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文档简介

麻醉前用药目的,1.使病人情绪安定、减少恐惧,解除焦虑; 2.减少某些麻醉药的副作用; 3.调整自主神经功能,消除或减弱一些不良的神经反射活动,特别是迷走神经反射; 4.缓解术前疼痛。,麻醉前用药 1.镇静催眠药与安定药; 2.镇痛药; 3.作用于植物神经系统药物,如M受体阻断药; 4.预防误吸药物; 5.抗呕吐药。,镇静催眠与安定药 镇静药(sedatives):指能解除病人烦躁不安、使之安静的药物。 催眠药(hypnotics):指能引起近似生理性睡眠的药物。 安定药(tranquillizers):指能消除病人焦虑和紧张而不抑制大脑皮层的药物。,常用药物:地西泮(diazepam,安定)、硝西泮(nitrazepam)、艾司唑仑(estazolam,舒乐安定)、咪达唑仑(midazolam)等。 体内过程: 1.吸收:口服吸收良好,除咪达唑仑(30%40)外,生物利用度均在80以上;一般肌注给药吸收慢而不规则。,镇静催眠药 苯二氮卓类,2.血浆蛋白结合率均较高:一般在80%以上; 3.代谢:几乎全部肝脏代谢;某些代谢产物的t1/2更长; 4.药物及其代谢产物:与葡糖醛酸结合失活,经肾排出。,一、神经系统,1.抗焦虑(部位:边缘系统) 应用:焦虑症首选 2.镇静催眠(部位:边缘系统) 优点:可产生遗忘作用;治疗指数高,对呼吸循环抑制轻;无药酶诱导作用;对REM影响较小;依赖性轻;有特异性拮抗药。,药理作用和临床应用,应用:临床麻醉 (1)麻醉前用药:消除焦虑、产生遗忘、降低代谢等; (2)局部麻醉辅助用药:减轻局麻药毒性; (3)用于全麻诱导:适用于心血管功能较差者;常用地西泮、咪达唑仑; (4)复合麻醉:增强麻醉效果,减少全麻药用 量,防止不良反应。,一、神经系统,3.抗惊厥、抗癫痫(部位:皮质) 应用:癫痫持续状态首选 4.中枢性肌肉松弛(部位:中脑) 机制:减弱脑干网状结构对脊髓的易化作用。 应用:中枢或局部性肌张力增强或痉挛。,二、心血管系统 1. 血压下降; 2. 降低心肌耗氧量。 适用于心血管功能较差者的全麻诱导。 三、呼吸系统 较巴比妥类轻,剂量过大可产生一过性呼吸暂停。,地西泮(diazepam,安定),刺激性较强和局部静脉炎发生率较高,故以选用较粗大的静脉和稀释后注射为宜。 【体内过程】 口服吸收完全而迅速,肌内注射吸收缓慢,且效果不肯定。肌内注射必须注射到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用药后作用消失较快。容易透过胎盘,并可在胎儿体内蓄积。,地西泮(diazepam,安定),【临床应用】 1. 作为麻醉前用药,口服510mg; 2.用于麻醉辅助用药,诱导前静脉注射1020mg; 3.心律转复和局麻下施行内镜检查之前静脉注射l0mg; 4. 静脉注射用于全麻诱导。,咪达唑仑(midazolam),是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。不能与硫喷妥钠等碱性药物混合。可迅速透过血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收,局部刺激性小。 【药理作用】 咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用。其强度约为地西泮的1.52倍。药理效应与剂量相关。镇静药可增强其抗焦虑作用。,咪达唑仑(midazolam),【临床应用】 无论口服、肌注、静注、小儿鼻腔滴入或直肠灌注均吸收完全,起效迅速,代谢率高,排泄快,作用时间短,更适于在临床麻醉应用。 1. 麻醉前用药 2. 全麻诱导和维持 3. 局部麻醉的辅助用药 4. ICU病人镇静,氟马西尼(flumazenil),与BZ受体有特异性亲和力,但无内在活性,通过竞争性结合BZ受体而拮抗苯二氮卓类药的抗焦虑、催眠、遗忘、呼吸抑制及抗惊厥等作用,但对巴比妥类引起的中枢抑制无效。临床用于:1. 拮抗麻醉后苯二氮卓类药的残余作用,促使手术后早期清醒; 2. 苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。 3. 在ICU拮抗苯二氮卓类作用。,安定药 吩噻嗪类 分类: 二甲胺类:氯丙嗪 哌嗪类:奋乃静、氟奋乃静 、三氟拉嗪 哌啶类:硫利达嗪,氯丙嗪 chlorpromazine,体内过程 1.吸收:口服或注射均可吸收,个体差异大。 2.分布:分布全身,易透过血脑屏障。 3.生物转化:主要在肝脏经肝微粒体酶代谢。 4.排泄:原形及代谢产物主要经肾排泄, 排泄缓慢。,药理作用 作用基础:阻断DA受体 、受体、M受体 (一)对中枢神经系统的作用 1.抗精神病作用 2.镇吐作用:作用强大 3.对体温调节的影响 4.加强中枢抑制药的作用,抗精神病作用,抗精神病药,锥体外系反应: 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 迟发性运动障碍,内分泌作用: 催乳素 促性腺激素 生长激素 ACTH,体位性低血压,阿托品样副作用,阻断受体,阻断M受体,中脑-边缘系统通路,中脑-皮质通路,药理作用 作用基础:阻断DA受体 、受体、M受体 (一)对中枢神经系统的作用 1.抗精神病作用 2.镇吐作用:作用强大 3.对体温调节的影响 4.加强中枢抑制药的作用,抗精神病作用,抗精神病药,锥体外系反应: 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 迟发性运动障碍,内分泌作用: 催乳素 促性腺激素 生长激素 ACTH,体位性低血压,阿托品样副作用,阻断受体,阻断M受体,中脑-边缘系统通路,中脑-皮质通路,(二)对植物神经系统的作用 阻断肾上腺素受体:血压下降 阻断M胆碱受体:阿托品样副作用,(三)对内分泌系统的影响 催乳素释放 促性腺激素释放 生长激素释放 ACTH释放 ,临床应用 1.麻醉前用药和顽固性呃逆; 2.低温麻醉; 3.人工冬眠: 冬眠合剂1号:氯丙嗪50mg,哌替啶100mg,异丙嗪50mg;适用于高热、烦躁病人。 冬眠合剂5号:氯丙嗪50mg,异丙嗪50mg,普鲁卡因500mg;适用于少尿患者。 通用方:氯丙嗪50mg,异丙嗪50mg;适用于病情较轻的患者。,四、不良反应,1.一般不良反应:,2.锥体外系反应:帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 迟发性运动障碍 3.神经松弛药恶性综合征:类似恶性高热。 4.急性中毒:昏迷和/或休克。,丁酰苯类 氟哌利多,神经安定及镇吐作用均较吩噻嗪类强;,一般剂量对心血管系统影响轻微,对低血容量、动脉硬化、高龄及重症病人,可引起血压显著下降(嗜铬细胞瘤血压显著升高)。 剂量超过1mgkg-1可引起循环抑制。 应用: 麻醉前用药:与哌替啶、阿托品合用; 复合麻醉:与芬太尼、氯胺酮合用。,一、阿片生物碱类镇痛药:吗啡; 二、人工合成镇痛药:哌替啶、芬太尼及其衍生物; 三、其他镇痛药。,阿片受体激动药,芬太尼及其衍生物,芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼 体内过程 脂溶性:舒芬太尼芬太尼阿芬太尼 血浆蛋白结合率(80%) 静输即时半衰期:瑞芬太尼始终不变;而其它三药则随输注时间延长而延长。 芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼主要在肝脏代谢,随尿和胆汁排泄,尿中原形药物排出少。 瑞芬太尼在组织和血浆水解,代谢物经肾排泄。清除率不受肝肾功能的影响。,静脉输注中,任一时间停止输注,血浆药物浓度下降50所需要的时间。,芬太尼及其衍生物,是目前临床麻醉(前、中、后)最常用的麻醉性镇痛药。 药理作用: 作用机制同吗啡。 镇痛效力: 舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼。 作用维持时间: 舒芬太尼芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼。,芬太尼及其衍生物,药理作用: 均具有呼吸抑制作用(呼吸频率减慢)。 等效剂量时呼吸抑制程度相似,恢复时间与作用维持时间相似。 对心血管系统的影响均较轻,一般不影响心肌收缩力和血压。 芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓,但可被阿托品所对抗(与M受体有关)。,芬太尼及其衍生物,临床应用 主要用于临床麻醉,是复合麻醉的组成部分。常用于心血管手术麻醉。 瑞芬太尼由于作用时间短,停止输注后镇痛效应即消失,可在手术后改用镇痛剂量滴注。 瑞芬太尼制剂中含有甘氨酸(脊髓毒性),不能用于椎管内注射 。,芬太尼及其衍生物,不良反应 1.依赖性; 2.胸腹壁肌肉僵硬,影响通气(芬太尼、舒芬太尼快速静注); 3.延迟性呼吸抑制(芬太尼、舒芬太尼,用药后34h出现) 。,M胆碱受体阻断药 从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱(莨菪碱)有阿托品(消旋体)、东莨菪碱(左旋体)、和山莨菪碱(唐古特莨菪)等 。 阿托品(atropine) 药理作用:能竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 1.腺体:抑制腺体分泌。,1.腺体:抑制腺体分泌。 2.眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹(远视)。 3.平滑肌:能松弛许多内脏平滑肌,特别是过度活动或痉挛的平滑肌。,4.心脏 (1)心率:心率加快。 (2)房室传导:促进传导。 5.血管与血压:治疗量无明显影响,但大剂量能解除小血管痉挛 (与阻断M受体无关)。 6.中枢神经系统:较大剂量引起兴奋,中毒量也可由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。,临床麻醉应用: (一)麻醉前用药: 1、防止迷走神经反射引起的心率减慢; 2、抑制呼吸道腺体分泌; 3、防止喉痉挛和支气管痉挛; 4、降低胃肠道张力,减少肠蠕动。 (二)拮抗新斯的明引起的心率减慢:非去极化性肌松药(泮库溴胺、哌库溴胺)过量(呼吸抑制),可用新斯的明解救,但可引起心动过缓。可事先或同时使用阿托品对抗。,东莨菪碱(

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