《控制异常运动药》PPT课件.ppt

第九章 控制异常运动药,抗癫痫药； 抗震颤麻痹药； (3)抗惊厥药。,2,第一节 抗癫痫药,概述 癫痫病特点：突然、短暂、反复发作。 病因：病灶异常高频放电，并向周围扩散。 分型：(1)全身性：大发作； 小发作。 ( 2)部分性：单纯性发作，如局限性癫痫；复杂性发作，如精神运动性发作。,3,精神运动型发作：突发意识模糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕） 。 癫痫小发作： 又称失神发作，以突然神志丧失、双目凝视、动作中断为主要表现，持续520秒，无运动紊乱。,4,癫痫大发作： 异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒钟后转人阵挛，持续数分钟，继而昏睡。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。,5,药物作用途径：抑制异常放电产生；阻止其扩散。 治疗效果：长期用药60可控制，25减轻。,6,一、苯妥英钠（大仑丁）,1.体内过程： (1)口服吸收慢、不规则，连服610天才达稳态血浓，且个体差异大。 (2)强碱性刺激大，不能血管外注射。 (3)血浆蛋白结合率高（90）。,7,2、作用与应用,(1)抗癫痫：是大发作、精神运动性发作首选药，对小发作无效，静注可缓解持续状态。 (2)治疗外周神经疼痛作用（三叉神经，舌咽神经）。 (3)抗心律失常,8,3、抗癫痫作用机制,（1）膜稳定作用（治疗量阻滞Na+、 K+通道）。 （2）高浓度可抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA能神经效应。 所以，既可抑制病灶放电，又可阻止放电的扩散。,9,4、不良反应,(1)胃肠刺激，与食物同服可减轻； (2)牙龈增生； (3)长期用致巨幼红贫血,用甲酰四氢叶酸治疗；,10,(4)过敏反应：造血功能抑制，肝坏死 (5)诱导肝药酶，加速VitD破坏，致低血钙。 (6)中毒（过量）出现精神症状。 (7)其他：致畸胎，心肌抑制、血压，停药反跳。,11,卡马西平,1.作用与临床应用： (1)抗癫痫：对精神运动性发作疗效好，大发作也有效。 (2)中枢性痛症疗效优于苯妥英钠 (3)抗躁狂症（锂盐无效者有效）,12,卡马西平,2.体内过程 用药34周后，t1/2缩短。 3.不良反应 初期头昏、恶心呕吐、共济失调，偶见骨髓抑制、肝损害、心血管抑制。,13,三 .巴比妥类,1. 苯巴比妥 (1)机制与苯妥英钠相似，起效快、疗效好、毒性低。 (2)应用：防治大发作（首选），对精神运动性和局限性发作也有效；静注缓解持续状态 (3)不良反应：中枢抑制明显，嗜睡,14,2.扑米酮（扑痫酮，去氧苯比妥）,苯巴比妥 代谢 扑米酮-代谢苯乙基丙二酰胺 二种代谢物均有抗癫痫作用,15,扑米酮,(1)作用：对大、局限性发作优于苯巴比妥，对精神运动性发作不如卡马西平。 (2)不良反应：早期嗜睡；用量大可致小脑综合症。偶见巨幼细胞性贫血、白细胞、血小板,16,四. 乙琥胺,1.作用与应用：为小发作首选药（不良反应较轻） 2.不良反应：嗜睡、眩晕、食欲不振，恶心呕吐，偶有过敏反应（嗜酸球、粒细胞、再障）。,17,五. 丙戊酸钠,作用与应用：广谱抗癫痫药，对各型均有一定疗效。对大发作不如“二苯”,但对该两药无效者仍有效。 不良反应：食欲不振、恶心呕吐、肝损害。,18,六. 苯二氮卓类,地西泮：癫痫持续状态首选药，静注见效快。 硝西泮:对肌阵挛性癫痫、不典型小发作、婴儿痉挛较好。 氯硝西泮:对小发作、肌阵挛性、不典型小发作效佳，但不良反应多。,19,癫痫用药原则,1.少数可对因治疗（脑瘤），多数需用药控制。 2.选择用药：大发作首选“二苯”；小发作首选乙琥胺；精神运动性发作首选苯妥因钠；癫痫持续状态首选地西泮静注；混合型合并用药。,20,癫痫用药原则,3.用药宜小量开始逐渐加量至最佳剂量。 4.加药或换药：加药从小量开始，至出现疗效，然后将原用药逐渐减量撤出。 5.停药：不发作后维持23年，然后逐渐减量。,第二节 抗震颤麻痹药,拟多巴胺药； 中枢性抗胆碱药。,22,一、概述,1 .帕金森氏病（震颤麻痹） 运动迟缓，肌强直、震颤， 姿势及运动平衡失调。,23,2.发病机理： 在锥体外系的黑质-纹状体通路，胆碱能神经相对占优势（与DA能神经比较） 3.治疗： 增强DA能神经功能或削弱胆碱能神经功能，使两者达到新的平衡。,24,二、 拟多巴胺类药,1.左旋多巴（Levodopa，L-dopa） 1）体内过程： 口服吸收快，但仅1吸收，且影响因素多； 能透过血脑屏障。,25,左旋多巴,2）作用与应用： 抗帕金森病： a.作用慢，对肌强直效果好； b.抗精神病药引起者无效； c.对轻症、年青人效果好。 治肝昏迷,26,左旋多巴,3）不良反应： 胃肠反应：继续用可减轻，偶见出血，溃疡； 心血管反应：早期可有轻度体位性低血压，大剂量可致心动过速、心律失常；,27,左旋多巴,精神障碍：幻觉、忧郁、焦虑、失眠。 “开关现象”：不自主异常运动（开）肌肉强直运动障碍（关） 4）药物相互作用： VitB6 增强其外周副作用；可减弱抗精神病药作用(禁)。,28,2.-甲基多巴肼(卡比多巴),可抑制多巴脱羧酶活性，但不能透过血脑屏障； 与左旋多巴合用，可增加脑内左旋多巴浓度，减少其外周副作用； 单用无效。,29,卡比多巴（Carbi-dopa） 为-甲基多巴肼的左旋体，1:10与左旋多巴合用，可使左旋多巴有效剂量减少75。,30,3.金刚烷胺（amantedine）,1）特点： 见效快，耐受快（68周），作用弱于左旋多巴、强于胆碱受体阻断药。 2）不良反应： 皮肤青紫、偶见惊厥，癫痫史禁用。,31,4.溴隐亭（Bromocriptine）,直接激动DA受体，对重症患者效果好，可用于左旋多巴疗效不好或出现“开关现象”者，与左旋多巴及脱羧酶抑制剂合用更好； 还可退乳和治疗肢端肥大症。 但精神性不良反应多，禁用于有精神病史或严重心脏病者。,32,二、胆碱受体阻断药,1.特点： 适用于轻症或不宜用左旋多巴者； 由抗精神病药引起的帕金森病有效。,33,2.药物,最早应用的有效药物是阿托品、东茛菪碱，但外周不良反应多，现少用； 多用中枢抗胆碱药苯海索（安坦，artane），其特点： 口服吸收好，易透过血脑屏障。 外周作用弱，但可减轻流涎。,34,胆碱受体阻断药,3.不良反应： 与阿托品相似，青光眼、前列腺肥大者慎用。,35,第三节 抗惊厥药,惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常见于小儿高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等。,36,常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。 本节只介绍硫酸镁。,37,硫酸镁,【作用机制】 Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+受点，持抗C