天然药用高分子材料(-).ppt

第四章 天然药用高分子材料,Main content,淀粉及其衍生物,2,掌握主要天然高分子材料的基本结构、性质及其应用！,1,第四章 药用天然高分子材料,3,第一节 淀粉及其衍生物,淀粉和氧化淀粉 糊精与麦芽糊精 预胶化淀粉 羧甲淀粉钠,2,第四章 药用天然高分子材料,4,一、淀粉（starch） （一）来源与制法 来源：绿色植物的须根和种子，如玉米、小麦、米，75；各国药典均有规定： 中国玉米淀粉。 美小麦淀粉和土豆淀粉； 英大米淀粉；,3,第四章 药用天然高分子材料,5,制法： 物理变化,分离、脱水、干燥,4,第四章 药用天然高分子材料,6,（二）化学结构 结构单元为D-吡喃环形葡萄糖; 两种多糖分子：直链淀粉和支链淀粉； 直链：-1,4糖苷键，n200980,5,第四章 药用天然高分子材料,线型聚合物,HO,内缩醛羟基,7,直链淀粉构象：分子内氢键作用螺旋状，,直链淀粉螺旋状构象示意图,络合物,6,第四章 药用天然高分子材料,8,支链淀粉：直链部分分支处-1,6苷键；,7,第四章 药用天然高分子材料,高度支化高分子,9,支链淀粉链型构象示意图,在玉米淀粉中，直链淀粉约占2025，支链淀粉约占7585。,8,第四章 药用天然高分子材料,10,性状：白色结晶性粉末，无臭；颗粒呈球形或多角形； 溶解性：不溶于水、乙醇、乙醚，具有吸湿性； 平衡水份：常温常压下，淀粉含有一定水份；为什么不潮湿而是干燥粉末?氢键作用； 溶胀性：60-80 ，支链淀粉,9,第四章 药用天然高分子材料,（三）性质,11,糊化（7075） 大量膨化，体积增加数倍，淀粉粒破裂粘度增加，均匀糊状溶液制备淀粉浆； 双折射现象消失直链淀粉结晶结构破坏的过程 糊化淀粉称淀粉无定型、可溶性； 速溶淀粉制品：黑芝麻糊、百合粉、藕粉。,11,第四章 药用天然高分子材料,12,老化 糊化淀粉室温或低温放置一段时间，变成不透明凝胶或析出沉淀的现象； 分子间的氢键作用力水溶液分离沉淀或致密网状结构； 老化适宜条件：2-4，含水量30%60%,12,第四章 药用天然高分子材料,13,应用片剂、胶囊等 稀释剂 3-15%，(可压性差、流动性不好) 崩解剂 3-15适于难溶性药物； 粘合剂 5-25%，10最佳；,13,第四章 药用天然高分子材料,14,淀粉价格低廉，是片剂中最常用的辅料； 与大多数药物均可配伍，但药物酸碱性太强可使其逐渐水解而失去膨胀作用； 作为稀释剂或填充剂，单独应用可压性差，可与糖粉、糊精、磷酸氢钙等合用增强其可压性。,14,第四章 药用天然高分子材料,15,二、糊精 dextrin （一） 来源与制法 淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步分解为小分子的过程。这个过程的中间产物总称为糊精，糊精分子有大小之分，根据它们遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等。,15,第四章 药用天然高分子材料,水解影响因素：,含水量、用酸量、加热温度； 药剂：在药剂学中应用的糊精按淀粉转化条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定。,16,糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其,过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。 淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品，其转化条件见表4-1（P104）。,17,18,性质 白色、淡黄色粉末，熔点178； 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、乙醚； 应用 固体制剂的填充剂很少单独使用； 片剂的粘合剂易松片、裂片的品种； 液体制剂的增黏剂（助悬）；,16,17,18,19,18,第四章 药用天然高分子材料,（二）麦芽糖糊精,1来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成糊精和麦芽糖混合物。 相对分子量900-9000，葡萄糖当量（DE）20 葡萄糖当量：淀粉水解程度的量度，定义为每100g干燥物中所含D-葡萄糖的克数。DE不同的麦芽糖糊精，其物理性质（如溶解度、粘度）也不同。,19,2.性质,麦芽糖糊精为无甜味，无臭的白色粉末或颗粒。易溶于水，微溶于乙醇。若其DE提高，则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高，粘度下降。 松密度和休止角很低。,20,安全性,无毒、无刺激性,21,3.应用,片剂：黏合剂（直压片、湿法制粒） 稀释剂（对溶出无影响） 薄膜包衣材料 咀嚼片（DE较高） 喷雾干燥：辅料糖浆结晶抑制剂 溶液渗量调节剂：提高溶液粘度 糖的口服营养代用品,22,23,三、预胶化淀粉（pregelatinized starch） 淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部分破坏的产物。国内部分预胶化淀粉。 制法： 淀粉+水混悬加温35或62-72 破坏淀粉粒部分脱水或干燥（含水量10-14%）。,23,第四章 药用天然高分子材料,24,性质 外观：白色、类白色； 偏光显微镜：少部分双折射现象； X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙，此结构利于粉末直接压片；,24,第四章 药用天然高分子材料,25,溶解性：不溶于有机溶剂，微溶于至可溶于冷水； 吸湿性：与淀粉相似，25，RH 65%，平衡吸湿量13%。 具有自润滑性，流动性和可压性好 ；具有干粘合性，弹性复原率小。,25,第四章 药用天然高分子材料,26,应用 崩解作用：游离支链淀粉的溶胀作用。 崩解剂5% - 10%：不受pH影响。 改善药物溶出，生物利用度。 改善成粒性能，加水有粘着性流化床、高速搅拌制粒 粘合剂湿法5%-10%，干5%-20%,26,第四章 药用天然高分子材料,27,稀释剂（5%-75%）粉末直接压片； 淀粉粘合剂,27,第四章 药用天然高分子材料,28,制备: 流化床制粒 处方: 对乙酰氨基酚 - 85% 善达 - 15.0% 片剂硬度 11.2 kp 片剂脆碎度 0.19%,对乙酰氨基酚 500mg 片剂,溶出曲线,28,第四章 药用天然高分子材料,29,崩 解 时 间,29,第四章 药用天然高分子材料,30,四、羧甲基淀粉钠（Sodium Carboxymethyl Starch，CMSNa） 化学结构-葡萄糖的羧甲基醚,来源和制法： 淀粉 + 一氯乙酸 + NaOH CMS-Na。,取代度0.5,2010版药典二部已收载,30,第四章 药用天然高分子材料,31,性质 外观：白色至类白色、自由流动的粉末，椭圆或球形颗粒。 溶解性：不溶于有机溶剂； 水中（溶胀）形成凝胶，体积膨胀300倍崩解剂； 粘性：主要取决于聚合度、取代度及杂质含量、温度、浓度、pH值 pH5.5-7.5最大 含水量：10, 吸湿性较强、密闭保存；,31,第四章 药用天然高分子材料,32,应用 崩解剂18（片剂和胶囊），如口崩片.,32,第四章 药用天然高分子材料,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板