中枢神经系统药物（护）课件

第七章 中枢神经系统药物,第一节 镇静催眠药,课时目标 掌握地西泮的作用、用途、不良反应和用药注意事项 理解巴比妥类作用特点、用途、不良反应和急性中毒处理措施,一、苯二氮卓类,地西泮（安定） 体内过程 口服吸收良好，肌注吸收慢而不规则 作用原理 激动苯二氮卓受体中枢抑制性神经递质释放,作用和临床应用,1、抗焦虑 治疗焦虑症 2、镇静催眠 治疗失眠症 缩短睡眠诱导时间，对REMS影响较小 3、抗惊厥和抗癫痫 治疗惊厥、癫痫持续状态（首选药） 采用静脉注射 4、中枢性肌肉松弛 治疗中枢性肌强直等,1中枢神经反应：头昏、嗜睡、乏力等 2呼吸及循环抑制 3耐受性和依赖性 严格掌握适应证，属精神药品 4其他：过敏、致畸,二、巴比妥类,长效类：苯巴比妥（鲁米那） 中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效类：司可巴比妥 超短效类：硫喷妥钠,作用、用途,作用 原理：抑制中枢神经系统 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉作用 延髓呼吸中枢麻痹 死亡 用途 镇静和催眠：少用 抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥、戊巴比妥 静脉麻醉：硫喷妥钠,不良反应及用药注意,1后遗效应：头昏、嗜睡 2耐受性和依赖性 肝药酶诱导剂 显著减少REMS，停药困难 3其它：过敏 4. 急性中毒：昏迷、血压下降、呼吸抑制,急性中毒处理,排除毒物 洗胃：高锰酸钾、生理盐水 导泻：硫酸钠 促进肾排泄：碱化血液和尿液、利尿药或血液透析 支持和对症治疗 维持呼吸和循环功能,三、其他类,水合氯醛 具有镇静催眠、抗惊厥作用 治疗神经性失眠 不缩短REMS 对胃肠道刺激大，须稀释后口服 久用可引起耐受性和依赖性,课时目标,掌握地西泮的作用、用途、不良反应和用药注意事项 理解巴比妥类作用特点、用途、不良反应和急性中毒处理措施,第二节 抗癫痫药,课时目标 理解苯妥英钠的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解其他常用抗癫痫药的作用特点和用药注意事项,类 型,1 大发作（强直阵挛发作） 2小发作（失神发作） 3精神运动性发作 4局限性发作 发病机制：脑神经元异常高频放电，并向周围扩散,苯妥英钠（大仑丁）,作用和临床应用 1抗癫痫 首选：大发作。对小发作无效 原理：抑制Na+内流 2治疗中枢疼痛综合征：三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛 3抗心律失常：主要用于强心苷中毒引起的心律失常,不良反应和用药注意事项,1局部刺激 长期用药可致牙龈增生，多见于儿童、青少年 2神经系统反应 毒性反应 3血液系统反应 抑制二氢叶酸还原酶 4过敏反应 5其他：致畸胎；加速维生素D的代谢,卡马西平（酰胺咪嗪）,作用和临床应用 1抗癫痫：对精神运动性发作疗效明显，为首选药 2中枢性疼痛综合征：对三叉神经痛和舌咽神经痛有效，疗效优于苯妥英钠 3抗躁狂抑郁 不良反应 与苯妥英钠相似，偶有骨髓抑制和肝损害,苯巴比妥（鲁米那） 对除小发作以外的各型癫痫有效 中枢抑制作用明显，不作首选药 乙琥胺 仅对小发作有效，为首选药 丙戊酸钠 对各型癫痫有效 对小发作疗效优于乙琥胺，但其肝毒性大，而不作首选药,抗癫痫药应用原则,药物选择 首选药 剂量 个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量至控制发作且不引起不良反应为宜 停药或更换用药 切勿突然停药或更换药物,课时目标,理解苯妥英钠的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解其他常用抗癫痫药的作用特点和用药注意事项,第三节 抗精神失常药,课时目标 掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解其他抗精神失常药的作用特点,抗精神失常药分类,抗精神病药 氯丙嗪 氟奋乃静 三氟拉嗪 抗躁狂症药 碳酸锂 抗抑郁症药 丙咪嗪,一、抗精神病药,氯丙嗪（冬眠灵） 作用和临床应用 1对中枢神经系统的作用 (1)镇静安定和抗精神病作用 原理：阻断中脑边缘系统和中脑皮质多巴胺通路 用途：急、慢性精神分裂症；躁狂症及其他伴有兴奋、紧张及妄想的精神病患者,(2)镇吐作用 尿毒症、胃肠炎、药物等引起的呕吐 但对晕动病所致的呕吐无效 (3)对体温调节的影响 原理：阻断结节漏斗多巴胺通路 特点：与周围环境温度有关 用途：人工冬眠疗法 氯丙嗪哌替啶异丙嗪 (4)加强中枢抑制药的作用,2对自主神经系统的影响,降压作用：阻断受体 抗胆碱作用：阻断M受体 3. 对内分泌的影响 阻断结节漏斗多巴胺通路,不良反应和禁忌证,长期用于治疗抗精神病时，不良反应多 1副作用： 抗胆碱作用 2局部刺激性： 不宜作皮下注射 3. 锥体外系反应：最常见的不良反应 原理：阻断黑质纹状体多巴胺通路 治疗：中枢胆碱受体阻断药苯海索（安坦） 4体位性低血压：禁用肾上腺素纠正 5其他,奋乃静 抗精神病作用、镇吐作用强 锥体外系反应多见 氟奋乃静 抗精神病作用比氯丙嗪强25倍 三氟拉嗪 抗精神病作用、镇吐作用比氯丙嗪强 硫利达嗪 锥体外系反应少见,氯普噻吨（泰尔登） 有较弱的抗抑郁作用 氟哌啶醇 五氟利多 长效抗精神病药，一周口服一次即可 氯氮平 几无锥体外系反应 舒必利 对自主神经系统几无影响,二、抗躁狂症药,发病机理：脑内5羟色胺缺乏和去甲肾上腺素释放过多 治疗药物：碳酸锂 三、抗抑郁症药 发病机理：脑内5羟色胺和去甲肾上腺素缺乏 治疗药物：丙咪嗪、阿米替林、多塞平、地昔帕明等,课时目标,掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解其他抗精神失常药的作用特点,第四节 镇 痛 药,课时目标 掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应 理解喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途 了解其他镇痛药及纳洛酮的作用特点,分类,阿片受体激动药 吗啡、哌替啶 阿片受体部分激动药 喷他佐辛 非阿片受体激动药 罗通定 作用原理 激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉传导镇痛作用,一、阿片受体激动药,吗 啡 作用 1中枢神经系统 (1)镇痛镇静作用 对持续性慢性钝痛强于间歇性锐痛 (2)抑制呼吸 (3)镇咳作用 (4)其他作用：缩瞳（针尖样瞳孔）;催吐,2平滑肌兴奋作用,(1)胃肠道：可引起便秘 (2)胆道：胆绞痛时要与阿托品合用 (3)其他：支气管平滑肌、膀胱扩约肌 3心血管系统 扩张外周血管体位性低血压 抑制呼吸二氧化碳潴留扩张脑血管颅压升高,临床应用,1镇痛 仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛 胆、肾绞痛：须与阿托品合用 2心源性哮喘 原理：扩张外周血管、镇静作用、降低呼吸中枢对CO2的敏感性,不良反应和禁忌证,1副作用 2耐受性和成瘾性：属麻醉药品 3急性中毒 措施：人工呼吸、吸氧和注射吗啡拮抗剂纳洛酮等，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米 4禁忌证 分娩止痛和哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺源性心脏病、颅内压增高患者,哌替啶（度冷丁）,作用 与吗啡相似，但作用弱，持续时间短 1镇痛镇静作用 镇痛作用为吗啡的1/10 2抑制呼吸作用 3对平滑肌的作用 不引起便秘，也无止泻作用 对妊娠末期子宫收缩活动无影响，不延长产程,临床应用,1镇痛 临床比吗啡更常用，因其成瘾性小 胆、肾绞痛：合用阿托品等解痉药 分娩止痛，但产前24小时内不宜使用 2麻醉前给药 3人工冬眠疗法 4心源性哮喘 替代吗啡,不良反应和禁忌证,与吗啡相似 成瘾性：比吗啡小 禁忌证：与吗啡基本相同,阿法罗定（安那度） 短效镇痛药 芬太尼 强效、短效镇痛药，镇痛作用较吗啡强100倍 成瘾性小 美沙酮 用于吸毒成瘾患者的戒毒治疗 耐受性与成瘾性发生较慢 曲马朵,二、阿片受体部分激动药,喷他佐辛（镇痛新） 为阿片受体部分激动药 适用于各种慢性疼痛 成瘾性很小，不列为麻醉药品管理范围,三、非阿片受体激动药,罗通定（颅通定） 作用与阿片受体无关 对慢性持续性钝痛效果较好，适用于胃肠道及肝胆系统等疾病所引起的钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛等，也可用于痛经和分娩止痛 无成瘾性,四、阿片受体阻断药,纳洛酮 与阿片受体的亲和力比吗啡大 适用于吗啡类镇痛药急性中毒,课时目标,掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应 理解喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途 了解其他镇痛药及纳洛酮的作用特点,第五节 解热镇痛抗炎药,课时目标 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应 比较阿司匹林与氯丙嗪在解热作用上的不同点 比较阿司匹林与阿片类镇痛药在镇痛作用上的不同点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,共同作用,具有解热、镇痛作用，大多数还具有抗炎、抗风湿的作用 作用机制：抑制前列腺素(PG)的生物合成,1解热作用,原理：抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，使体温降低 特点：能使发热患者体温下降或恢复正常，但对正常人体温几乎无影响,返回,阿司匹林与氯丙嗪解热作用比较,2镇痛作用,作用部位主要在外周 中等程度镇痛作用 对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛或关节痛、痛经等效果良好 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效 无耐受性和成瘾性，不抑制呼吸,抑制 (+) 缓激肽释放 痛感受器 增敏作用 解热镇痛药 痛刺激 释放前列腺素 前列腺素合成 抑制 解热镇痛药的镇痛作用部位 返回,阿司匹林与吗啡镇痛作用比较,3抗炎抗风湿作用,对乙酰氨基酚无此作用 控制风湿性及类风湿性关节炎症状，但无病因治疗作用,二、常用解热镇痛抗炎药,阿司匹林（乙酰水杨酸） 作用和临床应用 1解热镇痛抗风湿 解热镇痛：用于感冒、发热、头痛、神经痛、 肌肉痛、牙痛、月经痛等，多与其他药物制成复方制剂。 抗风湿：用于急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎的首选药,2抑制血小板聚集，防止血栓形成 原理：抑制PG合成酶，减少TXA2的生成 用途：防止血栓形成 小剂量：防止血栓形成 中等剂量：解热镇痛 大剂量：抗风湿,返回,不良反应和用药注意事项,1胃肠道反应 饭后服用、同服抗酸药或服用肠溶片 胃溃疡患者禁用 2凝血障碍：用维生素K预防 3过敏反应：即 “阿司匹林哮喘” 肾上腺素治疗无效 哮喘患者禁用 4水杨酸反应：毒性反应 5. 瑞夷综合症,对乙酰氨基酚（扑热息痛）,几无抗炎抗风湿作用 治疗量对胃肠道刺激小 吲哚美辛（消炎痛） 对炎性疼痛镇痛效果好 仅用于不能耐受其他药物或疗效不显著的病例（不良反应较多）,氯芬那酸（氯灭酸）和双氯芬酸,主要用于治疗风湿性疾病，一般不作解热镇痛药用 布洛芬（异丁洛芬） 主要用于治疗风湿性疾病，胃肠道反应较少 萘普生（消痛灵） 主要用于治疗风湿性疾病，与阿司匹林有交叉过敏性，禁用于对阿司匹林过敏者 吡罗昔康（炎痛喜康）,解热镇痛药的复方制剂,复方阿司匹林片（APC） 扑尔感冒片 速效伤风胶囊 感冒通 白加黑（白黑）,课时目标,掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应 比较阿司匹林与氯丙嗪在解热作用上的不同点 比较阿司匹林与阿片类镇痛药在镇痛作用上的不同点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,第六节 中枢兴奋药,课时目标 理解咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解哌甲酯、甲氯芬酯的用途,根据药物的主要作用部位分,主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因、哌甲酯等 主要兴奋呼吸中枢的药物 尼可刹米、二甲弗林等 主要兴奋脊髓的药物 士的宁,一、主要兴奋大脑皮层的药物,咖 啡 因 作用和临床应用 1中枢神经兴奋作用 小剂量：兴奋大脑皮层 较大剂量：兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 中毒剂量：兴奋脊髓惊厥 临床主要用于严重传染病、镇静催眠药过量等引起的中枢抑制,2其他 舒张支气管平滑肌 利尿 刺激胃酸分泌 兴奋心脏、扩张冠状、肾血管等 收缩脑血管 与麦角胺制成复方制剂用于偏头痛 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛,不良反应和用药注意事项,惊厥 中毒剂量易兴奋脊髓 婴幼儿高热易引起，退热时应选用不含咖啡因的制剂,哌甲酯（利他林）,主要用于对抗中枢抑制药中毒 也可用于轻度抑郁、小儿遗尿症及儿童多动综合征 甲氯芬酯（氯酯醒） 主要用于颅脑外伤后昏迷、 脑动脉硬化及中毒所致意识障碍 也可用于儿童精神迟钝、小儿遗尿等,二、主要兴奋呼吸中枢的药物,尼可刹米(可拉明) 作用和临床应用 作用方式：直接（主要）+间接 作用维持时间短 用途：各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对吗啡过量引起的