苍耳的植物药理学综述.docx

苍耳的植物药理学综述（苍耳属）摘要：苍耳（family：菊科）一个分布广泛的药用植物，分布于北美，巴西，中国，马来西亚，和印度的较为炎热的部分。在传统上，苍耳被用来治疗几种轻微的失调疾病。整个植物的提取物，特别是叶子，根，果实和种子已经被应用在白斑病，癫痫，昆虫中毒，过敏性鼻炎，风湿病等等疾病中。在这篇概括性的文章中介绍了苍耳在植物药材中的应用，它的植物化学成分以及药理活性，主要集中于以下几个方面进行讨论：抗菌，抗肿瘤，镇咳，抗真菌，消炎，康神经病变性疼痛，降血糖，抗有丝分裂，抗氧化等方面的应用。大部分的药理作用可以通过苍耳的化学成分来解释：比如内酯，糖苷，多固醇，酚类等。然而，将来苍耳研究的方向应该侧重于体外和体内的研究以及对在临床试验中确认古老的临床本草疗法的精髓的研究。我们需要将注意力集中在这个草药上，因为苍耳具有的的多种活性，特别是在抗肿瘤，抗癌的方面具有的多种活性。最后我想说的是，研究中对个体成分进行定量和在人体中的药理活性的评估是极其必要的。关键词：临床试验，药理活性，酚类，草本疗法，硫酸糖苷，苍耳介绍苍耳（科：菊科）是一种苍耳属或长有刺壳果实的植物，被广泛发现在篱笆下，路边，野地，和印度的热带部分，在其拉丁名Xanthium strumarium中，其属名“Xanthium”来自于古希腊语“（xanthos）”，意为“金黄色”，其种加词“strumarium”意为“如垫子般膨胀的”，以描述其种子在成熟时由青色变为金黄色，同时膨胀起来的特征。它也被叫做chotagokhru，因为苍耳的形状与牛的脚趾十分相像。在印度的一些地方，苍耳因adhasisi被熟知，其作为一种治疗偏头痛的草药。苍耳属包括25个亚种都由美州起源，spinosum Linn.和strumarium Linn.两者亚种在欧洲，北美，巴西具有药物价值；canadens Mill.在北美被应用，strumarium Linn.在中国被应用。动物吃过新鲜的毒性苍耳后，会有中毒反应并如果吃了足够多的量会死于消化了该种植物。在西方的文学作品中，苍耳子不是作为一种药物出现的，而是一种针对的是牧场里面的动物来说有毒的草药出现的。它被发现会导致牛，马，山羊，猪，绵羊，家禽产量的损失。对那些敏感的人来说苍耳会产生过敏性接触皮炎。苍耳属植物在中国被当作一种带叶蔬菜，在阿萨姆，初生的花苞和下边的两片叶子被煮沸后作为一种草药饮用。苍耳被认为有毒性，但这种毒性物质在煮沸和烹饪过程中会被降解掉。一种高毒性的糖苷，羧基苍术苷，在苍耳的种子和幼苗里存在，种子中含量为0.457%，两叶幼苗中含量为0.12%。毒性物质仅存在于子叶和幼苗中，随着萌芽，其毒性随即消失。植物描述苍耳是一年生草本植物，最长可以长到1m左右，长有短并结实多毛的茎，多生在荒芜的地方，像是路边，废墟，河堤等。叶子是三角形或者是近圆形的，淡绿色或者是亮绿色，有不规则的裂瓣以及不显眼的倒刺，5到15厘米长，三瓣，由明显的叶脉，长的叶柄，叶的两面都很粗糙。柄是圆的或者是稍稍有棱角的，偶尔有一点紫色，表面上都是白色的绒毛。花冠在顶生和腋生的总状花序，颜色是白色或者是绿色的，数量特别多。Female ovoid 覆盖着毛。果实是obovoid样的，封闭在坚硬的花蕊中，有两个钩状的喙和钩的刚毛。在印度，苍耳的花期是八月到九月。苍耳的果实很容易就被动物分散开。它的花期从七月到十月，种子在八月到十月间成熟，花是雌雄同株，靠昆虫授粉。果实成熟后被收获起来，烘干待用。植物药理活性这种草本植物在欧洲，中国，印度，马来西亚等地是知名的药物。整株植物，特别是根和果实，被用作药物。印度的阿育吠陀称，苍耳是凉性的，具有通便，营养，祛除寄生虫，解毒，滋补，助消化等功能。苍耳已经被报道过对牛羊等具有致命性的作用。苍耳还被美国本地的民族用来治疗便秘，腹泻和呕吐。本地的中国人用它来治疗头痛，抽筋和肢体麻木以及伤口溃烂的问题。苍耳也被用来治疗长期的疟疾，同时被当作一种曼陀罗的替代品。苍耳的叶子和根被用作止痛药、抗风湿、抗梅毒的，开胃，发汗、利尿、滋润、泻药和镇静活动。苍耳同时也被用作腋窝搽剂，以减少汗水。苍耳含有多种药物活性成分包括糖苷和植物固醇，他们具有它们是止痛、抗菌、抗真菌、抗疟药、抗风湿、抗惊厥、镇咳、细胞毒、降血糖和增进食欲的作用。他们在内服运用在在治疗过敏性鼻炎，鼻窦炎，荨麻疹，粘膜炎，风湿，类风湿关节炎，便秘、腹泻、腰痛、麻风病和瘙痒症等疾病中。还在外敷中用来治疗瘙痒症和天花。苍耳烧成的灰被用来治疗口腔溃疡和嘴唇的溃烂。它的根更苦但是可以作为一种补药，又能解热。苍耳有被用来治疗淋巴结核肿瘤的历史并能治疗溃疡。绿色刺的果实的磨成的浆被用来治疗偏头痛，植物的果实被认为对于天花有疗效，而根则被用来治疗癌症，苍耳的芒刺在中国则被用作一种补药或利尿或解热剂。用根煮的汤则被用来治疗高烧，白带和帮助妇女在产后的恢复。种子煎好的药被用来治疗膀胱不适。种子产出的半干食用油与葵花籽油类似并具有治疗膀胱感染，疱疹和丹毒的功能。晒干的叶子是植物鞣质的一种来源黄色的颜料可以从叶子中提取出来。种子磨成的粉被用来做蓝色的染料，将晒干的苍耳放入大米中可以防止产生象鼻虫。种子中有一种必要的油类物质。苍耳在中国同时是一种带叶蔬菜。在阿萨姆，苍耳的嫩的花苞和下边的两片叶子经煮沸后可以作为草药。苍耳的有毒物质经清洗和煮沸被移除。苍耳在中国药典中被定义为有毒的药物。病人吃了超过100g的果实12小时内就会出现不适，头痛，肠道功能紊乱等症状。其他的中毒症状有头晕、嗜睡、昏迷、全身强直性发作，出现黄疸、肝肿大、肝功能损害、蛋白尿、管型尿和血尿。苍耳毒性成分稀释液常被用来治疗鼻窦阻塞。但在西方消费者中，苍耳从未因副作用被指责，也没有在任何部门被禁止过。然而，苍耳作为一种草本药物，需要被详细得测试。因为苍耳的多种活性，特别是抗肿瘤抗癌方面的活性，苍耳被寄予厚望。但在易感者中，苍耳的花粉可能造成哮喘、鼻炎、皮炎。苍耳被怀疑只在结果前的一段时间才会造成过敏。苍耳被归类到现代的本草纲目中为祛风寒的药草或为祛风潮湿的草药。其现代化的用途主要为过敏型疾病，特别是过敏性鼻炎、过敏性皮炎(荨麻疹)、慢性鼻窦炎、慢性湿疹。化学成分苍耳地表以上的植物部分含有混合的未完全检测出的可能有毒性的生物碱，除了生物碱之外，地表生长的部分还含有倍半萜内酯，即黄质宁；其立体异构体，黄质敏，黄质亭(deacetylxanthinin)；一种有毒的原则，硫酸盐苷：苍耳苷，羧基苍耳苷；植物甾醇，苍耳醇，异苍耳醇，苍耳皂素，4-氧代bedfordia酸、对苯二酚；苍耳皂苷；咖啡酰基奎尼酸；和-生育酚；thiazinedione；4-氧代1(5)、2、11(13)-xanthatriene-128-桃醛，被视为一种去乙酰基苍耳酯，同时又是一个抗真菌化合物；亚油酸。 从该植物中主要有毒化合物已被确定为羧基苍耳苷。羧基苍耳苷之外，潜在的有毒成分包括若干倍半萜内酯：e.g. guaianolides, germacranolides, and elemanolides地表部分包含三种苍耳苷和苍耳酯型倍半萜类化合物：11,13-二氢苍耳素, 4,5-环氧苍耳素-1,4-内过氧化合物, 1,4,4,5-二环氧 xanth-11(13)-en-12-苍耳酸，二聚体苍耳苷，倍半萜内酯，8-表苍耳素，2-表苍耳素和8-表苍耳素-5环氧化物，酚类化合物分离是咖啡酸、钾-3-O-咖啡酰奎宁素，1-o-咖啡酰奎尼酸、绿原酸、4-o-咖啡酰基奎尼酸、14-二氧咖啡酰基奎尼酸、15-二氧咖啡酰基奎尼酸、35-二咖啡酰奎宁酸，45-二氧咖啡酰基奎尼酸、1、3、5 3,4,6-o-咖啡酰基奎尼酸、3、4、5 3,4,6-o-咖啡酰基奎尼酸、洋蓟素。有毒种子的毒性来源是对苯二酚、胆碱、第三部分为不明有毒化合物。除此之外，种子中还含有部分的碘。苍耳的果实富含维生素c，Thiazinediones 从果实中分离出来是7-羟基甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯1,4噻唑-3,5-二酮-11-O-d-吡喃型葡萄糖苷，2-羟基-7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮-11-O-d-吡喃型葡萄糖苷，7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮, 7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8 二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮-(2-O-咖啡酰)-d-吡喃型葡萄糖苷，阿魏酸、刺芒柄花素和芒柄花素。苍耳果实被磨成粉状的外壳被用来制备活性炭，苍耳的外壳含有15.9%的戊糖，并且能作为制备糠醛的原材料，苍耳的嫩芽包含有葡萄糖，果糖，蔗糖，有机酸，磷脂，硝酸钾，-谷甾醇，-谷甾醇，-谷甾醇叫苍耳子甙的-d-葡萄糖苷。总的游离氨基酸的含量为1.65%。包括精氨酸，丙氨酸，甲硫氨酸，天冬氨酸等苍耳茎油由大量的单萜烯构成（约49.4%）和倍半萜（29.1%）；苍耳叶油也由大量的单萜烯成分（55.8%）及次之的倍半萜（26.4%）。苍耳叶油是淡黄色，无味，与其它植物油具有相似的气味，其成分为d-柠檬烯油(35.0%)、d-香芹醇(25.0%)、-紫罗兰酮(10.5%)，萜品油烯(7.0%)，-石竹烯(6.0%)和伞花素(5.0%)。经水蒸馏未加工的茎和叶子的油份，通过气相色谱和质谱的分析。茎油份的86.4%包括22种化合物被识别出来，其中，乙酸龙脑酯(19.5%)，柠檬烯(15.0%)和-b榄香烯(10.1%)是主要的。植物叶油的特点是大量的柠檬烯(24.7%)和龙脑(10.6%)在叶油85.2%已探知的成分中，在减压蒸馏的情况下，柠檬烯、香芹醇，萜二烯，-石竹烯，伞花素，桧烯乙酸龙脑酯的-油烯和-蒎烯的痕迹。倍半萜（牻牛儿烯D）是挥发物中主要的成分。油份中脂肪酸的成分包括不饱和脂肪酸，像是油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸之类，饱和脂肪酸包括癸酸，月桂树脂酸，豆蔻酸和棕榈酸。苍耳的液体成分包括由c27-c33的长链烷烃和c28-c32的长链烷醇，非皂化的部分由c23-35的长链烷烃和c22-c30的长链烷醇构成，此外-谷甾醇，豆甾醇，菜油甾醇，isohexacosane，氯丁醇，硬脂醇，stromasterol、油酸、34-羟基肉桂酸，heptacosanol、草酸，氯化钾，硝酸钾，硫酸钾的混合物存在于茎和根中，-榄香烯，植物醇，xanthanodiene，异士木香内酯，2-hydroxytomentosin，银胶菊素，异愈创术烯也存在。药理学特性苍耳广泛的分布于津巴布韦，在津巴布韦经常会在玉米地里找到的一种野草。在matebeland省，苍耳被认为是生长在含沙的河床，那里有着大量的猪和牛，但苍耳在那里不对他们造成毒性作用。然而，因为苍耳的毒性在那里不为人们所知。苍耳也就没有被与死亡事件联系起来，苍耳有许多对健康有益的方面，包括：抗菌、抗肿瘤、抗癌、抗真菌、抗炎、镇痛、镇咳、降血糖、抗有丝分裂，抗锥体虫，抗疟、利尿、抗氧化、镇痛、排斥和杀虫活性。苍耳的抗菌，抗肿瘤，抗癌活性苍耳的提取物在面对常见变形杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌和假热带假丝酵母显示出抗菌活性。这种抗菌活性来自于苍耳醇。苍耳素在植物中不仅起到了生长调节剂的作用，还有着杀菌的活性。苍耳种子制成的半干食用油（30-35%）与葵花籽油相似并用来治疗膀胱感染，疱疹和丹毒。两种苍耳皂苷倍半萜烯内酯8-表-苍耳素和8-表-苍耳素-5-环氧化物，即从苍耳叶子中分离出的两种物质，在体外的条件下，在培养人肿瘤细胞的增殖有明显抑制作用，包括A549,SK-OV-3,SK-MEL-2,XF498和HCT-15。同时，两个物质被发现在抑制人体法尼基进程中的通过法尼基转移酶催化的核纤层蛋白B抗体方面的体外实验中有着与剂量相关的抑制效果。浓度为0.01-0.1%酒精溶解的苍耳素展示出了良好的抗革兰氏阴性菌和真菌的活性。中性乙醚的提取物有着强大的生长抑制效果，对于八个种类的革兰氏阳性菌和六个种类的革兰氏阴性菌以及新型隐球菌。在XE-N and XEA-N的荧光素二乙酸酯测试中，展现出了对于三个菌株的抑制性：分别是大肠埃希菌，S.葡萄球菌和C.念珠菌.在30ng/ml和绿脓杆菌不存在的情况下。粗提取物及其纯化化合物的抗肿瘤活性结果显示，对HeLa细胞XE-N-S1具有最佳的抗肿瘤活性。在对HepG2细胞的抗肿瘤活性方面，XE-N-S1和XE-N-S3是更好的；对HT29细胞，XE-N和XE-N-Sl有一个好的活性；针对Saos2，NCI H522，NCI H1703和M3细胞克隆，XE-N-51是非常活跃的；对LN帽细胞，XE-N-S3有最好的抑制作用。与现有抗肿瘤剂比较不同提取物和纯化化合物的细胞毒性。XE-A、XEA-A和XEA-B被发现具有最小的毒性，XE-B比足叶乙甙有较低的毒性。XE-N-S1和XE-N-S3比足叶乙甙毒性高，XE-A-S3的毒性高于足叶乙甙，但低于顺铂。苍耳素显示出了极强的胃部保护活性。在一项研究中，这个分子对病变部位的抑制作用在0.6mol/l的HCL和0.2mol/l的氢氧化钠溶液中的效果是显著的，减少了58-96%的大鼠的溃疡以一个12.5-100mg/kg的剂量注射的情况下。这个结果倾向于证明了对于胃的保护来说一个无阻碍的4，5-不饱和的羰基化合物可能是一个必要的集团。为了探寻这种可能性，我们进行了理论分析。保护的机理需要，至少是部分需要，在稳定的michael受体中亲电碳，亲核性的巯基的攻击从生物分子在胃黏膜中的存在。Gautam et al.测试了苍耳的体外抗分枝杆菌的活性并且发现了乙酸乙酯萃取的和甲醇石油醚萃取的有着显著的体外抗分支杆菌（结核分枝杆菌和耻垢分枝杆菌）的活性。乙酸乙酯的萃取液在20mg/ml下显示出4mm的抑菌范围，相比而言链霉素显示出20mm的抑菌范围。甲醇-石油醚萃取液展示出70和12%抑菌作用，在1mg；ml下运用BACTEC系统进行放射性呼吸检测，利福平(0.02g/ml)和克拉霉素(0.32g/ml)作为阳性对照苍耳同时也表现出抗癌的活性。Fouche et al.观察了苍耳提取液在体外在板中的对三种人类细胞系的抗癌性。在由NCI筛选的分为小组对60种人癌细胞株代表白血病、黑色素瘤、肺癌癌、结肠癌、肾脏癌、卵巢癌、中枢神经系统、乳腺癌和前列腺癌的研究，苍耳的提取物对这三个人类细胞系具有抗癌活性。镇咳活性Mandal et al.展示了苍耳的提取物在小鼠的剂量相关性研究下具有显著的镇咳活性。其镇咳能力是经与磷酸可待因（10 mg/kg）对比得出的。在两小时的实验过程中，提取物在100，200mg/kg的剂量水平下表现出明显的咳嗽反射的抑制作用：39.75和65.58%。抗真菌活性苍耳具有潜在抗真菌活性，无论是面对病原性真菌或者是非病原性真菌，该实验结果应该是由萜烯类、d-柠檬烯和d-香芹醇所造成的。苍耳中的抗真菌的物质被确认为4-氧代1(5)、2、11(13)-苍耳烯-12，8-桃醛，以去乙酰苍耳素被熟知。稀释50倍的苍耳新鲜汁液在培养瓶和田间的试验中，表现出良好的疾病控制效果。苍耳属的任意植物粗提物抑制菌丝生长，德雷疫霉游动孢子萌发，分别要满足浓度为0.125和0.156 g/ml。苍耳植物叶提取物可作为一种有效的真菌毒剂对抗镰刀菌菌丝生长。Amerjothy et al. 通过纸片扩散法研究苍耳植物叶的正己烷、乙酸乙酯和酒精提取物的抑菌(真菌、抗菌)活动，并对其抗真菌活性进行了与氟康唑和制霉菌素作为标准的比较。正己烷提取物显著抑制C.白色念珠菌、黑曲霉，P.铜绿假单胞菌和S.葡萄球菌在2.00g/片的浓度。该植物具有明显的效力对C.球菌和念珠菌，但同时对盐水虾有着低毒性。4，5-二羟基基团在奎尼酸的活性中是必要的，同时自由氨基的引入增加了对烟曲霉菌的抑制活性。抗炎，抗神经疼痛，舒张血管的活性在一项调查中，对甲醇提取的苍耳种子的萃取液在脂多糖(LPS)诱导型一氧化氮(NO)、前列腺素2和肿瘤坏死因子-(TNF-)产生的方面在264.7细胞进行了评价，得出的数据支持了该提取物对一氧化氮(NO)、前列腺素2和肿瘤坏死因子-(TNF-)的chanshengyouzhe潜在的抑制作用，这是通过抑制核因子B的DNA结合活性和核因子B的核易位通过阻断抑制因子B-的降解，从而产生其抗炎作用。该提取液(100，200mg/kg/day)的抗炎和抗神经性疼痛方面，减少了体内急性角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿，并且通过检测醋酸致小鼠扭体实验和热板试验，显示了镇痛活性。酚类物质的存在，像是咖啡酰基奎尼酸(3，5-和4，5-o-咖啡酰奎宁酸)可以解释其的镇痛作用。在另一项调查中，以极性为基础，用醇分级提取物。在不同的极性提取物中，丁醇提取物具有最高的抗炎活性在克罗顿油所致的小鼠耳水肿的测试中，进而减少醋酸致小鼠的痛苦方面，有着剂量依赖性的影响。这表明，正丁醇的植物提取物拥有很可能是其抗炎活性中的起到有效的镇痛作用的物质。通过一氧化氮对内皮细胞的作用测试，此提取液还拥有血管舒张活性和血管平滑肌放松的作用。Yoon et al.将苍耳素，苍耳皂素，4-氧bedfordia酸，在苍耳中提取出来并且发现了其三者为NO产生的抑制剂，在LPS激活的小胶质细胞BV-2细胞中。该-甲基-内酯环被认定为对其生物活性的基本结构。这个结构产生这种活性通过对I-B-降解的抑制和NF-B的激活的抑制，和随后的一氧化氮合酶及COX-2表达的抑制。结果表明，苍耳可能有利于治疗神经激发疾病通过iNOS和COX-2等炎性酶的下调。降血糖活性对于大鼠的试验中，这种植物表现出潜在的降血糖活性。苍耳果实中含有的咖啡酸和酚类物质的抗高血糖症的作用方面，进行了研究。在静脉注射，咖啡酸对两种链脲佐菌素诱导的胰岛素抵抗模型的糖尿病大鼠，出现了剂量依赖性降低血糖的作用。然而，在正常大鼠，没有产生类似的效果。一个胰岛素独立性的咖啡酸的行为是可以被考虑的。除此之外，在对胰岛素抵抗的大鼠进行血糖测试，这种化合物可以降低血糖水平的升高。此外，孤立的脂肪细胞的葡萄糖摄取显示了一种咖啡酸的浓度依赖性。咖啡酸对于血糖的利用率倾向于可以降低血糖。羧基苍术苷还具有降血糖活性。苍耳属植物为全球天然胰岛素替代品的生产提供较廉价的原料来源。主要的优点是不通过刺激胰岛大腺区而产生胰岛素而产生同样的效果。抗有丝分裂活性苍耳可能拥有抗有丝分裂的成分。在一项研究中，使用从哺乳动物组织中分离微管微系统其对其抗有丝分裂活性进行筛选。分离的部分被测定出来并被用到体外多聚化的研究中。整体和部分的化学物质都显示出有效的抗微管多聚化的作用。神经药理学活性苍耳素显示中枢神经系统抑制剂活性。Rodents发现植物提取物治疗表现出普遍的行为模式的改变，减少自发运动，延长戊巴比妥诱导睡眠，制止探究行为模式，并且同时抑制反应。在一项研究中，对稀释一倍的苍耳叶的原汁的抗锥形虫活性进行了体外和体内研究。在体外，提取液在四个浓度中都能够起到杀锥形虫的活性，0.05，0.50，5.00，10.00g/ml。体内试验表明，该提取物起到抗锥形虫作用剂量为100、300和1000mg/kg，腹腔注射。在100和300mg/kg体重剂量，伊氏锥虫感染小鼠的生存期明显延长。然而，在1000mg/kg的试验中，该提取物是对小鼠具有毒性的。Quan et al.发现苍耳水提液和甲醇-水提取液具有抗疟原虫活性通过抑制抗氯喹的恶性疟原虫株FCR-3的生长，其半数有效浓度值小于0.01g/毫升。苍耳素的存在导致了这种效果。过敏性接触皮炎苍耳可能会造成经空气接触的皮炎。在一项研究中，血液检验和成斑试验显示含15%水的风干苍耳叶萃取液出现了一个强烈的阳性反应。1：100000接触的高敏感性价效相当于1；10的银叶菊属hysterphorus，显示了苍耳的高敏感性。进一步测试中，另外十四名患者显示两种植物之间的交叉敏感的患病率很高。显示了二种植物的抗原应该是及其相似的。利尿活性苍耳具有利尿的特性。一项研究中进行了60个Balb/c大鼠的测试并被给予30%的苍耳提取液。实验结果表明了苍耳进行阳性对照，如环磷酰胺和阴性对照在管理运用提取液的酒精驾驶中。同时，另一个研究对wistar大鼠进行了实验研究，以评估潜在的利尿作用，应用流体65%氢醇萃取的苍耳。使用了三种剂量剂量，100、200和400mg/kg体重，结果证实和呋喃苯胺酸的利尿活性之间的相似性，在尿钠排泄和尿钾排泄随附的高水平方面。实验结果证实了苍耳的安全性，原因是在2000mg/kg体重的条件下（和标准剂量相比的一种限制剂量）的临床试验中未发现毒性和死亡反应。体外筛选过程中对血管紧张素转换酶(ACE)抑制各种药用植物提取物的活性测试，正丁醇溶性对苍耳种子浸出物发现表现出显著的ACE抑制活性。生物测定引导的组分和纯化对正丁醇提取液产生了一个新的噻嗪二酮-11-吡喃型葡萄糖苷。血管紧张素转化酶活性的抑制与这个新的噻嗪二酮-11-吡喃型葡萄糖苷呈现显著的剂量依赖性。抗氧化和抗疏水活性苍耳萃取组分的对于晶状体蛋白的抗氧化作用通过交联实验方法进行测定，交联测定了不同萃取液组分（原液，氯仿，乙酸乙酯和水）在晶状体蛋白上与(14)CN-甲酰基-赖氨酸结合的活性。结果表明，原液，氯仿和乙酸乙酯提取物显示大约10%的抗氧化作用，而水提液物则没有影响。植物组分对人晶状体上皮细胞的生存的影响，及对HLE B-3细胞的影响，利用细胞培养系统进行了测试。过氧化氢介导的细胞死亡及半数抑制浓度，约有1%M 过氧化氢用MTT法测定。该HLE B-3细胞预处理提取部位以1.00M过氧化氢孵育，并且为了评估细胞活力，培养用MTT解决方案。在组分中，原液，氯仿提取液，乙酸乙酯组分被发现有显著的抗氧化活性，浓度为500毫微克/毫升，0.01克/毫升100纳克/毫升。而且，事实上，只有用有机溶剂提取组分具有抗氧化活性，表明活性成分提取物的疏水性能。在另一项研究中，几种苍耳的提取液（己烷，乙酸乙酯，正丁醇，水）被测试，在一系列系统使用大鼠脑匀浆脂质过氧化的抗氧化活动中和其他体外实验中，对其清除超氧化物和氢氧化物自由基的能力进行了评价。正丁醇提取物相对有较高的抗氧化活性。这可能与酚类化合物如单宁和黄酮类化合物的存在，和多酚类物质与对活性氧(ROS)的清除能力和羟基与二价阳离子的螯合能力有关。驱蚊杀虫效果苍耳果实和叶子的提取液的驱蚊效果用1/6，1/8，1/10的水稀释果实萃取液和1/6，1/8用水稀释叶子的萃取液进行实验室条件下随机设计并进行了25次复制实验。结果表明，其杀虫效果很低，而驱避效果相当高。另一方面，1/6浓度的果实提取物对成人和科罗拉多马铃薯甲虫幼虫的作用在田间条件下研究，其驱避效果被证实了。这种效果的出现可能是由于苍耳叶子和种子的毒性的成分。低毒性成分是对苯二酚和苍耳素。这些成分称为驱蚊组分。抗过敏活性苍耳的风干果实的萃取液产生抑制剂量依赖效应对肥大细胞介导的过敏反应。提取物抑制局部免疫球蛋白E(IgE)介导的被动皮肤过敏反应。在0.1毫克/毫升Xanthii fructus0加入时，从反硝基苯基(DNP)IgE抗体刺激肥大细胞分泌肿瘤坏死因子-被抑制了56%。因此，苍耳的果实可能会对治疗各种类型的过敏性或炎症性疾病有用。苍耳的光毒性也可用于治疗。苍耳种子油的光毒性在小鼠的晒斑水肿中进行测定，即日晒伤细胞的形成，减少表皮朗格汉斯细胞和局部长波紫外线辐射的接触性过敏的抑制。毒性苍耳对于哺乳动物是具有毒性的。据报道，其有中等到较强过敏原的影响。毒性的来源是种子里发现的，或是在二叶幼苗阶段的硫酸盐苷，羧基苍耳素。成熟的植物的记录是无毒的，虽然有过牛中毒的报告，与其摄取具有刺的成熟的植物有关，人们普遍认为牛在咀嚼期间摄入刺针要受到机械伤害。CAT是一种植物生长抑制剂，已经假定它的功能是在萌发的种子中保持果核中的次级种子保持在第二年的萌发的能力。苍耳果实，中药中使用的部分，有羧基苍耳含量高的风险，尤其是在刺的部分。CAT是水溶性的，但是不会被煮沸(煎煮)破坏，可能经简单漂洗洗除。相反，去除刺似乎是最好的方式，以减少有毒成分，部分这一过程是由炒炒制单独完成。当动物摄入足够量苍耳时，它产生的低血糖和肝损伤；后者可能是由于血管通透性增加在严重低血糖反应。行动的机理，被提出是一种解耦(中断)氧化磷酸化机制，这个过程对细胞的能量代谢及转移制度至关重要。除了CAT以外，它包含潜在的有毒成分就像一些倍半萜内酯，在高剂量时会导致呕吐、乏力、震颤、脉搏微弱，食欲减退和痉挛。发生在猪急性肝坏死的标记为低血糖、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶升高和血清异柠檬酸脱氢酶浓度，在已收到的地表苍耳幼苗或羧基苍耳和苍耳素中。在津巴布韦的一项调查中显示，苍耳广泛生长的地区，猪的产量会受到影响。在六个健康的小猪中喂养2%体重的苍耳果实或者两叶幼苗，其临床症状是抑郁、呕吐、腹痛、虚弱，卧地，至6到96小时后服用抽搐死亡。显微镜下，显著的变化有急性肝淤血、出血、小叶肝细胞坏死，连同盘状骨骼和心脏肌肉纤维的溶解。另一个雄性大鼠的毒理学研究表明，CAT的代谢可能有一定的细胞毒性作用和致命的影响。患病区间、猝死，有肉眼病变及肝、肾组织病理病变记录。这CAT的毒性具有独立的致命毒性成分，这可能是由于一个由从头合成P450-P448独立性形成的血蛋白活性代谢产物，而CAT排毒可以通过血红素蛋白-独立部分(苯基保松)PBZ诱导酶，并通过P448-依赖的部分(BNF诱导)酶进行；而CAT的解毒过程明显不是通过P450或者GSH酶的。苍术苷中毒是一种罕见的，但常常是致命的，中药中毒的形式，全世界发生，特别是在非洲和地中海地区。但广泛已知的是，苍术苷中毒的主要机制是抑制线粒体ADP传送。苍术苷在大量时会产生大量的坏死，但体外研究表明：在低剂量时使细胞凋亡。中毒的症状出现在服用后的几个小时：步态改变，视物模糊，肌肉收缩、痉挛，晕倒，呼吸和心率增加，在关键的例子中12-24小时导致死亡。其他MSMA-抵抗性的（R）和敏感型的（S）常见的苍耳的生物PSI和PSII活性研究，及叶绿素和类胡萝卜素含量，通过MSMA处理和未经处理的R和S生物类型。MSMA在1、10和100mg/l没有抑制PSI或PSII活性。无论是有或者没有MSMA的治疗方法的过程中，R型相较于S型具有较高的PSI和PSII活性。R生物型叶盘相较于S型在MSMA治疗后有较高的叶绿素和类胡萝卜素含量, S生物型叶比R生物型叶有较高的色素含量。砷酸钠诱导减少这两种色素在S型叶中，无论是在初生的或是成熟的叶盘。结果表明，光合能力可能间接参与抵抗机制，并且类胡萝卜素可以防止对MSMA的毒性，其原因可能是诱导自由基机制。苍耳植物组织和叶的可能的异株克生作用和除草作用，对苍耳花和种子提取物对小麦、玉米等作物的影响做出了研究。结果表明该种苍耳没有关于Daucus carota L., Descurania Sophia L. Webb. Ex Prant, Abutilon theophrastii Medik. and Lepidium sativum L.的异株克生效应。然而，其显著抑制Triticum vulgare L., Lolium perenne L. and Avena sterilis L.发芽。在本研究中，该种苍耳对A. retroflexus, A. sterilis and Conium maculatum L.的除草作用比其它植物更大。以保证苍耳的安全使用，应由炒制处理，如中华人民共和国药典中所述，目的是消除大多数刺。水洗果实或煎制的不是一个令人满意的去除有毒物质的方法；论其在刺的消除方面，炒制和保留大多数水果穗不是也有效地消除有毒成分的方法。没有证据表明残留大量的CAT或其他化合物对人体健康是一种威胁。不过，作为预防措施，苍耳的用量应限于范围(3-10克/天)，是本草纲目指南中的建议。每当有长期使用草药，使10倍的安全边际的剂量会导致了人的明显的反应(100克)。通过正确的处理和限制剂量的结合，应当可以消除风险。使用原始草药的医生可以检查苍耳的刺来消除风险。生产提取物或粉的制造商，需要检查豆荚刺的存在情况，在加工成成品之前。从一个田地数量的苍耳提取的的Acetolactate synthase（ALS）产生了一种连续不断的三年的除草性的抑制作用。除草作用的活性成分，imazaquin，产生一个抑制作用去产生50%的抑制作用，强于野生的苍耳的ALS的300倍。结论药理学研究大体上证明了整个植物，根，叶子和果实的传统应用，作为一种轻病的恢复剂，昆虫的叮咬，癫痫，腹泻，长期性疟疾，风湿，结核病，过敏性性鼻炎，sinitis, urticaria,风湿性关节炎，便秘，腹泻，麻风，腰痛，pruritis，细菌和真菌的感染。大多数的生物作用可以由苍耳含有大含量的苍耳素，xanthanolide sesquiterpene lactones (抗菌，抗癌，抗肿瘤), desacetyl xanthumin (抗真菌), xanthanol, xanthumin (CNS depressant), thiazinedione, desacetyl xanthumin (抗真菌), carboxyatractyloside,咖啡酸衍生物（抗高血糖）和奎宁酸衍生物（抗高血糖，抗炎症，止痛的）及terpenes（抗氧化的）出现在所有品种的苍耳中。药理学研究到目前为止以及做过了体外和体内研究，因此，临床研究是急需的为了证实传统的医学智慧在一个理性的植物治疗方面。即使是今天，苍耳植物几乎是一个全世界人民都可以获得的药物的来源。因此，对于科学家来说提供一个有效的，安全的，廉价的药物是一个挑战，特别是对于农村的地区。苍耳广泛的分布于北美，巴西，中国，马来西亚，印度更热一些的部分。个人药物的应用定量和药理学特性的基于体内体外的研究是进一步需要的临床研究。引用文献：1. 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