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文档简介

第二十七章 消化系统药,大纲要求,抗消化性溃疡药:碳酸氢钠、西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米萦前列醇的药理作用、临床应用及不良反应 助消化药:胃蛋白酶和乳酶生的临床应用 止吐药和促胃肠运动药:药理作用、临床应用和不良反应 泻药和止泻药:临床应用,第一节 抗消化性溃疡和胃食管反流病的药,胃酸分泌抑制药,1,抗酸药,2,黏膜保护药,3,抗幽门螺杆菌药,4,消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。发病原因与胃粘膜防御因子和攻击因子平衡失调,Hp感染等因素有关 临床用于治疗的基本原则是抑制攻击因子和增强防御因子。根除Hp,彻底治愈,“攻击因子”,“防御因子”,胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌 (Helicobacterpylori, Hp) 感染等,胃黏液、HCO3 PGs等,溃疡病,“攻击因子”,“防御因子”,溃疡病,药物,一、胃酸分泌抑制药,胆碱受体阻断药,1,H2受体阻断药,2,3,H+-K+ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,4,AC,+,+,蛋白激酶,质子泵,H+,K+,H+-K+ATPase,ACh,组胺,胃泌素,+,H+-K+ATP酶抑制药(PPI),奥美拉唑(omeprazole) (洛赛克),第一代,【药动学】 对胃酸不稳定,用肠溶制剂和静脉注射。大部分经肝代谢,肾排出。药效个体差异大,抑制胃酸分泌作用,药理作用,抗幽门螺杆菌,奥美拉唑,次磺酰胺,H+-K+ATP酶,胃酸分泌减少,H+,作用机制,临床应用,消化性溃疡,卓-艾综合征,胃食道反流病,上消化道出血,根除幽门螺杆菌,不良反应,神经系统症状:头痛、头晕、失眠、外周神经炎等 消化系统症状:口干、恶心、呕吐、腹胀 其他:皮疹、白细胞减少、转氨酶升高,药物相互作用,本品为肝药酶抑制剂,可延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除。升高血栓形成的风险。胃酸下降,减少酮康唑、伊曲康唑吸收 肝功能减退,用量要减。长期应用 检查胃粘膜有无肿瘤样增生,H2受体阻断药,H2受体阻断药( H2-antagonists )通过阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用,常用的H2受体阻断药,西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine),胃泌素受体阻断药,丙谷胺 可竞争性阻断促胃泌素分泌,并能增加胃粘膜的已糖胺含量,促进蛋白质合成,增强胃粘膜的屏障作用。用于消化性溃疡治疗,M1胆碱受体阻断药,哌仑西平 抑制胃酸分泌和胃蛋白酶分泌,对胃粘膜有直接保护作用 。用于消化性溃疡,减少抗酸药用量,抗酸药,二、,抗酸药,抗酸药能直接中和胃酸,但不能抑制胃酸分泌。减轻胃酸对粘膜的刺激,降低胃蛋白酶活性,促进止血和预防再出血。餐后服药延长药物作用时间,抗 酸 药 作 用 比 较,氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 抗酸强度 强 弱 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 较快 快 维持时间 较长 较长 较长 较长 短 黏膜保护作用 无 有 有 无 无 收敛作用 无 无 有 有 无 产生CO2 无 无 无 有 有 对排便的影响 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无 不良反应 高血镁 少 骨软化 高血钙 碱血症 脑病 肾钙化 体液潴留 肾功不全 诱发穿孔,临床用于治疗消化性溃疡及胃酸增多症。为增强抗酸作用,减少不良反应,临床多用复方制剂,较少用单药 复方氢氧化铝(胃舒平):氢氧化铝、三硅酸、颠茄三种,有抗酸、解痉、止痛,便秘减轻 复方制剂乐得胃:碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、弗郎鼠李皮,有铋剂和抗酸作用,抗 酸 药,粘膜保护药,米索前列醇(misoprostol) 前列腺素衍生物。对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用,胃蛋白酶分泌亦受到抑制 促进黏液和HCO3-分泌,促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖,增强细胞屏障,主要用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血,特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血 不良反应:腹泻,引起子宫收缩,孕妇禁用,米索前列醇,常用黏膜保护药,恩前列醇 硫糖铝(sucralfate) 碳酸镁 枸橼酸铋钾,抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp) 为G-杆菌,寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间,对黏膜产生损伤作用,引发溃疡,悬滴负染标本透射电镜照片(48000,抗幽门螺杆菌药,常用的抗Hp药分为两类 第一类 抗溃疡病药,如铋剂、H+-K+ATP酶抑制药、硫糖铝等,抗Hp作用较弱,单用疗效较差 第二类 抗菌药,如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等,治疗方案: 以质子泵抑制药为基础的联合方案和以铋剂为基础的联合方案 联合用药后明显提高幽门螺杆的清除率、抑制溃疡及降低溃疡复发率,第一节 助消化药,多为消化液中的成分或是促进消化液分泌的药物,用于消化道分泌功能减弱或消化不良等 主要药物有:稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生,胃蛋白酶,胃粘膜的壁细胞分泌。作用分解蛋白质,水解多肽。用于胃蛋白酶缺乏症及消化功能减退 遇碱破坏失效,多和稀盐酸合用,乳酶生,活乳酸杆菌的干燥剂。肠内分解糖产生乳酸,降低pH、抑制腐败菌的繁殖,减少肠产气量。用于消化不良、腹胀及小儿消化不良腹泻 不宜与抗生素合用,第三节 泻药和止泻药,泻药是刺激肠蠕动,增加肠内水分,软化粪便,或润滑肠道而使排便通畅的药物,1. 容积性泻药,硫酸镁和硫酸钠 硫酸镁作用比硫酸钠强,可用于阻塞性黄疸、慢性胆囊炎。不宜用于中枢抑制作用药物中毒的抢救或有中枢抑制症状的患者 乳果糖、山梨醇、甘露醇,2. 接触性泻药,刺激性泻药,药物或代谢产物刺激肠壁,使肠道蠕动加强,同时,改变肠粘膜的通透性,使电解质和水分向肠腔扩散,使肠内水分增加,蠕动增强,引起泻下 酚酞、蒽醌类、蓖麻油,(三)润滑性泻药,润滑肠壁、软化粪便而发挥泻下作用 液状石蜡、甘油,二、止泻药,地芬诺酯、洛派丁胺、药用炭,三、止吐药及胃肠动力药,(一)多巴胺受体拮抗药 甲氧氯普胺(胃复安) 临床用于:胃肠功能失调、放化疗、手术后等引起的呕吐。对眩晕引起无效 不良反应:头晕、腹泻、困倦。长期有锥体外系反应、溢乳,对胎儿有影响,(二)5-HT3受体拮抗药 昂丹司琼 用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐 不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘,选择题,1下列那种药品属于胃壁细胞H+泵抑制药 A.西米替丁 B.哌仑西平 C.奥美拉唑 D.丙谷胺 E.硫糖铝,2下列何种抗酸药起效快、作用强、持续时间短且产气 A.氢氧化镁 B. 三硅酸镁 C. 碳酸氢钠 D.氢氧化铝 E.碳酸钙,答案,答案,3西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是 A阻断M受体 B保护胃黏膜 C阻断H1受体 D. 促进PGE2合成 E阻断H2受体,4.抑制胃酸分泌作用最强的药物是 A西咪替丁 B雷尼替丁 C法莫替丁 D尼扎替丁 E阿托品,答案,答案,5.对肝药酶活性抑制作用较强的药物是 A.雷尼替丁 B.西米替丁 C.法莫替丁 D.尼扎替丁 E.奥美拉唑,6.能选择性阻断M1受体抑制胃酸分泌的药物是 A.阿托品 B.哌仑西平 C.后阿托品 D.东莨菪碱 E.异丙阿托品,答案,答案,7.竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌的药物是 A.雷尼替丁 B.丙谷胺 C.氧化镁 D.米索前列醇 E.奥美拉唑,8.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡目的的药物是 A.硫糖铝 B.奥美拉唑 C.西米替丁 D.氨苄青霉素 E.法莫替丁,答案,答案,9.口服能引起碱血症的抗酸药物是 A.氢氧化镁 B.碳酸钙 C.氧化镁 D.氢氧化铝 E.碳酸氢钠,10.米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是 A.中和胃酸 B.阻断壁细胞胃泌素受体 C.阻断壁细胞H2受体 D.阻断壁细胞M1受体 E.保护细胞或黏膜,答案,答案,11.使胃蛋白酶活性增强的药物是 A.胰酶 B.稀盐酸 C.乳酶生 D. 兰索拉唑 E.抗酸药,12.具有止吐作用的药物是 A.乳酶生 B.甲氧氯普胺 C.奥美拉唑 D.鞣酸蛋白 E. 胶体次枸橼酸铋,答案,答案,13.防治功能性便秘可选用 A.甲基纤维素 B.酚酞 C.硫酸镁 D.吡沙可啶 E.硫酸钠,14.作用于消化系统的药物包括 A.抗消化性溃疡药 B.助消化药 C.止吐药 D.泻药和止泻药 E.利胆药,答案,答案,15.理想的抗酸药应具备下列哪些特点? A.作用迅速持久 B.口服吸收 C.不产气 D.不引起腹泻或便秘 E.对黏膜和溃疡面具有保护收敛作用,16.碳酸氢钠具有下列哪些特点? A.抗酸作用强、快而短暂 B.可产生CO2气体 C.可引起碱血症 D.主要用于治疗消化性溃疡 E.口服可碱化尿液提高链霉素的抗菌效果,答案,答案,17.奥美拉唑的作用特点是 A.抑制H+泵功能 B.抑制基础胃酸分泌 C.缓解溃疡疼痛 D.可降低幽门螺杆菌数量 E.是一种高效抗消化性溃疡药,18.治疗消化性溃疡可选用 A.三硅酸镁 B.硫酸镁 C.哌仑西平 D.阿托品 E.丙胺太林,答案,答案,19.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡目的的药物是 A.硫糖铝 B.米索前列醇 C.甲硝唑 D. 胶体次枸橼酸铋 E.阿司匹林,20.氢氧化铝具有下列哪些特点? A.抗酸作用强,但缓慢 B.可引起便秘 C.作用后产生氧化铝有收敛、止血作用 D.可与硫糖铝同用 E.可影响四环素、地高辛、异烟肼等药物吸收,答案,答案,B型题,A. 枸橼酸铋钾 B. 丙谷胺 C. 西咪替丁 D. 奥美拉唑 E. 氢氧化镁,21. 可杀灭幽门螺杆菌具有保护溃疡面的药物 22. 能中和胃酸尚有一定中枢抑制作用的抗溃疡病的药物 23. 能阻断H2受体而减少胃酸分泌的药物 24. 阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌的药物 25. 抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物,答案,答案,简述抗消化性溃疡药的分类及作用机制,并各举一代表药。,选择题答案:,1C,6B,7B,8A,9E,10E,2C,3E,4C,5B,11B,16ABCE,17ABCDE,18ACE,19ABD,20ABCE,12B,13A,14ABCDE,15ACDE,21A,22E,23C,24B,25D,抗消化性溃疡病药有:抗酸药:常用的有弱碱类化合物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙及碳酸氢钠。胃酸分泌抑制剂:西咪替丁、奥美拉唑。黏膜保护药。抗酸药药

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