中药化学成分概况与研究进展.ppt

中药(天然药)有效成分 研究概况与进展,中药（天然药）的历史与有效成分研究,一、19世纪来天然药发展趋势 重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（19101960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位 二、转折点 三、原因 合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。 四、中药天然药国际市场的现状,二、国际研究概况,1天然药物化学的起源 2发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮 3. 研究的成就,国内研究概况,一、发展的历史 二、基本概况 1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用,主要研究方向和成就,一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物,taxol C47H51NO14 二萜生物碱,各类活性成分研究,喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物,CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000等.都有良好的抗肿瘤作用.,长春花生物碱,三尖杉生物碱,高三尖杉酯碱,苦参生物碱及吗特灵注射液,苦参碱 氧化苦参碱,萜类,斑蝥素,莪术醇,榄香烯,番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用. 多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖 马蔺子甲素, 马蔺子乙素,马蔺子丙素 有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用. 总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物,2.抗心血管疾病药物,北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮 芹菜甲素 银杏内酯 丹参酮A 黄山药皂苷 蒺藜总皂苷 人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷,3.抗HIV活性产物,（1） 生物碱： Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为,Enodie roxburghiana中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下：,从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B 栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类,（2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜,我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜,穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。 棉酚 大豆皂苷类,（3） 黄酮类 Chrysanthemum morifolim Ramar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性：,当R1=rhaglu时活性最小 R1=gal时活性最大,当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小 当R5=OH而其它为H时活性最大,当取代基均为-OH时活性最小 当没有取代时其活性最大。,桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷,（4）多糖,硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素,（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素 （6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8） 其它,4、抗老年痴呆症（AD）药物,（1） 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林,加兰他敏（Galatamine）,蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱,（2） 影响自由基代谢,银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚,(3)作用于N甲基D门冬氨酸受体,黄皮酰胺（clansenamide） (4)钙离子拮抗剂 蝙蝠苏林碱,黄皮酰胺,脑复康,5 增强免疫成分,真菌多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯,6 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯双酯、齐墩果酸 7 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱 9 其他,化学成分全合成成就,有效成分的开发与应用,生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它,三 我国天然药物化学研究的存在问题,1 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性 2 与其他学科联合不够 3 大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距,现代科学技术与中药化学研究,1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离 2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。 3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。,五、展望,1 寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物 2 发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保