸吡多辛、吡多醇、吡多辛、羟基吡啶英文别名：Adermine Hydrochloride、Beesix、Gravidox、Hexa-betalin、Hexavibex、Pyridoxin、Pyridoxine、Pyridoxine Hydrochloride、Vitaminum B6.所属类别：维生素类物/维生素B属药物【药理】药效学维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡哆醛，作为辅酶对蛋白质、碳水化台物、脂类的各种代谢功能起作用。维生素B6还参与色氨酸将烟酸转化成5-羟色胺。药动学主要在空肠吸收。维生素B6与血浆蛋白不结合，磷酸吡哆醛与血浆蛋白结合完全。T12长达15-20天。肝内代谢，经肾排泄。可经血液透析而排出。【适应症】适用于维生素B6缺乏的预防与治疗，防止异烟肼中毒；亦可用于妊娠、放射病及抗癌药所致的呕吐、脂溢性皮炎等。全胃肠道外营养及因摄入不足所致营养不良、进行性体重下降时维生素B6的补充。 下列情况对维生素B6需要量增加：妊娠及哺乳期、甲状腺功能亢进、烫伤烧伤、长期慢性感染、发热、先天性代谢障碍病、充力性心力衰竭、长期透析治疗、吸收不良综合征伴肝胆系统疾病。 新生儿遗传性维生素B6依赖综合征：激惹、癫痫样痉挛，生后一周内开始维生素B6治疗，预防贫血及智力减退。 以下情况疗效不确切：皮肤病、酒精中毒、哮喘、肾结石、精神病、偏头痛、经前期紧张、食欲不振、刺激乳汁分泌等。【用法用量】口服：成人常用量：维生素B6依赖综台征，开始每日30-600mg，维持量每日50mg，终生服用；维生素B6缺乏症，每日1020mg，共3周，以后每日2-3mg，持续数同，先天性代谢障碍病(胱硫醚尿症、高草酸尿症、高胱氨酸尿症、黄嘿呤酸尿症)，每日100-500mg，药物引起维生素B6缺少，预防，每日10-50mg(使用青霉胺)，或每日100-300mg(使用环丝氨酸、乙硫异烟胺或异烟肼)，治疗，每日50-200mg，共3周，然后每日25-100mg，遗传性铁粒幼白胞贫血，每日200-600mg，共1-2月，然后每日30-50mg，终生应用；酒精中毒，每日50mg。小儿常用量：维生素B6依赖综台征，婴儿维持量，每日2-10mg，终生应用，1岁以上小儿用量同成人，维生素B6缺乏症，每日2 5-10mg，共3周，然后每日2-5mg，持续数周。肌内或静脉注射：成人常用量：维生素B6依赖综合征，开始每日30-600mg，维持量每日50mg，终生口服，药物性维生素B6缺乏，治疗，每日50-200mg，共3周，然后根据需要每日25-100mg，解毒，环丝氨酸中毒每日300mg或300mg以上，异烟肼中毒每1g异烟肼给1g维生素B6静注。【制剂；规格】维生素B6片10mg维生素B6拄射液(1)lml：25mg(2)lml：50mg(3)2ml：100mg口服，一次lO20mg 日3次肌注，静滴或皮下注射，一次50 100mg，每日1次【禁用慎用】长期大量使用，孕妇可致新生儿产生维生素B6依赖综合征。乳母摄入正常量对婴儿无不良反应；维生素B6影响左旋多巴治疗帕金森病的疗效，但对卡比多巴无影响。【相互作用】(1)氯霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、盐酸肼酞嗪、免疫抑制剂包括肾上腺皮质激素、环磷酰胺、环孢素、异烟肼、青霉胺等药物可拮抗维生素B6或增加维生素B6经肾排泄，日引起贫血或周围神经炎。(2)服用雌激素时应增加维生素B6用量。(3)左旋多巴与小剂量维生素B6(每日5mg)合用，即可拮抗左旋多巴的抗震颤作用。但同时加用脱羧酶抑制剂时则无此问题。【相关商品名】Rocat维生素B6、复方苯硝那敏片、脑力隆、润洁、十维锌、铁、钙膝囊铁维隆、维胺颗粒剂、维铣片、盐酸吡多醇片、盐酸吡多醇注射剂、盐酸吡多辛片。3、 维生素B12通用名称：维生素B12英文名称：Vitamin B12中文别名：动物蛋白因子、抗恶性贫血维生素、氰基钴胺、氰钴氨素、氰钴胺、维生素12、维生素乙12、维他命B12、钴胺素。英文别名：Berubigen、Betalinl2 crystalline、Cabadon M、Cobadoce Forte、Cobamin、Crystwel 、Cyanocobal、Cyanocobalamin、Cyanocobalominum、Cycobemin、Cyomin、Depinar、Docibln、Dodecavite、Redisol所属类别：影响血液及造血系统的物/抗贫血 维生素B12(氰钴胺)vitaminum B12，是相当特别的维生素，蔬菜中几乎完全找不到，只有紫菜及海藻类蕴涵。此外，维生素B12也是唯一含必须矿物质的维生素，因含钴而呈红色，又称红色维生素，是少数有色的维生素。它参加某些氨基酸甲基转化反应中的触媒作用，参与核酸、胆碱等合成，维持神经髓鞘的正常代谢过程。主要功能：（1）促进红细胞的发育和成熟，使肌体造血机能处于正常状态，预防恶性贫血；维护神经系统健康（2）以辅酶的形式存在，可以增加叶酸的利用率，促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢；（3）具有活化氨基酸的作用和促进核酸的生物合成，可促进蛋白质的合成，它对婴幼儿的生长发育有重要作用。（4）代谢脂肪酸，使脂肪、碳水化合物、蛋白质被身体适当运用（5）消除烦躁不安，集中注意力，增强记忆及平衡感（6）是神经系统功能健全不可缺少的维生素，参与神经组织中一种脂蛋白的形成。【药理】药效学维生素B12为一种含钴的红色化台物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有括性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5，N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5，N10-甲烯基四氢叶酸还原酶可催化N5，N10-甲烯基四氢叶酸，使之还原为N5-甲烯基四氢叶酸。在甲基钴胺参与下，N5-甲烯基四氢叶酸脱去甲烯基，再成为四氢叶酸，而甲烯基则转移给同型半胱氨酸以形成蛋氨酸。这样体内必须维持足够量四氢叶酸，以供大量Dna合成。因此缺乏维生素B12时，其对血液学影响；叶酸相似，即DNA合成受阻，导致巨幼细胞贫血。所以维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸台成。奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A必须有甲基丙二酰辅酶A变位酶和辅酶B12参；。人体缺乏维生素B12时，可引起甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常。如果甲基丙二酸沉着于神经组织中，可能使之变性。S-腺苷蛋氨酸和蛋氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5-甲基四氢叶酸的甲基而形成。甲基维生素B12是上述反应的辅酶。因此维生素B12的缺乏，可以导致蛋氨酸和S-腺苷蛋氨酸的台成障碍，很可能是神经系统病变的原因之一。药动学口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复台物。当该复台物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结台，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8-12小时血药浓度达峰值，肌注40分钟时，约50吸收入血液。肌注维生素B12 l mg后，血药浓度在1ng/ml以上的时间平均2.1个月。维生素B12吸收入血液后即与转钴胺相结台，转入组织中。转钴胺有三种，其中转钴胺II是维生素B12转运的主要形式，占血浆中维生素B12总含量的23。肝脏是维生素B12的主要贮存部位。人体内维生素B12贮存总量为3-5mg，其中1-3mg贮于肝脏。口服维生素B12，24小时后肝中维生素B12的浓度达到高峰。5-6日后，约有用量的60-70%仍集中在肝脏。主要经肾排出，除肌体需求量外，几呼皆以原形随尿排出。肌注维生素B12 l mg，72小时后，总量的75以原形随尿排出。尿排出量随注入量而增加，肌注5 ug后，8小时排出3- 4ug肌注l mg后，8小时排出量可达330-470Iug。【适应症】抗贫血药。用于巨幼细胞贫血，也可用于神经炎的辅助牿疗。临床主要用于治疗原发性或继发性内因子缺乏所致的巨幼自胞性贫血，热带性或非热带性口炎性腹泻，肠道切除后引起的盲端形成和小肠憩室以及短二叶裂头绦虫肠道寄生等所致维生素B12吸收障碍。下列情况对维生素B12需求增加，应给予适当补充：哺乳、妊娠、长期素食者，吸收不良综台征、肝硬化及其他肝脏疾患、反复发作的溶血性贫血、甲状腺机能亢进、慢性感染及恶性肿瘤。【用法用量】成人常用量肌内注射。治疗维生素B12缺乏症，起始一日25-100ug或隔日50- 200ug 共2周，如伴有神经系统表现，每日用量可增加至500ug。以后每周肌注2次，每次50-100ug直到血象回复正常；维持量每月肌注100ug。小儿常用量肌内注射。治疗维生素B12缺乏时，隔日一次，每次25-50ug，共2周；维持量每月1次，每次25-50ug。【制剂与规格】维生素B12注射液(1)1ml：0 05mg；(2)1ml：0.1mg；(3)1ml：0.5mg；(4)1ml：1mg肌注，每次50-200微克，一日或隔日一次。治疗神经系疾病用量酌增。【禁用慎用】痛风患者如使用本品，自于加速核酸阵解，血尿酸升高，可诱发痛风发作，应加注意。神经系统损害者，在诊断未明确前，不宜应用维生素B12，以免掩盖亚急性联合变性的临床表现。心脏病患者注射维生素B12有可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭的发生。恶性贫血病人应用维生素B12治疗可发生轻型红细胞增多症及末梢血管血栓形成。【给药说明】恶性贫血口服维生素B12无效，必须肌内注射，并终身使用，用量过大，并无必要，不但浪费，有时带来不良反应，与维生素B12代谢无关的各种贫血、营养不良、病毒性肝炎、多发性硬化症、三叉神经痛、皮肤或精神疾患等，应用维生素B12治疗均无疗效，不应滥用，维生素B12不得作静脉注射。(1)利伯病(Lebers disease)即家族遗传性球后视神经炎及抽烟性弱视症。血清中维生素B12异常升高，如使用维生素B12治疗可使视神经萎缩迅速加剧，但采用羟钴胺则有所稗益。(2)维生素B12缺乏可同时伴有叶酸缺乏，如以维生素B12治疗，血象虽能改菩，但可掩盖叶酸缺乏的床表现，对该类患者宜同时补充叶酸，才能取得较好疗效。(3)维生素B12治疗巨幼自胞贫血，在起始48小时，宜查血钾，以便及时发现可能出现的严重低血钾。【不良反应】肌注偶日引起皮疹瘙痒腹泻以及过敏性哮喘，但发生率很低，极个别有过敏性休克。可引起低血钾及高尿酸血症。可能引起过敏反应，甚至过敏性休克有报告发生荨麻疹、湿疹及皮疹、腹泻；过敏性哮喘，但发生率很低，极个别有过敏性休克。大剂量口服或注射维生素B12，特别是羟钴胺也可致有痤疮，但不常见，且为良性。【相互作用】应避免与氯霉素合用，否则可抵消维生素B12具有的造血反应。维生素C在体外试管中可破坏维生素B12。曾有志愿者长期服用大量维生素C，每次1g，一日3次，共3年，发现血清维生素B12浓度降低。不应大量摄入维生素C。氨基糖苷类抗生素，对氨基水杨酸类，抗惊厥药如苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮或秋水仙碱等，可以减少维生素B12从肠道吸收。4、三磷酸腺苷(ATP)通用名称：三磷腺苷英文名称：Adenosine Triphosphate中文别名：果糖甙、三磷酸腺苷、三磷酸腺甙、三磷腺甙、腺三磷英文别名：Adenosine Disodium Triphate、Atephdin、Atriphos Estriadin Triadesin Trinosin所属类别：循环系统物【药理】为一种辅酶，有改善机体代谢的作用，参与体内脂肪蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢同时又是体内能量的主要来源，当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应等需要能量时，三磷酸腺苷即分解成二磷酸苷及磷酸基，同时释放出能量。作为细胞内能量传递的“分子通货”，储存和传递化学能。ATP在核酸合成中也具有重要作用：（1）改善肌体代谢的作用，参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸及核苷酸的代谢，同时又是体内能量的主要来源。（2）适用于细胞损伤后细胞酶减退引起的疾病。（3）较新报道动物电生理试验资料表明本品对心肌细胞的电生理有明显作用，可抑制慢反应细胞/纤维的慢钙离子内流，阻断和延长房室结折返环路的前向传导，大剂量尚可阻断房室旁路的折返性（前向和逆向传导），另外还具有短暂强的增强迷走神经的作用，因而能终止房室结折逗和旁路拆逗机制引起的心律失常，用于治疗室上性心动过速。【适应症】适用于因细胞损伤后细胞酶减退引起的疾病，临床上现用于心力衰竭、心肌炎、心肌梗塞、脑动脉硬化、冠状动脉硬化、急性脊髓灰质炎、进行性肌萎缩性疾患。本品不易透过细胞膜，能否发挥其生理效应，值得怀疑。其能量注射液为本品；辅酶A等配制的复方注射械，用于肝炎肾炎心力衰竭等现在应用于治疗快速型室上性心律失常，总有效率为82，复律快，短期内可重复使用等优点，因此可作为终止室上性急性发作的一个有效药物。【用法用量】肌注或静注，一次20mg，一日1-3次。也日用5-10葡萄糖液稀释后静滴。亦可口服。【禁用慎用】病窦综合症，窦房结功能不全及老年人忌用。【不良反应】注入过快可引起低血压，瞎晕，胸闷、可引起颅内压增高。5、 吡拉西坦通用名称：吡拉西坦英文名称：Piracetam中文别名：乙酰胺吡咯烷酮、吡烷酮醋胺、吡乙酰胺、酰胺吡咯烷酮、酰胺吡酮英文别名：Cerebrapanr、Nootropyl所属类别：中枢神经系统药物/中枢兴奋药【药理】脑复康可以促进磷质及氨基酸的吸收，增加大脑内蛋自质的台成，增进生物体内激酶的活性，提高机体对糖的利用率和能量的储存，提高脑内ATP/ADP的比率，促进脑半球问信息传递，该药具有较强的抗大脑皮质缺氧作用，可保护外源各种伤害刺馓对大脑的损伤(如药物、中毒、外伤、电休克等)，它可显著提高动物及人(正常人或记忆衰退病人)的学习和思维能力。【药理及应用】为氨基丁酸的衍生物，可直接作用于大脑皮质，具有激活 保护和修复神经细胞的作用动物实验显示，能促进学习能力，推迟缺氧性记忆障碍的产生，提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备，改善大脑功能。国外报告对改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力有效，但对重度痴呆者无效。对因衰老、机能障碍引起的功能衰退性征候群如老年反应迟钝、虚弱症、意识障碍等亦可获一定效果，使症状得到改善。此外，尚可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。对中枢作用选择性强，仅限于脑功能(记亿、意识等)的改善。精神兴奋作用弱，无精神药物的副作用，无依赖性。口服后可分布到大部分组织器官，服后3040分钟可达最大血药禳度，蛋自结合率30%，T12为46小时，易通过血脑屏障及胎盘屏障。直接经肾清除，在2630小时内给药量的9498以原形自尿排出。【适应症】脑动脉硬化、脑出血、脑血柱、颅脑外伤后昏迷，药物及一氧化碳中毒、慢性精神病、阻塞性肺气肿、小儿脑发育不良及老年性痴呆，麻醉剂过量。【用法用量】口服，每日800-1600mg，2- 3次分服，服2周至3月。小儿用量减半。肌肉注射，每次1g，每日2- 3次。静注：每次4g，每日1次。静滴：每次4- 8g，每日1次。用5葡萄糖或0.9氯化钠注射械稀释至250ml。老年及儿童用量减半。连续使用20天为一疗程。【制剂与规格】片剂：400mg片，胶囊：200mg/粒，口服液：0 4g(10m1)0 8g(10m1)。注射液：20ml和5ml，20ml每支含4 0克，量较大，方便静脉用药。5ml含有1 0克，可为小儿应用和肌肉使用或静脉用药。【禁用慎用】孕妇及肾功严重损害者禁用。【不良反应】个别人有口干，食欲不振，恶心，便秘，失眠，寻麻疹不良反应为失眠、焦急、神经过敏、激动及震颤增多。这可能与中枢兴奋药的相互作用有关。大剂量(2. 43g天)可发生高度易激惹、神经过敏、失眠或瞌睡、震颤恶心及过度换气。6、 盐酸吡硫醇片商品名称：盐酸吡硫醇片英文名称：Pyritinol hydrochloride tablets中文别名：脑复新片【理化特性】本品为白色 类白色片或糖衣片。【药理作用】本品为脑代谢改善药，系维生素B6的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，增强脑功能。对边缘系统和网状结构亦有一定作用。【药代动力学】口服24小时，血中浓度达高峰，在中枢神经系统内维持16小时，并在体内完全代谢吸收。【适应症】本品适用于脑外伤后遗症脑炎及脑膜炎后遗症等的头晕胀痛失眠记忆力减退注意力不集中情绪变化的改善，亦用于脑动脉硬化老年痴呆性精神症状等。【用法用量】0.1g/片口服：成人每次0 1g0 2g(12片)，1日3次。儿童每次0 050 1g(121片)，1日3次。【注意事项】因动物实验有引起第二代动物唇裂的倾向，故孕妇哺乳期妇女不应服用。【不良反应】偶可引起恶心、皮疹等，停药后即可恢复。【相互作用】 尚不明确。【相关通用名】 吡硫醇7、 乙酰谷酰胺商品名称：赫迪新英文名称：Aeeglutamide【药理和药动】乙酰谷酰胺通过血脑屏障后分解为谷氨酸、-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。-氨基丁酸(GABA)能拮抗谷氨酸兴奋性毒理作用。可改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及减低血氨作用，改善脑功能。注射本品后药物在体内分布广泛，脑、肝和肾中浓度较高，能透过血-脑脊液屏障。在肾小管细胞内分解出氨而变为乙酰谷氨酸、氨经肾小管分泌排出，乙酰谷酰胺被吸收参与体内代谢。【适应症】用于脑外伤昏迷、神经外科手术引起的昏迷及偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛和腰痛等。【用法与剂量】儿童剂量：肌注：每日100-300mg，每日1次。静脉滴注：每日100-500mg，5%或10%葡萄糖250ml稀释后缓慢滴注。【注意事项】对本品过敏者禁用；有引起低血压可能。8、 氨酪酸化学名称：-氨基丁酸(GABA)英文名称：Aminobutyric Acid其在神经系统中的含量最高，作为一种抑制性神经介质，参与调节神经机能，能提高葡萄糖磷酸化酶的活性，使组织活动旺盛，改善脑血液循环，增加脑血流量、脑耗氧量；能在体内与血氨结合生成尿素排出体外，降低血氨。本剂对脑血管病所引起偏瘫、记忆和语言障碍、昏迷有治疗作用。对肝肾疾病、中毒性疾病、肌肉萎缩亦有一定帮助。可能为一种中枢介质，能增强葡萄糖磷酸酯酶的活性，利于脑细胞功能的恢复。【药理和药动】比格狗口服给药1g后，经胃肠道迅速吸收，1小时后达到最高血药浓度，其后迅速减少，24小时后消失。【适应症】用于脑卒中后遗症、脑动脉硬化症、头颅外伤后以及一氧化碳中毒所致昏迷的辅助治疗。亦可用于各型肝昏迷。【用法用量】口服：4g/次，3次/日或遵医嘱。静脉注射：1、用于脑卒中后遗症等：一次0.51.0 g,加于250500ml生理盐水中，缓慢静脉滴注。2、用于肝昏迷的治疗：一次14g,以5%10%葡萄糖注射液250500ml稀释后23小时内滴完。【不良反应】 用药后偶见灼热感、恶心、头晕、失眠、便秘、腹泻。大剂量时可出现肌无力、运动失调、血压降低及呼吸抑制。【禁忌】 对本品过敏者禁用。【注意事项】1、 必须充分稀释后缓慢滴注，以免引起血压急剧下降而导致休克。2、 静脉滴注过程中如出现胸闷、气急、头昏、恶心等症状，应立即停药。3、 当药品性状发生改变时禁止使用。9、胞二磷胆碱商品名称：胞二磷胆碱注射液英文名称：Cyticline diphosphate choline、Citicline injection【理化特性】本品为无色或谈黄色澄明液体。【药理作用】本品为核苷衍生物、脑功能改善药，能促进卵磷脂的生物合成和抗磷脂酶A作用，增加脑血流量和脑氧消耗量，改善脑循环和代谢，对大脑和中枢神经系统受到多种外伤所产生的脑组织代谢障碍和意识障碍有一定促进苏醒作用。因而临床上本品（1）增强脑干网状结构上行激活系统的功能，增强锥体系和抑制锥体外系的作用，促进催醒和抑制募集反应；（2）改善脑血管张力，降低脑血管阻力，增加脑血管流量，改善脑血液循环；（3）增加脑细胞氧耗，改善脑组织代谢、脑能量代谢等；（4）降低高血脂和血小板粘滞度，促进糖代谢和预防黑质内多巴胺生成障碍等。【适应症】本品适用于急性颅脑外伤和颅脑手术后的意识障碍，亦可用于脑炎及脑膜炎等中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍。【用法用量】静脉滴注：0.2-1g/日，用5%或10%的葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注，肌注：0.2g/日，1次或分2次注射。【注意事项】急性期颅内出血病人不宜大量注射。【不良反应】一过性低血压、恶心、皮疹、头晕、头痛、惊厥、失眠、倦怠感等。促进卵磷脂生物合成，有改善脑代谢的作用：10、赖氨酸通用名称：赖氨酸英文名称：Lysine中文别名：l赖氨酸 健身灵 健身素 盐酸赖氨酸 苄达赖氨酸英文别名：L Lysine所属类别：营养药【药理】L赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一，能促进人体发育增强免疫功能，并有提高中枢神经组织功能的作用。【适应症】临床上多用于自于赖氨酸缺乏所致发育不良、食欲不振、低蛋白血症、衰弱以及脑动脉硬化、老年性痴呆、记忆力减退、各种颅脑损伤等。【用法用量】1日3次，每次服冲剂或干糖浆3g。【禁用慎用】高血氯、酸中毒及肾功能不全者须慎用。【不良匣应】尚未见严重不良反应报道。11、单唾液酸四己糖神经节苷脂商品名称：施捷因、申捷英文名称：GM-l神经节苷脂是含唾液淀粉酶的一类膜糖脂的总称，是正常细胞膜的组成成分，在中枢神经含量丰富，以灰质浓度最高。神经节苷脂位于细胞膜脂质双分子层外层。其分子由疏水的神经酸胶和亲水的寡糖链共同构成主体结构，其亲水基团突出与细胞外液中，维持细胞膜电负性，亲脂基团位于脂质双分子的外层内面。外源性GM-l一般从牛脑中提纯，在中枢神经受损后，内源性GM-l不足，外源性GM-1易通过血脑屏障，聚集到受损脑区，嵌入细胞膜内。大量的动物实验证实外源性GM-1能透过血脑屏障，在神经损伤区浓度最高，与损伤区的神经组织有高度亲和力。【理化特性】成分：单唾液酸四己糖神经节苷腊钠盐(GM-1)性状：本品除主要活性成分外，还含有以下赋形剂：磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，氯化钠和注射用水。类别：抗震颤麻痹药神经营养剂(Antiparkinsonian DrugsNootropicsNeurotonics)【药理作用】主要通过稳定膜的结构与功能发挥作用，促进“神经重塑neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生成)。GM-1能保护细胞膜Na+-K+-ATP酶减轻细胞毒性脑水肿和恢复Ca2+-ATP酶的活性，纠正离子失衡，从而防止细胞中毒性水肿，防止细胞内Ca2+聚集超载。具有受体滥用依赖拮抗作用（RADA），直接减轻EAA神经毒性作用 。可改善线粒体呼吸功能，改善受损脑细胞能量代谢。增强内源性神经营养因子（NTF）的活性，保护神经，促进神经芽长再生、轴突生长及突触重新形成。还对细胞外液游离Ca2+有高度亲和力而形成神经节苷脂钙盐。对细胞膜磷脂结构和代谢起着一种直接保护作用。GM-1能抑制病理性脂质过氧化反应，减少自由基对细胞膜损害，具有抗自由基作用。GM-l可直接嵌入受损神经细胞膜中填补膜缺损，促使受损神经元增强自身修复能力，从而打断自由基-细胞膜脂质过氧化-自由基生成这一恶性循环，减少自由基生成，遏制细胞凋亡，最终促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复。目前临床上已大量应用于脑外伤、脑科术后及中枢神经感染后，收到了较好的疗效。动物实验亦显示GM-1可改善帕金森氏病所致的行为障碍。【药代动力学】外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂(GMI)能以稳定方式与神经胞膜结合，引起膜的功能变化，给药2h在脑和脊髓测得放射活性高峰，4-8h后减半。药物的清除缓慢，主要通过肾脏排泄。【适应症】中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤，脑血管意外、帕金森氏病。【用法用量】每日20-40 mg，一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤其急性创伤)：每日100 mg，静脉滴注，2-3周后改为维持剂量，每日20-40 mg，一般6周。小婴儿酌量，10-15天为一疗程。帕金森氏病：首剂量500-1000 mg，静脉滴注，第二日起每日200 mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。【注意事项】禁忌：已证实对本品过敏者，遗传性糖腊代谢异常(神经节苷脂累积病)患者禁用。【不良反应】少数病人可出现皮疹样反应，应建议停药。有文献报道，可引起格林巴-利综合征报道。【相互作用】迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互用。【过量处理】迄今未有本药过量症状报告。临床报道日剂量1000 mg仍显示耐受良好。12、脑活素商品名称：施昔善(原名：脑活素)、舒瑞泰英文名称：cerebrolysin中文别名：脑活素本品为猪大脑中提取的脑蛋白经水解提取的游离氨基酸及低分子肽的混合注射液，即含必需氨基酸及低分子肽的脑蛋白水解物，为多种氨基酸混合物的水溶液，其中约5080游离氨基酸可通过血脑屏障进入神经细胞，分子量在1万以下小分子肽也可透过血脑屏障并影响其呼吸链，增加脑营养及脑代谢，使己受损伤但尚未变性的神经细胞功能恢复，同类产品有脑神经生长素、脑多肽等。【理化特性】注射液成分： 氨基酸 amino acid，氨基酸 低分子肽low-molecular peptides。性状：本药是用生物技术标准化的酶学降解法对纯化的猪脑蛋白所制造的一种肽制剂。应用于注射或滴注的溶液中，不含蛋白、脂肪及其它抗原性物质。类别：神经营养剂(Nootropipcs Neurotonics)【药理作用】动物实验证实本品可加快小鸡、大鼠的大脑发育和成熟，有利于神经细胞的蛋白质合成及呼吸链，并同时刺激有关激素的产生激活腺苷酸环化酶、催化激素系统，改善记忆。能有效地保护中枢神经系统免受有毒物质的损害，提高抗缺氧能力，大脑成熟加快，增加鼠的辩别能力。临床观察本药有明显的催醒作用和恢复记忆力功能，并有相应的脑电图正常化改变。亦可作为电休克治疗的辅助用药，可使病人更迅速地从健忘的困扰中恢复，可使难治性内源性抑郁症病人对抗抑郁治疗起反应。【适应症】注意及记忆障碍的器质性脑病性综合征，原发性痴呆(如早老性痴呆型的老年性痴呆)，血管性痴呆(如多发梗塞性痴呆)，混合性痴呆，卒中，颅脑手术后的脑功能障碍，脑挫伤或脑震蒋后遗症，脑血管代尝机能障碍，神经衰弱及衰竭症状。【用法用量】成人常用10- 30ml稀释于5葡萄糖或生理盐水250ml中缓慢滴注，60- 120分钟滴完。每疗程注射10- 20次，依病情而定。轻微病例或经大剂量用药后为保持疗效者，可用肌注、皮下或静注，每次1- 5ml，皮下注射不超过2ml/次，肌肉注射不超过5ml/次，静脉推注不超过10ml次，应用10-20次，以后每周2-3次，可重复几个疗程，直至临床表现不再改善为止。【注意事项】禁忌：对本药过敏，癫痫持续状态，癫痫大发作，严重肾功能障碍。【不良反应】注射过快会有轻度热感，极少数病例会出现寒颤，轻度发烧。【相互作用】本药可与右旋糖酐、维生素及任何需用的心血管用药合用。13、脑多肽商品名称：脑多肽【药理作用】脑组织注射液系采用新鲜或冷冻的动物脑组织，经科学水解，提取制得的无菌制剂。脑组织注射液含有人体所需的游离氨基酸及低分子肽，其分子量在1万以下。脑组织注射液可以通过血脑屏障，直接进入脑神经细胞中，促进蛋白质合成并影响其呼吸链，同时具有抗缺氧的保护功能，使紊乱的葡萄糖及氨基酸代谢恢复正常，改善脑内能量代谢。【适应症】用于脑血管病，脑动脉硬化，脑外伤后遗症，脑软化，中风后遗症，大脑发育不全，痴呆或老年性痴呆，以记忆力衰退为主要表现的神经衰弱，颅脑手术后，脑震荡后遗症，脑血管代谢机能障碍等，亦适于乙型脑炎的辅助牿疗。【用法用量】静脉注射：一日10-20ml，可日加入5，10葡萄糖500ml内或用氯化钠注射液械稀释至500ml静脉滴注，10天为一疗程。【注意事项】禁忌症：严重肾功能损害者及孕妇禁用。慎用：过敏体质者。【不良反应】一般对本品能很好耐受。如注射速度过快，可能引起发热，偶有过敏反应，如恶寒，寒颤或轻度发热等。14、脑蛋白水解物注射液商品名称：舒瑞泰、脑蛋白水解物注射液英文名称：Cerebroprotein Hydrolysate Injection【理化特性】本品为猪脑组织提取、分离、精制而得的无菌制剂。内含约16种游离氨基酸，并含少量肽。本品为淡黄色的澄明液体。【药理作用】本品为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。能以多种方式作用于中枢神经，调节和改善神经元的代谢，促进突融的形成，诱导神经元的分化，并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障，促进脑内蛋白质的合成，影响呼吸链，具有抗缺氧的保护能力，改善脑内能量代谢。激活腺苷酸环化酶和催化其它激素系统。提供神经递质肽类激素及辅酶前体。【药代动力学】可透过血脑屏障进入神经细胞，氨基酸在脑内迅速代谢，T1/2由数秒至数小时。【适应症】用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。【用法用量】每一疗程最好连续注射，参考病人年龄、病情以决定疗程长短及剂量，皮下注射不超过2ml，肌内注射不超过5ml。一般使用10ml，稀释于250ml生理盐水中缓慢滴注，每日1次。约60-120分钟滴完，可连续使用10-14天为一疗程。【注意事项】一旦出现过敏反应者，应立即停药，并及时治疗。禁忌：对本药任一成份过敏者；癫痫持续状态；癫痫大发作，此时用药可能增加发作频率；严重肾功能不良者。孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。【不良反应】本品一般耐受性良好。体内及体外实验、毒理实验均显示无任何潜在的致畸、致敏或致癌作用。注射过快会有轻度热感，极少数病例会出现寒颤、轻度发热，且多与病人体质有关。迄今尚未发现用药后