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文档简介

第一节 非甾体抗炎药的作用机制,一、花生四烯酸的代谢 花生四烯酸(Arachidonic acid,AA) 5,8,11,14-二十碳四烯酸 环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢 脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢,20，非甾体抗炎药,环氧合酶有两种不同的形式,COX-1 生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动 COX-2 能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热,抗炎药的作用靶点,第二节 传统的非甾体抗炎药,水杨酸类 吡唑酮类 芳基烷酸类 邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类,水杨酸 Salicylic acid,乙酰水杨酸 (阿司匹林) Aspirin,二氟尼柳 Diflunisal,二、吡唑酮类,分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类,通式：,先导化合物： 安替比林(Antipyrine),代表药物：,安乃近 Analgin,异丙基安替比林 Isopropylantipyrine,(二)3,5-吡唑烷二酮类,琥布宗 Suxibuzone,非普拉宗 Feprazone,阿扎丙宗 Azapropazone,三、芳基烷酸类 (一)芳基乙酸类,吲哚美辛 Indomethacin,舒林酸 Sulindac,双氯芬酸钠 Diclofenac sodium,依托度酸 Etodolac,萘丁美酮 Nabumetone,芬布芬 Fenbufen,(二)芳基丙酸类,芳基丙酸类抗炎药的结构,代表药物,萘普生 Naproxen,氟比洛芬 Flurbiprofen,布洛芬 Ibuprofen,萘普生的合成,四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类),五、1,2-苯并噻嗪类 (昔康类，Oxicams),美洛昔康的合成,第三节 选择性环氧合酶-2抑制剂,二苯基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类,二芳基取代环类,SC-57666,L-776967,DuP-697,塞利昔布 Celecoxib,罗非昔布 Rofecoxib,依托昔布 Etoricoxib,伐地昔布 Valdcoxib,帕瑞昔布 Parecoxib,甲磺酰苯胺类,尼美舒利 Nimesulide,T614,CGP-28238,L-745
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