抗癫痫抗惊厥药课件

抗癫痫药和抗惊厥药,抗癫痫药,antiepileptic drugs,2019/5/2,3,癫痫,慢性中枢神经系统疾病 病因不清 反复突然发作，短暂运动、感觉或精神异常，多伴脑电图异常,2019/5/2,4,发作类型及临床特征,2019/5/2,5,抗癫痫药物的作用机制,抑制病灶放电 限制Na+、Ca2+通道，降低细胞膜兴奋性 阻止异常放电扩散 增强GABA介导的抑制作用 抑制谷氨酸介导的兴奋作用,常用抗癫痫药,2019/5/2,7,苯妥英 phenytoin,药理作用基础 稳定细胞膜，阻滞Na+通道、L-和N-型Ca2+通道 临床应用 抗癫痫 大发作（首选） 、局限性发作、持续状态（iv） 小发作、肌阵挛性发作无效 治疗外周神经痛 三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 抗心律失常 快速型室性心律失常，强心苷中毒（首选）,2019/5/2,8,体内过程,钠盐强碱性，不可im、sc，口服吸收慢且不规则 肝脏代谢，肾脏排泄 血药浓度10g/ml：定量消除,2019/5/2,9,不良反应,与剂量有关的毒性反应（急性毒性） 静注过快：心律失常，血压下降 口服过量：小脑前庭系统功能失调 慢性毒性 齿龈增生，外周神经炎，精神异常 骨骼系统：儿童佝偻病样改变；成人骨软化症 诱导肝药酶Vit D代谢 Vit D缺乏低钙血症 叶酸缺乏 抑制叶酸吸收及代谢，抑制二氢叶酸还原酶，巨幼贫 甲酰四氢叶酸治疗,2019/5/2,10,不良反应,过敏反应 特异质反应 瘙痒，皮疹，粒细胞缺乏，血小板，再障 肝功能损害 致畸反应 胎儿妥因综合征 其他 久用骤停可诱发癫痫或持续状态，药物相互作用,2019/5/2,11,苯巴比妥 phenobarbital,抗癫痫作用及机制 增强GABA介导的Cl-内流 阻断突触前膜Ca2+摄取，减少谷氨酸释放 高浓度阻断Ca2+、 Na+通道 抑制病灶的异常放电，限制异常放电扩散 应用 癫痫大发作及持续状态 单纯性局限发作及精神运动性发作 扑米酮 primidone,2019/5/2,12,卡马西平 carbamazepine,药理作用及临床应用 抗癫痫作用 单纯局限性发作，精神运动性发作，大发作 治疗外周神经痛 抗利尿作用：尿崩症 抗抑郁作用：躁狂抑郁症 机制 阻断Na+通道，提高放电阈值，阻止放电扩散 提高脑内GABA浓度，增强GABA的突触后作用,2019/5/2,13,卡马西平 carbamazepine,不良反应 眩晕，视力模糊，恶心，呕吐，共济失调，手指震颤，水钠潴留 骨髓抑制：粒细胞及血小板减少，再障 肝损害,2019/5/2,14,乙琥胺 ethosuximide,作用机制 选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道 临床应用 小发作，首选药 不良反应 胃肠反应，中枢神经系统反应；精神行为异常；造血系统损伤,2019/5/2,15,丙戊酸钠 sodium valproate,药理作用及应用 广谱抗癫痫药 小发作合并大发作 的首选药 机制： 增强GABA功能：增加生成，抑制代谢及摄取 减慢Na+通道失活态复活速率 抑制丘脑神经元T型Ca2+通道 不良反应 消化道刺激，中枢神经系统反应，肝功能损害,2019/5/2,16,托吡酯 topiramate,广谱抗癫痫药 局限性发作、大发作 机制 抑制Na+通道 增强GABA抑制作用 抑制谷氨酸介导的兴奋作用 孕妇慎用,2019/5/2,17,苯二氮卓类,地西泮 癫痫持续状态 硝西泮 小发作，儿童肌阵挛性发作 氯硝西泮 小发作；癫痫持续状态；肌阵挛性发作及婴儿痉挛,2019/5/2,18,应用抗癫痫药注意事项,根据癫痫类型选药 癫痫持续状态 地西泮、劳拉西泮、苯巴比妥、苯妥英，iv 单纯型 混合型 停药及换药 毒副作用 血象，肝功，孕妇,2019/5/2,19,抗惊厥药,硫酸镁 巴比妥类 苯二氮卓类 水合氯醛,2019/5/2,20,硫酸镁 magnesium sulfate,药理作用及应用 口服泻下、利胆 驱虫、排毒，十二指肠胆汁引流 外用热敷消炎去肿（50%高渗溶液湿敷） 注射肌松和血压下降 机制：Mg2+对抗Ca2+ 中枢抑制作用 应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，高血压危象,2019/5/2,21,不良反应,血镁过高呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停 定期检查腱反射 中毒解救 人工呼吸 静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙,2019/5/2,22,The End,2019/5/2,23,苯妥英作用机制,阻止病灶放电向正常脑组