《化药配伍禁忌》doc版.doc

艿蕿螅羂芅蕿袇芈薃薈羀肁葿薇肂芆莅薆螂聿芁薅袄芄膇蚄羆肇蒆蚃蚆芃莂蚃袈肆莈蚂羁莁芄蚁肃膄薃蚀螃羇葿虿袅膂莅螈羇羅芀螇蚇膀膆螇蝿羃蒅螆羂腿蒁螅肄肂莇螄螃芇芃螃袆肀薂螂羈芅蒈袁肀肈莄袁螀芄芀蒇袂肆膆蒆肅节薄蒅螄膅蒀蒅袇莀莆蒄罿膃节蒃肁羆薁蒂螁膁蒇薁袃羄莃薀羆膀艿蕿螅羂芅蕿袇芈薃薈羀肁葿薇肂芆莅薆螂聿芁薅袄芄膇蚄羆肇蒆蚃蚆芃莂蚃袈肆莈蚂羁莁芄蚁肃膄薃蚀螃羇葿虿袅膂莅螈羇羅芀螇蚇膀膆螇蝿羃蒅螆羂腿蒁螅肄肂莇螄螃芇芃螃袆肀薂螂羈芅蒈袁肀肈莄袁螀芄芀蒇袂肆膆蒆肅节薄蒅螄膅蒀蒅袇莀莆蒄罿膃节蒃肁羆薁蒂螁膁蒇薁袃羄莃薀羆膀艿蕿螅羂芅蕿袇芈薃薈羀肁葿薇肂芆莅薆螂聿芁薅袄芄膇蚄羆肇蒆蚃蚆芃莂蚃袈肆莈蚂羁莁芄蚁肃膄薃蚀螃羇葿虿袅膂莅螈羇羅芀螇蚇膀膆螇蝿羃蒅螆羂腿蒁螅肄肂莇螄螃芇芃螃袆肀薂螂羈芅蒈袁肀肈莄袁螀芄芀蒇袂肆膆蒆肅节薄蒅螄膅蒀蒅袇莀莆蒄罿膃节蒃肁羆薁蒂螁膁蒇薁袃羄莃薀羆膀艿蕿螅羂芅蕿袇芈薃薈羀肁葿薇肂芆莅薆螂聿芁薅袄芄膇蚄羆肇蒆蚃蚆芃莂蚃袈肆莈蚂羁莁芄蚁肃膄薃蚀螃羇葿虿袅膂莅螈羇羅芀螇蚇膀膆螇蝿羃蒅螆羂腿蒁螅肄肂莇螄螃芇芃螃袆肀薂螂羈芅蒈袁肀肈莄袁螀芄芀蒇袂肆膆蒆肅节薄蒅螄膅蒀蒅袇莀莆蒄罿膃节蒃肁 1.在拿到题目的时候，就去查CA,查溶解度，不同pH值，不同离子强度，不同溶剂的溶解度，然后是pKa等数据，我觉得溶解度对药物的稳定性影响很大，有些是“溶解”的状态下稳定性好，有的是“分子”状态下稳定性好。按照你查到的数值，安排辅料，在制剂中保持特定的pH值和离子强度。绝大多数的稳定性都是pH值和离子强度决定的。2.就是稳定剂的选择，这个我是看“功能团”，已有的药物就选已有的稳定剂，这在药物制剂注解上很容易查到，要是新合成的药物，那也是看“功能团”，找到有类似功能团的老药，它用什么你也用什么，试两个就找到了。还有注射液中的稳定剂，拿到片剂中一般都还行。除了大多数的稳定剂（螯合、抗氧等）外，还要注意一点，大分子有时作用很好，大分子可以简单的归为“包和”一类，其实只是“缠绕”或“包裹”，操作起来就是先于大分子“混合”，再与其他辅料混合，“混合”可以喷干、固体分散、液体搅拌等。3.辅料的选择，现阶段原辅料公司的新产品很多，什么这种晶形的那种晶形的，要注意，普通淀粉可能没事，其他淀粉可能就会有问题（这是举例），这就要查新辅料的配方，pH值，等问题了，在自己混合。4.稳定性好的辅料都有个共同点，大分子，没有特殊功能团的，如淀粉、微晶之类的。“泊洛沙姆”与酚、雷锁辛、B-萘酚和羟基苯甲酸酯类有禁忌，取决于相应的浓度。“聚维酮”与磺胺噻唑钠、水杨酸、水杨酸钠、苯巴比妥、鞣质及其他某些化学物质在溶液中可形成分子加合物，需要注意。 1.与硬脂酸镁存在配伍禁忌的药物/bbs/post/view?bid=115&id=14259017&tpg=1&ppg=1&sty=1&age=0#14259017硬脂酸美是最常用的润滑剂，但有些药物与硬脂酸镁存在配伍禁忌。一些药物与硬脂酸镁不相容如：阿司匹林、铁盐、一些维生素类药物、生物碱盐和对镁离子敏感的药物-强有机酸盐1.含有羧基的药物：硝苯地平(查阅PDR介绍拜耳的硝苯地平处方中有硬镁)、头孢克洛、布洛芬、克拉霉素、雷米普利、左旋氧氟沙星、双氯氛酸、酮咯酸、群多普利2.有机盐类：福辛普利钠、醋酸氯吡格雷3.含有巯基的药物：奥美拉唑、硫唑嘌呤以前信息摘自德国JRS公司，介绍硬脂富马酸钠的产品资料！2苯扎溴铵跟那些成分有配伍禁忌/bbs/actions/archive/post/1042468_1.html苯扎溴铵与碘、碘化钾、蛋白银、硝酸银、硫酸锌、黄降汞、酒石酸、水杨酸盐、枸橼酸盐、5%以上硼酸液、白陶土、过氧化物及磺胺类药物等有配伍禁忌。遇肥皂及其他阴性表面活性剂、有机物如血清、脓液等作用减弱。 3乳糖的配伍问题/bbs/actions/archive/post/4000259_1.html乳糖作为片剂辅料，也有某些缺点，如与胺类药物配伍后压制的 片剂，日久会呈现棕黄色，原因是由于乳糖中或多或少含有5-羟甲基糖醛等杂质，能与胺类药物等生成棕黄色的加成物。乳糖和脯甲胺同时使用，片子会变黄 几种新型药品辅料在制剂过程中应该注意的事项和配伍禁忌/paperpdf/2006/Yy8-0427.pdf 文/尹正龙 周卫东 羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠以其增黏的特性，广泛应用于口服和局部用药物制剂。但其与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。在乳膏剂配方中，如果其他物料含的可溶性铁盐超标，会引起乳膏颜色的改变；在制剂中如与95%的乙醇混合时，会产生沉淀；另外，羧甲基纤维素钠吸湿性较强，制备对水敏感的药物片剂时需要慎重使用。低取代羟丙纤维素低取代羟丙纤维素主要应用于片剂和胶囊剂的崩解剂和片剂的黏合剂。但低取代羟丙纤维素与碱性物质可发生反应，因此片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的贮藏后，崩解或溶出时间有可能延长。对于这点，制剂原料为碱性物质且处方中有低取代羟丙纤维素时，生产企业应加强稳定性试验中崩解时限和溶出度的考察。羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中得到越来越广泛的应用，但其和一些氧化剂有配伍禁忌；另由于羟丙甲纤维素为非离子化合物，因此与金属盐或离子化有机物可形成不溶性沉淀；另外其在眼科滴眼剂中作为增黏剂时，因其水溶液易受微生物的侵袭，因此贮藏时应加入防腐抗菌剂，防腐抗菌剂以苯扎氯铵为最好。硬脂酸镁硬脂酸镁作为片剂和胶囊剂的润滑剂而广泛应用。但由于其呈疏水性并能阻滞药物从固体剂型中溶出，因此在处方中应尽量使其浓度降至最低。尤其是在直接压片处方中，硬脂酸镁的使用量不得超过0.5%，否则会使片剂产生软化效应；在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合时间增加会引起片剂溶出速度和破脆强度降低，因此硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制； 由于硬脂酸镁与强酸、强碱和铁盐有配伍禁忌，故在含有阿司匹林、一些维生素、大多数生物碱盐的药物制剂中不得使用。乳糖乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛应用于国内药品生产企业中。 但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。另外，酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉；糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。微粉硅胶与二乙基己烯雌酚确有配伍禁忌，根据药用辅料手册，其文献出处是Johansen H, Mller N. Solvent deposition of drugs on excipients II: interpretation of dissolution, adsorption and absorption characteristics of drugs.Arch Pharm Chem (Sci)1977; 5: 33-42因此麻烦楼主不辞辛苦，自己去查看文献，调查一下。仅凭你给出的分子结构，我们是无法知道它们相互作用机制的。另外，这篇文献很是古老，也可能是错误的呢？最好你自己重复试验一下，以免被误导。附：我还看了文献/articles/DrugExcipientInteractions.pdf，也提到了微粉硅胶和二乙基己烯雌酚配伍禁忌，原因是微粉硅胶催化二乙基己烯雌酚的氧化降解反应。看来是无解了，微粉硅胶是不能与二乙基己烯雌酚配伍的。卡波姆980、940和934耐离子差，卡波姆2020耐离子好些，卡波姆与酚类药物有配伍禁忌。2%的卡波姆做基质放在40度恒温箱内不到两天就变成流动的溶液，看来药物与卡波姆不太复配，如果药物和添加剂对卡波姆配伍的话，2%的卡波姆在60恒温还是很稠的。BHT 、BHA和维生素C复合试一下。可降低疗效的中西药物配伍禁忌一、可降低西药疗效的中药1、可降低酶制剂疗效的中药：(1)大黄及其制剂：含有大黄酸，可通过吸附或结合的方式抑制胃蛋白酶的活性。(2)含碱性物质的中药：如硼砂、元胡、槟榔等，可降胃液酸度，影响胃蛋白酶的活性。(3)含有机酸的中药：如山楂、女贞子、五味子、山茱萸、木瓜、乌梅等，可提高肠内酸度，使胰酶及在肠道中起作用的其他酶不能在肠中发挥作用。(4)含鞣酸的中药，如地榆、河子、藕节、五倍子等，鞣酸可与酶的肽键结合而使酶失效。2、可降低活菌制剂疗效的中药：具有广谱抗菌作用的中药，如金银花、连翘、蒲公英、地丁、黄芩、黄连、黄柏、栀子、龙胆草、鱼腥草、穿心莲、白头翁、知母、苦参、大黄、野菊花、山豆根、夏枯草、草河车等，可杀灭活菌制剂中的活菌，使其失去疗效。3、可降低磺胺药物疗效的中药：各种磺胺类药物的共同抗菌机理为与细菌竞争对氨苯甲酸使细菌不能繁殖。中药神曲及其制剂，含有大量对氨苯甲酸，可干扰磺胺类药物与细菌的竞争，降低抗菌作用。4、可降低土霉素疗效的中药：(1)含铝中药：如明矾、赤石脂等。(2)含镁中药：如滑石、阳起石、伏龙肝等。(3)含钙中药：如石膏、龙骨、牡蛎、乌贼骨、瓦楞子、寒水石等。其共同配伍禁忌机理为：铝离子、镁离子、钙离子与土霉素结合成为难以吸收的络合物。5、可降低喹诺酮类药物疗效的中药：(1)含铁中药：如禹余粮、代赭石、磁石、自然铜等。(2)含镁中药：如滑石、阳起石、伏龙肝等。(3)含铝中药：如明矾、赤石脂等。多种喹诺酮类药物与上列三类中药的共同配伍禁忌机理为：铁离子、镁离子、铝离子与喹诺酮类药物结合成为难以吸收的络合物。二、可降低中药疗效的西药1、可降低穿心莲及其制剂疗效的西药：庆大霉素、红霉素等抗生素对穿心莲提高动物白细胞吞噬能力的活性有抑制作用。2、可降低丹参及其制剂疗效的西药：(1)含铝西药，如氢氧化铝、胃舒平。铝离子可与丹参所含有效成分结合成络合物，影响吸收。(2)维生素C：可使丹参所含有效成分发生还原反应，降低或失去疗效。3、可降低含蒽醌中药疗效的西药：芦荟、大黄、番泻叶、虎杖等中药，都含有原醌衍生物。碳酸氢钠等碱性西药，对蒽醌等成分有破坏作用。 罿薄薅螄膅薀薄羇羇蒆薄聿芃莂薃螈肆芈薂袁芁薇薁羃肄蒃蚀肅艿荿虿螅肂芅蚈袇芈芁蚈肀肁蕿蚇蝿莆蒅蚆袂腿莁蚅羄莄芇蚄肆膇薆螃螆羀蒂螂袈膅莈螂羁羈莄螁螀芄芀螀袂肇薈蝿羅节蒄螈肇肅莀螇螇芀芆袆衿肃薅袆羁艿蒁袅膄肁蒇袄袃莇莃蒀羆膀艿蒀肈莅薈葿螈膈蒄蒈袀莃荿薇羂膆芅薆肅罿薄薅螄膅薀薄羇羇蒆薄聿芃莂薃螈肆芈薂袁芁薇薁羃肄蒃蚀肅艿荿虿螅肂芅蚈袇芈芁蚈肀肁蕿蚇蝿莆蒅蚆袂腿莁蚅羄莄芇蚄肆膇薆螃螆羀蒂螂袈膅莈螂羁羈莄螁螀芄芀螀袂肇薈蝿羅节蒄螈肇肅莀螇螇芀芆袆衿肃薅袆羁艿蒁袅膄肁蒇袄袃莇莃蒀羆膀艿蒀肈莅薈葿螈膈蒄蒈袀莃荿薇羂膆芅薆肅罿薄薅螄膅薀