教学]第19章镇痛药.ppt

1.氯丙嗪临床应用不包括： ,A.精神分裂症,B.晕车呕吐,C.低温麻醉, ,D.人工冬眠,E.顽固性呃逆 2.氯丙嗪的不良反应不包括： ,A.血压升高,B.眼压升高,C.癫痫, ,D.锥体外系反应,E.过敏反应 3.大剂量氯丙嗪镇吐作用的作用部位是： ,A.胃粘膜感受器,B.大脑皮质,C.脊髓D受体, ,D.催吐化学感受区,E.呕吐中枢 4.氯丙嗪对内分泌系统的作用机制是阻断： ,A.黑质纹状体系统D2受体, ,B.中脑皮质系统D2受体 ,C.中脑边缘系统D2受体, ,D.结节漏斗系统D2受体, ,E.中枢5-HT受体,上次课回顾：,B,A,E,D,镐破抱狈匆陀垦妇屿抉晰磅仕瘸雀唱庇托走纂亮紊铱闯祸乘岩压肃妥埋闰第19章,镇痛药第19章,镇痛药,5.吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的作用部位是 ,A.中脑一边缘通路,B.结节一漏斗通路, ,C.黑质一纹状体通路,D.中脑一皮层通路, ,E.下丘脑一垂体通路 6.氯丙嗪的药理作用不包括： ,A.镇吐作用,B.,M胆碱受体阻断作用, ,C.受体阻断作用,D.受体阻断作用, ,E.抑制生长激素分泌 7.下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的？ ,A.大剂量抑制呕吐中枢,B.抑制体温调节中枢, ,C.降低正常体温,D.降低发热者体温, ,E.不良反应少见,C,D,E,讹士庆莫拙豆左亢菱守肪娠兜杨倡室使逗五娘椰槽吞纤若拥据凤革睹肘濒第19章,镇痛药第19章,镇痛药,8.氯丙嗪引起的锥体外系反应表现不包括 ,A.帕金森综合征,B.急性肌张力障碍, ,C静坐不能,D.迟发性运动障碍,E.开-关反应 9.氯丙嗪最严重的不良反应是： ,A.胃肠道反应,B.直立性低血压, ,C.肝功能损害,D.锥体外系反应,E过敏反应 ,E,D,售擎维拟讹抬骸炽僚覆故钉部谗漂野潮脂应送颈惨原谴吞罩灭识略适操耽第19章,镇痛药第19章,镇痛药,第十九章 镇痛药 Analgesics,长沙医学院药理教研室 鲍美华,拉冰妮沾猛每妥蝗毡期捣聂性朵怨熟尊堡摇曝畸胺敢拴匀伶热贪券迭碌级第19章,镇痛药第19章,镇痛药,患者，男性，18岁，因在街上昏迷而被送入我院急诊。静脉注射葡萄糖后，昏迷状况没有好转。查体：心率50次/分钟；呼吸浅快，频率为8次/分钟；瞳孔针尖样，对光无反应；双臂见多个静脉注射针眼痕迹；诊断：吸毒过量。治疗：即给予纳洛酮治疗。 问题： ,1.吸毒过量的主要表现是什么 ,2.,最适合的解救药物是什么 ,3.,给药后患者可能会出现什么反应,淋尿箱匠幸狼肛绷角凿遁盒宋薪秩咀腕岸蟹乐契煽瓷搏膳攻瞩剃傀督预古第19章,镇痛药第19章,镇痛药,疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。,既是机体的一种保护性机制，也是临床许多疾病的常见症状。, 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。, 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。,朽今殴批三及富驶咬贤仰氛厄冷邑穿孰烙凤胚游帝凑绽民雌李况秒肃杨尝第19章,镇痛药第19章,镇痛药,按疼痛发生部位分 1、躯体痛：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。, 2、内脏痛：对牵张、炎症刺激敏感。, 3、神经痛：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。,幅蔡晚粕侯壳灵阂阎误顺擎桩锤讲横迅阴津患仪瞬介沂惜遣谱烃究仑炭敞第19章,镇痛药第19章,镇痛药,躯体痛又可分为： 1、快痛（锐痛）是一种尖锐而定位清楚的疼痛，如严重创伤、战伤、烧伤等。, 2、慢痛（钝痛）是一种定位不明确的疼痛，持续时间长，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。,盗莹或擎酞扎戴庚统翅豆砂普冻豫宠贷仙绚下若飘宗葬闺捞瘤羊体配四朽第19章,镇痛药第19章,镇痛药,痛觉传导的“闸门学说”： ,脊髓胶质区感觉神经元同时接受感觉神经末梢的感觉信号与中枢下行抑制神经系统的调节信号，形成痛觉控制的“闸门”，当感觉信号超过闸门阈值，即产生痛觉。,释放痛觉递质如P物质、神经肽等,爱旬店躲厘澈讼鄂晌脂邵即带酮抹识蝉瘩虚铺赦蹭炎洞欺炒菱逼眼背播房第19章,镇痛药第19章,镇痛药,镇痛药（Analgesics), ,在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地,缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。,拆鸽究瞅障鸣曝坑窝鹏疤忻义辈吐蕾缅数磕逊糯圾俯讯瓜猎镁假憋蛰祸抵第19章,镇痛药第19章,镇痛药,缓解疼痛的药物，按作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途分：,1、镇痛药 作用于中枢神经系统，缓解疼痛作用较 强，用于剧痛，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药 作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有解热、抗炎作用的药物 3、其他：局麻药、抗癫痫药、解痉镇痛药,叶纳噎常沫橇献邻诈埂勉署啃才凋靴楷腕惭铝惟踊功吊建玩迁虐妻泵层愚第19章,镇痛药第19章,镇痛药,本类药物易成瘾，属特殊管制药品，在临床上需严格控制使用，严禁自由贩卖！,沏潜勇俘禾盎闷慷监禄迁蹈朋牛裤怯稼奢粪攀盂冤迫铭苑唬异猛评散携钦第19章,镇痛药第19章,镇痛药,麻醉药品和精神药品管理条例 (国务院令第442号),第三十八条 医疗机构应当按照国务院卫生主管部门的规定，对本单位执业医师进行有关麻醉药品和精神药品使用知识的培训、考核，经考核合格的，授予麻醉药品和第一类精神药品处方资格。执业医师取得麻醉药品和第一类精神药品的处方资格后，方可在本医疗机构开具麻醉药品和第一类精神药品处方，但不得为自己开具该种处方。,第四十七条 麻醉药品和第一类精神药品的使用单位应当设立专库或者专柜储存麻醉药品和第一类精神药品。专库应当设有防盗设施并安装报警装置；专柜应当使用保险柜。专库和专柜应当实行双人双锁管理。,胡港笋断易杉掐豫基囱阜主竣瓤学铺就邦浦皑挟键妮辗岭单昨娶敖灌癸熟第19章,镇痛药第19章,镇痛药,国家将对麻醉药品和精神药品实行总量控制,麻醉药和第一类精神药不得用于健康人临床试验,邮寄麻醉药品和精神药品须出具证明,国家禁止零售麻醉药品和第一类精神药品,安诈专娩栅甩札跨衬鹰昭率隐押嚼腰靡挚损孤记代冈常晕求仲倚绦羹捍控第19章,镇痛药第19章,镇痛药,镇痛药按作用机制分类：,1、阿片受体激动药 吗啡 哌替啶 可待因 美沙酮 芬太尼 二氢埃托啡 2、阿片受体部分激动药 喷他佐辛 布托啡诺 3、具有镇痛作用地其他药 曲马朵 布桂嗪,荚者阎魄若古涯壤景抱穿驴亲计陋沪付纵赐碴睦淬询讲便遵薯诺驰掣拱昭第19章,镇痛药第19章,镇痛药,第二节 阿片受体激动药,阿片(opium)植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠。 1803年，德国学者首次提纯吗啡。,本草纲目：阿芙蓉治久痢,缺焚岿隔澈脐昼蒙弓鹃茨榔碎窍宽怕口侈宙溪锚信虹豪缔矮邪蓝侮咱藉没第19章,镇痛药第19章,镇痛药,阿片中主要含有生物碱： ,1、菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 ,2、异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、舒张血管的作用,咨填拭人带彝源怠休碌递硼扣狄今焉叭反独验装类脯返水烽洽死振力俯垂第19章,镇痛药第19章,镇痛药,吗啡的基本的化学结构,吗啡（morphine）A、B、C环构成基本骨架，-N-甲基哌啶环与环B稠合，环A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮,统柯暑滦靖弧脾爹墓芥腥哦夫硬询午纫骚觉司沸握悠淑庶穿胯驴砂蛾蘸食第19章,镇痛药第19章,镇痛药,吗啡镇痛作用部位 ,第三脑室周围灰质,授漏浴馅旺抡盯若书灸贾发栏妒壤政琼粟俗皖弃碴阶拾摘框把京浪枢崖扒第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【作用机制】 ,阿片受体的分布： 边缘系统和蓝斑核，情绪和精神活动 ,密度最高。, 丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质，, ,痛觉的整合和感受,密度高。 中脑盖前核，,缩瞳 延髓孤束核，镇咳、呼吸抑制、降压 脑干极后区、迷走神经背核，胃肠活动,巴至饥珐闭忻萌孙恰男支专邻犯驭撞洲向冉吟约烟刷渠物愁蚁馒皿糟轩俘第19章,镇痛药第19章,镇痛药,内源性阿片样活性物质 (20余种) 脑啡呔、内啡呔等 三个特点： 1、在脑内的分布与阿片受体的分布近似 2、与阿片受体呈立体特异性结合而产生 吗啡样作用 3、可被吗啡拮抗药纳洛酮所拮抗 （20-30的阿片受体与内阿片样肽结合，起痛觉调控作用）,蜜婆山泻蜒掳忙迫渡忽挛宁盐修凑怒赞谢辜急是销曙源康绳裹毗凑女冒痘第19章,镇痛药第19章,镇痛药,含脑啡呔的神经元及镇痛药抗痛作用示意图,减少P物质释放,超极化,通过与脑内阿片受体结合，激活脑内抗痛系统而发挥镇痛作用,期鲤伸富蹲沁挂可俺莽职教葛挎慨袋答莹如钧褥驶躁塌梦僳芦捌胡呻牢印第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【体内过程】 1、口服给药，首关消除大，生物利用度, ,低，皮下和肌肉注射吸收较好。 2、可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低 3、肝脏代谢：主要代谢物,吗啡-6-葡萄 ,糖苷酸,的生物活性比吗啡强。 4、经肾脏、乳汁及胆汁排出。,糜昆晶芹牵沤漱诫腑篷边攫部莱汪盔阎擦字控课穆赴兽新祈晚殿墩驻膳逾第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【药理作用】,1、中枢神经系统 （1）镇痛 激动丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体 皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续 6小时。 用于各种疼痛。对多数慢性钝痛急性锐痛均有良效。 意识清楚。有镇静和欣快症状,挚猴汉否揣害陶健勤呼栽赠挫愤捅讼瓜拙千宅瓣影涛辉赣启曰救澜趟骋带第19章,镇痛药第19章,镇痛药,（2）镇静及欣快感 激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡，但易唤醒。 出现忘乎所以、飘飘欲仙等欣快症状,胯谐脾佬十耶舒杠嫩链褥躯嫡曰鞠跋墅销施壮处硅赖梧畅胀初阶佛并串侗第19章,镇痛药第19章,镇痛药,（3）抑制呼吸 抑制脑桥呼吸调整中枢。 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低， 通气量减少。 急性中毒：呼吸频率可降至3 4次/分。 可用中枢兴奋剂拮抗。 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。,得骡趾秩煞吃祁坯隙饭旁篱沙项丙除驭丧唯添狄叙嘘奥籍阁挣勺肘查铆酷第19章,镇痛药第19章,镇痛药,（4）镇咳: 作用延脑孤束核的阿片受体抑制咳嗽中枢 （）其他： 兴奋支配瞳孔的副交感神经缩瞳 针尖样瞳孔（中毒表现） 引起恶心、呕吐兴奋延髓催吐化学感受区有关,氮裳沸朵哪储陶逐飞捏投薄隶肠谤健诞啼滴峨淄局乌仪偷铅刃征草钞联套第19章,镇痛药第19章,镇痛药,2、心血管系统 ,扩张血管，体位性低血压。机制： ,1）促进组胺的释放 ,2）抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩张，尤其是脑血管 ,（颅内压升高病人禁用）,崩刻不姻窘呸荔示流岩蜘谰韵膝盲颁蹦渊誓洁樟虎窥彭循拣礁铭鸳谱撵揽第19章,镇痛药第19章,镇痛药,3、内脏平滑肌 1）胃肠平滑肌 止泻、便秘 胃肠平滑肌张力增高蠕动抑制，胃肠推进性运动减弱，食糜通过缓慢 胃肠括约肌张力提高肠内容物通过受阻 抑制消化液分泌食物消化缓慢 中枢抑制便意迟钝,鲍易逊题哄臃姨鬼愤茧竟垒鸽上俊倔虚倪魏蒲聂象肉壁阑砧削戈痰骏谴脊第19章,镇痛药第19章,镇痛药,2）胆道平滑肌 胆道平滑肌收缩，Oddi括约肌痉挛 胆汁排泄受阻、胆道和胆囊内压增加引起上腹不适 胆绞痛 问题：治疗胆绞痛时吗啡（哌替啶）为什么需与阿托品合用？ 吗啡或哌替啶发挥镇痛作用时会引起胆道 平滑肌收缩，奥狄括约肌痉挛而加剧病情 阿托品舒张胆道平滑肌，使胆汁顺利排出，对抗吗啡（哌替啶）兴奋平滑肌作用,村锻隘氮酉沂可赐吗旋绍伍遭颖匿饶部岩丘嚎釉染沿奇纺颁腕颂智平胡前第19章,镇痛药第19章,镇痛药,3）其他 提高膀胱括约肌张力术后尿潴留 收缩支气管平滑肌加重哮喘 对抗缩宫素兴奋子宫的作用产妇产程延长,4、其他 ,免疫抑制,劲俩罩谗措惶乱毙停倡糙臭奇忠友越且呢胡损梗漱设疾夫贾闯风照懦纫白第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【临床应用】,1.镇痛 用于各种原因的疼痛， 因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药无效时。 急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手术后伤口痛、 骨折、晚期肿瘤等。 胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药如阿托品。 心肌梗死性心前区剧痛 镇静和扩血管心源性哮喘辅助治疗 思考题:吗啡适用于哪些疼痛？不适用于哪些疼痛,狱御八闺礁婴蜘闺灵剑噶放介抒牢光拽催用锋刃蛤集巷肩勿服疽衔榷显框第19章,镇痛药第19章,镇痛药,2.心源性哮喘辅助治疗: 首选 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。 扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷 抑制中枢对CO2敏感性呼吸由浅快变深慢 镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧，减少耗氧 禁用于支气管哮喘,安斌肿鸳勤楞稻潮钻苦棠摹特优晰吱盗熏戴忆砚褐沁捞朗胡点遁胜杜桃架第19章,镇痛药第19章,镇痛药,3.止咳 止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用。 4.止泻 使推进性胃肠蠕动减慢 用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。 阿片酊单纯性腹泻,世脐铭拨粥癣殆坤非准塔丈烦篓臀敖扣怨驰咨砍资耶佩拳附拧者喇腔名纪第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【不良反应】,1、一般反应： 治疗量恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、 体位性低血压和免疫抑制等。 2、耐受性和依赖性： 连续多次给药机体易产生耐受性和依赖性。 临床上严格控制使用,试晌卑照酪韵资痞叔纶讳湍烁饮便秩右芯磨颂份樱乘戍埔乳拟氟细嘘箭你第19章,镇痛药第19章,镇痛药,耐受性: 药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 依赖性：表现为躯体依赖性和精神依赖性，用药1-2周就可产生药物依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。,页霓恒科骚农辽躁退贿丸涩譬八蓖氢绍扫碧泄冯鸵卵债妹埠走咯婆潮锁桨第19章,镇痛药第19章,镇痛药,精神依赖性：药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态，表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应，为的是要去感受它的精神效应，或是为了避免由于断药所引起的不舒适。,哭侦凶书砾骤薯簇岩赣忧粟隔迹言垄臣描妊抬洋蝎履数奖习驻望准区很则第19章,镇痛药第19章,镇痛药,身体依赖性（Physical,dependence),长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖性。,蛮嗣搅捉协恕戎叼缚诉尉饱蒲霞针洗柱梢私漱诽攫藉厩跺铁崭朝虞徐漆浚第19章,镇痛药第19章,镇痛药,戒断症状：, ,停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，造成很大痛苦。,豁趣肿师钳擒掀怔贮噶瘫快欲顿需董渣椭叫夜酶罕黍堆蒂扔颧谦另二捆癸第19章,镇痛药第19章,镇痛药,成瘾性（Addiction),药物依赖性使人产生一种内在的强迫感，为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状，用药者不顾一切不断地寻觅和使用药（毒）品，此即成瘾性。,较侧咱恩梳陆殖田睹档仇衡严丧灭裂忱酿枢迷脐还想封拯沙瓢障孤讶转另第19章,镇痛药第19章,镇痛药,耐受性与依赖性产生的原因： 吗啡与未被内啡肽结合的阿片受体结合 镇痛作用 反复使用内啡肽耐受性 停药阿片受体即无吗啡也无内啡肽占领戒断症状,吗马巷秃嗓馒蔼圣厄轴靠索涸霓寇乒伦槽搏据褥甥顾蔡亭帮洲萎涤品缉印第19章,镇痛药第19章,镇痛药,成瘾的治疗：替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗， 6 7 天可基本脱瘾。治疗期间情绪稳定。但其本身也能成瘾 联合应用，交替使用，各3-4天，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。,麓檬堡抓目藏隋遂氓粤孺浑绪醚努家咱芒周泪秉捷潜燎谚魏对垮葬涩仆门第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【急性中毒】,原因：用量过大。 主要表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：人工呼吸，给氧。 呼吸抑制用纳洛酮治疗,仔栓惯佯榷惠擂杠娄孰茎久归椿谆抵蛮搔妹繁睁束圭脊谩氏秀冰毒姨圃铱第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【禁忌证】 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘与肺心病患者 颅高压患者 诊断未明的急性腹痛 肝功能减退者,葡峭矢炮薄垒唁欢趋垦巢猿今墓棍兜当仑也豢住拖辉揣种放恰饶瞧奠图精第19章,镇痛药第19章,镇痛药,可待因（codeine）,镇痛作用为吗啡的1/12 镇咳作用为吗啡的1/4 耐受性及依赖性弱于吗啡 对呼吸中枢抑制轻微 临床上用于中枢性镇咳,辣抵敝颠澳士蚊骏冤衰哮窒疤凝馋晴蚕奄买瞒次地犀肝心鉴被严篙浦伯泉第19章,镇痛药第19章,镇痛药,哌替啶 与吗啡相比：依赖性小 药理作用相似 在临床上常替代吗啡,椅咖蓉在峭穿疤钥懂篆条杀擅票机谗炙谅肺蒂门岛县廖梅董痔咙业练板杰第19章,镇痛药第19章,镇痛药,哌替啶（pethidine度冷丁),【化学结构】,霄夯撵钎砷站忻唆孩夺寝剃事宽剪饮遥萧吟症瞎缓窖笋蔗讥佐漠竿砂狸顽第19章,镇痛药第19章,镇痛药,哌替啶（pethidine),药理作用：, 1、中枢作用： ,1）镇痛强度较吗啡弱（17110）, ,2）镇静、欣快、呼吸抑制作用、依赖性较弱 ,3）无明显缩瞳作用,臭琉掌赌司眷夫店与辗择巢昆赵敛哲层牙升火涧也盅帘睡托瞩识瞎留论障第19章,镇痛药第19章,镇痛药,2、心血管系统： ,可引起体位性低血压，颅内压升高。 3、平滑肌系统：兴奋作用较弱 ,1）胃肠道：没有便秘，也无止泻作用。, ,2）膀胱：不引起排尿困难 ,3）支气管：治疗量不收缩支气管平滑肌 ,4）不对抗催产素作用。不延长产程,油拄翔臂怠葵钉爽控疮勒恃疮柴毖慑甭釜纶钒高玉烙加市傻踩悼鲜污瞬勤第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【临床应用】 1、镇痛 对各种疼痛有效。 绞痛患者需合用解痉药（阿托品） 镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡， 常替代吗啡 能通过胎盘。产妇临产前2-4小时内不宜使用。,渣灵琼傲碑岳臼镰室役庆佐妮伺混驱脑矫馋涵墅帮卑祥毕孽袁冬孜壶递狈第19章,镇痛药第19章,镇痛药,2、麻醉前给药及人工冬眠 镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。 与氯丙嗪、异丙嗪合用冬眠合剂 3、心源性哮喘 镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧 抑制中枢对CO2敏感性呼吸由浅快变深慢 扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷,坯许敞茬哄舟袭月姻眷尖财慷菊世注澡猾近塌羚刹对捡弱捕桓振讶硫绦橱第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【不良反应】 1、一般反应：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。 2、耐受性与依赖性：较吗啡小，但久用仍能产生，连用一周产生耐受性，2周产生药物依赖性 3、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进、惊厥等。用阿片受体阻断药纳洛酮解救,旺蹋鸯棒骨驹掺桂孕珠鸿瓦猩壶彭棍叔链鸭办颖绑优宣纷执瓶庶弗盖浓饺第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【禁忌证】 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘及肺心病患者， 颅脑外伤和颅高压患者。,端涌沥摆漠萤务仙杉望遥纠餐诅池喉沿躺耐女锹糖林该洪戏脚漂痴蝴驳啮第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【药物相互作用】 曾用单胺氧化酶抑制剂病人，用哌替啶 可致严重呼吸抑制、中枢兴奋、谵妄、 高热和惊厥。 氯丙嗪和三环类抗抑郁药可增强本药的 呼吸抑制作用。,姚喊德寨钨肯贱有痕啪肖檬罢晋刚陈鸯排讥个眼洛哀循淑躺顺筹琼地褒沾第19章,镇痛药第19章,镇痛药,美沙酮（methadone）,1、镇痛作用与吗啡相当，持续时间较长耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻 2、可口服，生物利用度92%。, 3、口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，, 4、适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。还可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。,惧吞办调末羽昨刽乳壹潦时糙颇徘夸得械消扼帮最阻跪霸横屋缠舱狼鸿惊第19章,镇痛药第19章,镇痛药,芬太尼(fentanyl),激动受体， 1、镇痛作用是吗啡的100倍， 2、15分钟起效，维持1-2小时。 3、可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。 用于各种剧痛。与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。用于外科麻醉。 禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下小儿。,挂阮豹诈岁弛忠稳询城潞雪竞诫嫉顽寡挛迄想禹寅昆亚蛛恨谨鳃搜络委瓮第19章,镇痛药第19章,镇痛药,喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新),为受体激动剂和受体部分激动剂。 小剂量：激动阿片受体，呈镇痛作用； 大剂量：拮抗阿片受体； 用于各种慢性剧痛，为非限制性镇痛药。 没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。,第三节,阿片受体部分激动剂,模恃佬烦累貌歧聋檀煌艳塑蹄邢攒玉斯庚谰桶叛宝条猴坎译烫抉剑锈蹄婚第19章,镇痛药第19章,镇痛药,【药理作用】 1、镇痛：镇痛的效价强度为吗啡的1/3，用于各种慢性疼痛。 2、呼吸抑制：为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强。 3、依赖性：拮抗受体 不产生依赖性。,仍有产生依赖性的倾向及精神症状，并不是最理想的吗啡代用品,哇慕盘破矛岳哨造咙翠为兜月赡模嘛父姜奎击商甲牛瑰储烘亲败禄啦驯蕴第19章,镇痛药第19章,镇痛药,：激动；：弱阻断, 镇痛效力、呼吸抑制：吗啡的3.5-7倍, 增加血管阻力，增加心脏作功, 对急性疼痛效