神经外科部分药品说明.doc

依达拉奉依达拉奉注射液(必存） 【药理作用】 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 【适 应 症】用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 【药物相互作用】 1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。 2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。 3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。 4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生混浊）。 5、勿与坎利酸钾混合（产生混浊）。 【不良反应】据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。 严重不良反应有： 1、急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。 2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。 3、血小板减少（程度不明）有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。 4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。 其他不良反应（发生率）及主要表现为： 1、过敏症（0.1%5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感； 2、血细胞系统（0.1%5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少； 3、注射部位（0.1%5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿等； 4、肝脏（发生率5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，-GT升高。（发生率为0.1%5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。 5、肾脏（0.1%5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）； 6、消化系统（0.1%5%）：嗳气 7、其他（0.1%5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降。 【禁忌】 1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、既往对本品有过敏史的患者。 【注意事项】 1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 3、心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）。 4、高龄患者慎用（已有多例死亡病例的报道）。 因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告（大部分都在80岁以上），应特别注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不能确定关于妊娠期给药的安全性）。 2、哺乳期的妇女禁用。必须应用时，在给予本药期间应停止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的报告）。 【儿童用药】 儿童不应使用本品（因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性） 【老年患者用药】 因老年生理机能低下，不良反应出现时应停止给药并适当处理。 一般而言，高龄患者（80岁以上）应慎用。 【用法用量】一次30mg，每日两次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。 纳洛酮 纳洛酮本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物 其结构式为: 分子式:C19H21NO4HCl2H2O 分子量: 399.87 【性状】 本品为无色澄明液体 【药理毒理】 本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮抗各类阿片受体,对受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,拮抗作用强.纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565 【药代动力学】 本品口服无效,均须注射给药.静注后13分钟即产生最大效应,持续45分钟；肌注后510分钟产生最大效应,持续2.53小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为3078分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出 【适应症】 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于: 1解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒 2拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗 3解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.40.6mg,可使患者清醒 4对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.20.4mg可激发戒断症状,有诊断价值 5促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人 【用法用量】 常用剂量:纳洛酮5g/kg,待15min后再肌注10g/kg.或先给负荷量:1.53.5g/kg,以3g/kg h维持 脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.40.8mg.在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天510mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(36小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的 【不良反应】 本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安 【注意事项】 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋.表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动 2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效 3心功能不全和高血压患者慎用 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确 【药物相互作用】 尚不明确醒脑静醒脑静 【作用与特点】醒脑静注射液是由麝香、冰片等中药经科学方法提取精制而成的，新型中药注射器剂，对各种病因引起的意识障碍以及高热等具有显著疗效。北京、上海、南京中医大学附属医院、第四军医大学、北京医科大学附属医院、上海医科大学华山医院、天津第一中心医院、中国医科学院等临床与科研单位对本品进行了广泛而深入的基础研究与临床观察，结果表明其在清除自由基、降低脑脊液中内源性致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方面有显著作用，用于治疗中风、颅脑损伤、中枢神经系统感染、药物中毒等引起的意识障碍及高热等总有效率为86.72%，无意识障碍的中风患者早期应用本品可显著减轻神经功能损害，未见毒副反应。 【主要成份】麝香、冰片、栀子、郁金。 【功能】：开窍醒脑，凉血行气、活血化瘀、清热解毒。 【主治】：1、各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中风、中枢神经系统感染、肝昏迷、药物毒物中毒、酒精中毒等2、急性脑血管意外；3、高热。 【用量用法】：肌肉注射： 2-4ml/次，1-2次/日；静脉滴注： 10-20ml/次，用5-10%G S或稀释后使用，或遵医嘱。 【规格】：2ml/支 10ml/支马来酸桂哌齐特注射液【 药品名称 】 马来酸桂哌齐特注射液【 英文名称 】 Cinepazide Maleate Injection商品名：克林澳本品主要成份为马来酸桂哌齐特，化学名为：（E）-1-43，4，5三甲氧基肉桂酰基）-1-哌嗪乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。分子式：C22H31N3O5C4H4O4 分子量：533.58【 性状 】本品为无色的澄明液体。【 药理毒理 】本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。【 药代动力学 】 本品吸收迅速，正常人口服200mg后约3045分钟可达最大血药浓度3.6- 8.3mgml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。【 适应症 】1、脑血管疾病：脑动脉硬化，短暂性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。【 用法用量 】一次4支，溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100mlh，一日1次。【 不良反应 】1、血液粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。2、消化系统有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。3、神经系统有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。4、皮肤有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。5、肝有时会出现肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有ALP升高。【 禁忌 】1、脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。2、白血球减少者。服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。【 注意事项 】1、服本药过程中要定期进行血液学检查。2、服本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定，给药12周后，若未见效果可停止服用。3有白血球减少症状病史的人禁用。4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。【 孕妇及哺乳期妇女用药 】根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。【 儿童用药 】尚无儿童安全性的资料，不推荐儿童使用。【 老年人用药 】应适当减低用药剂量。【 药物相互作用 】目前尚无资料。【 规格 】2ml：80mg 长春西汀 【功能主治】 临床上用于治疗由于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状如记忆力障碍、失语症、行动障碍、头昏、头痛等，高血压性脑病、大脑血管痉挛、大脑动脉内膜炎、进行性脑血管硬化。在眼科方面，用于因视网膜和脉络膜血管硬化及血管痉挛引起的斑点退化。在耳科方面，用于治疗老年性耳聋、眩晕等。 【主要疗效】 1、改善脑血管进并症状，提高生活质量； 2、减轻心血管疾病症状； 3、抗衰老作用； 4、记忆力增强； 5、改善听觉功能； 6、改善视觉功能； 7、改善功能性精神症状。 【注意事项】 （1）不能和肝素同时应用。 （2）用药后有时出现血压轻度降低，心搏过速等副作用。 （3）进行长期治疗时应注意检查血象变化。丁咯地尔丁咯地尔 适应症：1. 周围血管疾病：雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行等。2.慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍等。主要用于脑血管病SFDA关于修订盐酸丁咯地尔制剂说明书的通知6月13日，国家食品药品监督管理局发布了关于修订盐酸丁咯地尔制剂说明书的通知（国食药监注2007331号）。根据盐酸丁咯地尔制剂临床使用中出现的不良反应，尤其是过量使用后易出现严重不良反应的情况，为增加临床使用的安全性，国家局决定对盐酸丁咯地尔制剂说明书进行修订。同时要求，各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）通知辖区内药品生产企业按照要求尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪盐酸丁咯地尔制剂临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。附件1： 盐酸丁咯地尔普通口服制剂说明书修订内容 【用法用量】 丁咯地尔使用有一定的危险性，必须考虑患者的肾功能情况使用，并严格遵守下列使用方法。 肾功能正常者：每天300-600mg，至少分两次服用。每天最多不可超过600mg。 轻度和中度肾功能不全者（30ml/min肌酐清除率80ml/min）：用量必须减半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超过300mg。 肾功能检查：使用前应进行肾功能检查，尤其是年龄超过65岁和体重不足50kg的患者。 【不良反应】 常见的不良反应有胃肠不适、头痛、头晕和肢体皮肤刺痛灼热感等。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。 神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。 心血管不良反应为：心动过速，低血压，心律不齐，血液循环停止。 【禁忌】 1.对本品中任何成份过敏者禁用。 2.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。 3.脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。 4.严重肾功能不全者（肌酐清除率30ml/min）。 【注意事项】 1.丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。 2.肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。 3.由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查： 肾功能正常者至少每年检查1次。 肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。 4.正在服用降压药患者慎用本品。 5.本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。 6.不应与丁咯地尔注射剂同时使用。 【药物过量】 在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。 患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。附件2： 盐酸丁咯地尔注射剂说明书修订内容 【不良反应】 胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。 神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。 心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。 【禁忌】 1.对本品中任何成份过敏者禁用。 2.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。 3.脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。 4.严重肾功能不全者（肌酐清除率30ml/min）。 【注意事项】 1.丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。 2.肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。 3.由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查： 肾功能正常者至少每年检查1次。 肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。 4.正在服用降压药患者慎用本品。 5.本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。 6.不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。 【药物过量】 在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。 患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。附件3： 盐酸丁咯地尔缓释/控释制剂说明书修订内容 【用法用量】 丁咯地尔使用有一定的危险性，必须考虑患者的肾功能情况使用，并严格遵守下列使用方法。 肾功能正常者：整片吞服，每日一次，每次0.6g。 针剂有水针和粉针两种，静脉缓慢滴注。每日一次，每次100mg200mg，粉针用灭菌用水2ml稀释于250ml500ml葡萄糖溶液或生理盐水中，或遵医嘱。肾功能检查：使用前应进行肾功能检查，肾功能正常者才可使用，尤其是年龄超过65岁和体重不足50kg的患者。 【不良反应】 常见的不良反应有胃肠不适、头痛、头晕和肢体皮肤刺痛灼热感等。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。 神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。 心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。 【禁忌】 1.对本品中任何成份过敏者禁用。 2.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。 3.脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。 4.肾功能不全者（肌酐清除率40-90 每次3.375g，每6小时1次，每日总量12g/1.5g20-40 每次2.25g，每6小时1次，每日总量8g/1.0g20 每次2.25g，每8小时1次，每日总量6g/0.75g对于血透患者,每次最大剂量为2.25g,每8小时1次,并在每次血透后可追加0.75g。【不良反应】1本品常见不良反应有： 1) 皮肤反应：如皮疹、瘙痒等； 2) 消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等； 3) 过敏反应； 4) 局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。 5) 其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、腹泻或转氨酶升高等。 这些反应发生在本品和氨基糖苷类药物联合治疗时。 2此外，本品尚可见下列不良反应： 1）腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等； 2）斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹、瘙痒等； 3）烦躁、头晕、焦虑等； 4）其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。【禁忌】本品禁用于对青霉素类、头孢类抗生素或-内酰胺酶抑制剂过敏者。【注意事项】1在使用本品前，应详细询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、内酰胺酶抑制剂有无过敏史。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。若诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。3本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。4当治疗由绿脓假单胞菌引起的医院内肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用。5孕妇、哺乳期妇女慎用。6应定期检查造血功能，特别是对疗程21天的患者。712岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。 8现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。9药物相互作用：氨基糖苷类：体外试验中，本品与氨基糖苷类药物同用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素同用时，由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11、32和38。严重肾功能不全患者如血透患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将会发生变化。丙磺舒：本品与丙磺舒联合应用，可以使哌拉西林半衰期延长21，他唑巴坦半衰期延长71。万古霉素：本品与万古霉素联合应用时，药代动力学不受影响。皮下注射肝素、口服抗凝药物或其它可能影响血液凝固与血小板功能的药物时，应考虑监测凝血功能。10本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。本品与其它抗生素同用时，必须分开给药。本品不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。头孢美唑【作用与用途】本品为头孢菌素半合成抗生素，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对各种内酰胺酶有很强耐受性，抗菌谱较广，抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属，以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进入炎症脑脊液中，以治疗化脓性脑膜炎。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。 静注1g，10分钟时血药浓度为188gml；静滴1g历时1小时，滴完时为76gml；6小时血药浓度分别为1.9gml和2.7gml。t1/2约为1小时。易透入子宫，在胆汁中也有较高浓度。在体内几不代谢，6小时内有8590原形药物由尿排出，尿药浓度甚高。应用于葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性杆菌、拟杆菌等微生物的敏感菌株所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。【剂量与用法】肌注或静注，成人，1g2g/日，分为2次。儿童，每日25mg100mg/kg，分24次。严重感染时成人可增至4g/日；儿童可增至每日150mg/kg，可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。 静注时还可用灭菌注射用水（但不适用于滴注，因渗透压过低）。【副作用】1 不良反应较少，偶可出现过敏反应，如皮疹，荨麻疹及药热等。 2 对过敏体质者慎用。 3 有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。 4 主要经肾排泄，肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药合用，以免加重肾损害【制剂】注射用头孢美唑钠：每瓶0.25g；0.5g；1g；2g（效价）。 【药物相互作用】同时应用强利尿药（如呋塞米）可加重肾损害。本品可干扰乙醇正常代谢。 【注意事项】（1）偶可致过敏，出现荨麻疹、皮疹、药热等，也还可致休克，对于曾用头孢菌素类药物过敏者，以及过敏体质者应慎用，最好能在用前进行皮试（皮试液浓度300gml），在用药过程中发生过敏症状即应停药。（2）偶可致BUN升高，停药可恢复。由于主要经肾排泄，肾功能受损者应慎用。（3）偶可致嗜酸细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少。（4）少数病人可有氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。（5）消化道不良反应有恶心、呕吐和腹泻等。极少数病例可致伪膜性肠炎、应予警惕。也可致念珠菌二重感染。（6）本品应用可影响某些检验结果，如斑氏或斐林氏尿糖试验可显示假阳性、直接抗人球蛋白（Coombs）试验假阳性以及血肌酐（Jaffe法）升高。头孢哌酮钠他唑巴坦钠头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (通用名药品说明书) 药品信息 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭，有引湿性。 【药代动力学】静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦20g后，头孢哌酮 T12为223067(hr)、 Cmax为 181523994(mgL)、血浆蛋白结合率可达7080。体内能较好的分布在各组织和体液中，还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为285mlmin，主要以原形由尿(20)和胆汁(40)排泄；他唑巴坦T1/2为084028(hr)、Cmax为3152476(mgL)、血浆蛋白结合率为2023。能较好的分布在各组织和体液中，胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度，约5060以原形由尿排出。由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关,头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度相关，在伴有肾功能不全或肝功能损害的患者使用本品后，T1/2延长，消除率降低，分布容积增大。 【适应证】用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产一内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染：由产内酰胺酶的铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。泌尿生殖系统感染：由产内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染。 【用法用量】 静脉滴注。先用氯化钠注射液或灭菌注射用水适量(510m1)溶解，然后再加5葡萄糖注射液或氯化钠注射液150-250ml稀释供静脉滴注，滴注时间为30-60分钟，每次滴注时间不得少于30分钟。疗程一般7-10天(重症感染可以适当延长)。成人用量：每次2g(2瓶)，每8小时或12小时静脉滴注1次。严重肾功能不全的患者(肌肝消除率30ralmin)，每12小时他唑巴坦的剂量应不超过05g。 【禁忌】对本品任何成份或其他内酰胺类抗生素过敏者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚不明确。必须使用时应权衡利弊。 【老人用药】老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。 【药物相互作用】1、与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉滴注这两种药物。滴注时应使用不同的静脉输液管，或在滴注间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。2、与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。3、本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。4、与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。 美洛西林钠舒巴坦钠 【 适应症 】 本品含-内酰胺酶抑制剂舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括： 1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，支气管扩张、脓胸、肺脓肿等； 2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等； 3、腹腔感染：如胆道感染等； 4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病； 5、性病、淋病等； 6、盆腔感染：产科感染、产后感染等； 7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。 【 用法用量 】 静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为3050分钟。 成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程714天。 【 不良反应 】 本品通常耐受性良好，常见不良反应为： 1、胃肠道反应： 如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素250mg/日），禁用减少蠕动药物。 2、过敏反应： 偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。 其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多，药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。 个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250mg1000mg氢化泼尼松）等。 3、血液系统反应： 用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。 若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。 个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。 长期用药应监测血象。 4、中枢神经系统： 高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等，肾功能损害患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。 5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。 6、实验室检查： 转氨酶（AST，ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。 【 禁忌 】 对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。 【 注意事项