抗消化性溃疡用药课件

药理教研室 吴卫华,抗消化性溃疡药,消化性溃疡（peptic ulcer）,包括胃溃疡（gastric ulcer，GU）和十二指肠溃疡（duodenal ulcer，DU），是一种常见病，发病率约为10。,发病机制,药物分类,破坏因子增强,粘膜防护功能降低,胃粘膜保护药,前列腺素分泌减少,粘液，HCO3分泌减少,物理性损伤,幽门螺杆菌感染,胃酸分泌增多,抗Hp药,抑制胃酸分泌药,中和胃酸药,发病机制,药物分类,破坏因子增强,粘膜防护功能降低,胃粘膜保护药,前列腺素分泌减少,粘液，HCO3分泌减少,物理性损伤,幽门螺杆菌感染,胃酸分泌增多,抗Hp药,抑制胃酸分泌药,中和胃酸药,Antacids,中和胃酸药，又称抗酸药（antacids）是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶的活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用 。,常见抗酸药作用比较,临床常用复方抗酸药,复方氢氧化铝 又名胃舒平（ Gastropine ） 处方组成：氢氧化铝，三硅酸镁，颠茄流浸膏。颠茄流浸膏能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌 。,临床常用复方抗酸药,胃必治（复方铝酸铋片） 主要成分：碳酸镁，铝酸铋， 碳酸氢钠 ，甘草浸膏，弗朗鼠李皮， 小茴香等。,斯达舒 主要成分：氢氧化铝、 碘甲基蛋氨酸等 。,抑制胃酸分泌药,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药的作用部位,Ach,Hist,Gast,HKATP酶,壁细胞,Ca 2 ,Ca 2 ,cAMP,K,H ,H2 Receptor Antagonist,药理作用 阻断H2受体，减少胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性 适应证 胃，十二指肠溃疡；各种胃酸分泌过多症；反流性食管炎；溃疡和胃炎引起的出血 代表药物 第一代药物：西米替丁(cimetidine) 第二代药物：雷尼替丁(ranitidine) 第三代药物：法莫替丁(famotidine)，尼扎替丁 (nizatidine)，乙溴替丁(ebrotidine),H2 Receptor Antagonist,西米替丁(cimetidine) 抑酸作用较强，但不及第二代和第三代药物。不良反应较少，但长期服用可抑制雄激素，另外也可抑制肝药酶，因此该药现已少用。,H2 Receptor Antagonist,雷尼替丁(ranitidine) 抑酸作用是西米替丁的10 倍，不良反应少，治愈率 较高。,H2 Receptor Antagonist,法莫替丁(famotidine) 抑酸作用是西米替丁的30倍。 不良反应更少，疗效更优。,M Acetylcholine Receptor Antagonist,哌仑西平（pirenzepine）对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。目前已较少使用。,G Receptor Antagonist,丙谷胺（proglumide）由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。临床疗效较差，已少用于治疗溃疡病。,H泵抑制药,药理作用 抑制H+，K+-ATP酶，抑制胃酸形成的最后环节 促进血流量的作用 临床应用 消化性溃疡及出血 反流性食道炎 卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 代表药物： 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）,H泵抑制药,治疗胃溃疡的愈合百分率（胃镜复查愈合率）,奥美拉唑(omeprazole) 又名洛赛克(losec)。抑酸作用强大。一次口服20mg，6小时内胃酸分泌停止，24小时胃内胃酸分泌减少6070，停药四天完全恢复。对胃蛋白酶也有一定抑制作用。不良反应少。,粘膜保护药,前列腺素衍生物 胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列环素（PGI2），它们能防止有害因子损伤胃粘膜。 代表药物：米索前列醇（misoprostol） 恩前列醇（enprostil） 临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。 其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。,粘膜保护药,胶体次枸橼酸铋 又名胶体枸橼酸铋钾 （colloidal bismuih subcitrate,简称：CBS） 其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐，在酸性溶液中沉淀。,CBS,作用机制： 1.形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激； 2.与胃蛋白酶结合而降低其活性； 3.促进粘液分泌； 4.杀灭幽门螺旋菌。 适应证：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与H2受体阻断剂相似，但复发率较低。 注意事项：牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。,抗Hp药,幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因，它能产生有害物质，分解粘液，引起组织炎症。虽然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。,消化性溃疡的治疗策略,Hp阴性的DU或GU 服用任何一种H2RA或PPI，DU疗程46周，GU疗程68周。 Hp阳性的DU或GU 首先进行抗Hp治疗，多主张三联疗法，方案见下表。 治疗结束后再给予24周抑制胃酸分泌治疗。,总 结,中和胃酸药,抑制胃酸分泌药,胃粘膜保护药,抗Hp药,H2受体阻断药,胃泌素受体阻断药,M受体阻断药,前列腺素衍生物,胶体铋剂,H泵抑制药,复习思考题,1.临床常用的抗消化性溃疡药主要有哪些类型？ 2.卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征应首选何类药物？ 3 .为何消化性溃疡的治疗需要使用抗生素？,