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文档简介

植物与药物,张秋霞 李永艳,主要内容,1、植物药为生物制药提供先导化合物。什么样的化学物质具有治疗活性,不能凭空推想的;一般都是在已有的植物药中去寻找(比较经济,省时省人省力)。然后用生物工程的方法生产这种有效成分或其衍生物。,是以植物初生代谢产物如蛋白质、多糖和次生代谢物如生物碱、酚类、萜类为有效成分的原料药、制剂。,1、植物药为生物制药提供先导化合物。 2、植物药的药源植物为生物制药提供场所或为寻找这种场所提供方向。 打个比方,紫杉醇是在太平洋红豆杉中发现的,在我国的东北红豆杉中也有发现。由于红豆杉植物的匮乏,需用生物工程的方法生产紫杉醇;一般只是选用红豆杉属植物的离体培养物,如悬浮培养细胞,不会选用其他植物。 红豆杉,属浅根植物,其主根不明显、侧根发达,是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物,是第四纪冰川遗留下来的古老树种,在地球上已有250万年的历史。由于在自然条件下红豆杉生长速度缓慢,再生能力差,所以很长时间以来,世界范围内还没有形成大规摸的红豆杉原料林基地。中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物,联合国也明令禁止采伐。,是以植物初生代谢产物如蛋白质、多糖和次生代谢物如生物碱、酚类、萜类为有效成分的原料药、制剂。,1、植物药为生物制药提供先导化合物。 2、植物药的药源植物为生物制药提供场所或为寻找这种场所提供方向 3、植物药为生物制药提明方向。现在基因工程药物提得很多;基因工程药物怎么来,把控制有效成分合成(的酶)的基因克隆,整合到受体中去令其(超)表达,得到需要的化合物。基因是怎么得来的,得到原植物中去找!,是以植物初生代谢产物如蛋白质、多糖和次生代谢物如生物碱、酚类、萜类为有效成分的原料药、制剂。,美洲亚马孙河流域土著居民用从马钱子属植物中提取的毒素涂抹箭头狩猎,中箭的猎物完全瘫痪而不死。现在南美箭毒成了治疗休克、伤风、肌强直症等的药物和手术麻醉剂。秘鲁土著克丘亚人很早以前就知道利用金鸡纳树皮制成治疗疾病的特效药奎宁,这种药后经传教士的推广,很快就在欧洲和世界普及。,植物制药的渊源,迄今地球上大约有万万种植物可用于农业化学工业或制药业。估计地球上还有万种植物未开发,其中大部分集中在赤道地带的发展中国家。在世界五大生物多样性国家中,三个是南美洲国家:巴西(第一大国)、哥伦比亚(有万个物种未开发)和秘鲁。, I,植物制药的渊源,美国抗癌组织收集了热带地区个物种的万个样品,已从中提取三种化合物,经试管试验证明有抗艾滋病病毒效用。在萨摩亚,植物学家从当地土著人用以治疗黄热病的一种植物中提取的一种化合物,可保护免疫细胞免受艾滋病病毒的破坏。,植物制药的渊源,拉美科学家从西番莲中提取一种有效的类黄碱素,治疗恐惧症的效果比苯二氮杂草好,无副作用。阿根延大量开发母菊,其煎剂是治疗儿童难以治疗的抽搐症的特效药。,植物制药的渊源,植物制药的渊源,植物药的发展阶段,第一阶段,传统的丹、丸、膏、散,第三阶段,是运用现代分离技术和检测技术精制化和定量化的现代植物药。,第二阶段,是以水醇法或醇水法为主的提取、粗处理技术与现代工业制剂技术相结合而制成中成药,1805年 牛痘接种法经澳门葡商传入中国,免疫学之父 爱德华詹纳,因为这是免疫接种的首度成功案例。因此种痘也被引申为“疫苗接种”的意思。之后他在1798年出版关于预防接种办法的书:关于牛痘预防接种的原因与后果,并首次在书中使用了病毒(virus)一字。,简单植物药的制备,净制,切制,干燥,晒干,烘干,植物药物提取装备,1、浸漉罐,典型的浸漉萃取设备。溶剂从罐体上部加入,对罐内的药材进行萃取后从底部排出。优点是提取液含质量好、杂质少、提取得率高;设备简单易于制造维护。缺点是萃取速度慢、溶剂用量大、生产效率低、能量消耗大,大规模生产时需要大量的提取罐,占地多、投资高。,模板提供者,2、多功能提取罐,使用最多的提取设备。用夹套蒸汽加热浸没在溶剂中的药材,浸泡萃取。除了适合加温萃取外,还可以利用密闭的冷凝系统回收药材中的挥发油;采用二级或三级错流萃取工艺时能提高提取得率。缺点是罐体直径过大时,固体物质阻碍传热效率,物料难以充分煮透,以致提取效率下降,大规模生产时需要大量的提取罐,模板提供者,模板提供者,3、动态提取罐(加搅拌强化萃取),加有搅拌装置的多功能提取罐。优点是药材粉可以在搅拌作用下悬浮于溶剂中,传热速度快,扩散速度也快、所以萃取速度快、萃取率高。缺点是药材要处理成细粉的功率消耗很大。渣滓与提取液分离需要通过离心机或板框过滤机,人力、动力消耗更大。,模板提供者,植物提取药物在现实生活中的应用,单击此处添加段落文字内容,植物药在天然药物中占主导地位。 近年来,由于其在治疗上的独特优势 (来自大自然,毒副作用小;在治疗 艾滋病等疑难杂症上有广阔的前景) 而倍受重视,在一些西欧国家(如德国) 植物药、保健饮品已广为大众接受 ;美国已通过修改FDA的有关条款 放宽对植物药的限制;而韩国、日本、台湾等 国家和地区更是植物药的生产大户; 香港去年已决定斥巨资组建中药港。,国内植物药的应用是勿庸置喙的。 在1997年出台的国家知识创新工程 中,植物药的研究倍受重视;,昆明、上海等地的天然药物研究 或筛选中心纷纷入选创新工程, 势将大力推动国内的天然药物 研究与开发,使天然药物在人类 文明和进步中发放异彩!,现状知多少,天然药物的开发和应用现状,1到目前为止全球的天然药物使用情况: 已形成应用系统理论的有,中国医药、印度佛教医学、伊斯兰医学、欧洲传统草药、南美民族医学和非洲民族医药。其中中国医药被认为是当今国际上最为发展的天然药物体系。,从天然药物使用的规模来看,单是我国天然药物总数已达12772种,其中植物来源的为11118种,动物来源的为1574种,矿物来源的为80种;而植物来源的天然药物又以被子植物中的双子叶植物最多,占到8598种。,从天然药物开发和应用的技术水平分析,有下面几种情况:原料药,这在我国的市场上占了很大比例,亦即传统意义上的中药;制剂或提取物,通过一些简单的加工制成,中成药大多来源于此;纯天然有效化学成分,美国的FDA即如此要求,但近年来也逐渐放松管制。,目前国际热点天然药物:抗癌药物紫杉醇及其衍生物;抗疟药青蒿素;心脑血管药物银杏素内酯;抗艾滋病的天然药物虽有很多报道,但还无药可进入临床。,植物药两面性,罂粟科植物,是制取鸦片的主要原料,同时其提取物也是多种镇静剂的来源,如吗啡、蒂巴因、可待因、罂粟碱、那可丁。,“蛇蝎美人“罂粟(Papaver somniferum),果壳(即罂粟壳)性微寒,味酸涩,有小毒,含低量吗啡等生物碱,中医以罂粟壳入药,处方又名“御米壳”或“罂壳”。在夏季“割烟”后采收,去蒂头和种子,晒干醋炒或蜜炙备用。种子含油50%,可以榨油,有敛肺、涩肠、止痛的作用。用于久咳、久泻、脱肛、脘腹疼痛。也用于肾虚引起的遗精、滑精等症,优点,罂粟是提取毒品海洛因的主要毒品源植物,长期应用容易成瘾,慢性中毒,严重危害身体,更严重的就是引起了残酷的战争,比“鸦片”本身更可怕,缺点,模板提供者,麻黄为汉药或称中药中的发散风寒药;古时别名龙沙、卑相。包括有三种麻黄属的植物:草麻黄(Ephedra sinica)、木贼麻黄(Ephedra equisetina)与中麻黄(Ephedra intermedia),采用部位为草质茎,麻黄(Herbal Ephedrae),【生长环境】 川麻黄生于3000-4000公尺的高山岩石缝中。中麻黄生于海拔2000公尺左右的河岸,草坡阳光充足的地方。,麻黄为草麻黄草麻黄为小灌木,常呈草本状,茎高2040厘米。分枝较少,木质茎短小,匍匐状;小枝圆,对生或轮生,节间长2.56厘米,直径约2公厘。,。,1 含多种有机胺类生物碱 2 恶唑酮类生物碱:麻黄恶唑酮(ephedroxane) 3挥发油 4黄酮类化合物,化学成分,麻黄为汉药或称中药中的发散风寒药;古时别名龙沙、卑相。包括有三种麻黄属的植物:草麻黄(Ephedra sinica)、木贼麻黄(Ephedra equisetina)与中麻黄(Ephedra intermedia),采用部位为草质茎,麻黄(Herbal Ephedrae),【生长环境】 川麻黄生于3000-4000公尺的高山岩石缝中。中麻黄生于海拔2000公尺左右的河岸,草坡阳光充足的地方。,麻黄为草麻黄草麻黄为小灌木,常呈草本状,茎高2040厘米。分枝较少,木质茎短小,匍匐状;小枝圆,对生或轮生,节间长2.56厘米,直径约2公厘。,。,1 含多种有机胺类生物碱 2 恶唑酮类生物碱:麻黄恶唑酮(ephedroxane) 3挥发油 4黄酮类化合物,化学成分,发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿,镇咳作用另外对大脑以及心血管系统有一定作用,对大脑, 脑干与脊髓均有兴奋作用,大剂量可引起失眠、不安和震颤此外, 麻黄还有利尿、抗变态反应、抗炎、解热、抗病,优点,缺点,1805年 牛痘接种法经澳门葡商传入中国,免疫学之父 爱德华詹纳,因为这是免疫接种的首度成功案例。因此种痘也被引申为“疫苗接种”的意思。之后他在1798年出版关于预防接种办法的书:关于牛痘预防接种的原因与后果,并首次在书中使用了病毒(virus)一字。,从以上事实不难看出,药物是把双刃剑,要说爱它不容易。人们在用药时千万不能只看到治病救人的一面,而忽略它害人致命的一面。请君谨记,凡药三分毒,使用需谨慎。,近年来,伴随着人们对“回归自然”、“绿色消费”认可度的提升,天然保健产品在全球受到推崇,传统药物也受到特别的关注和认可,植物提取物在全球市场上均表现出强劲的增长势头。,我们从以下两个方面看植物药的发展前景,从药用领域来看,从药用领域来看,植物提取物是现代植物药先进技术的载体,是植物药制剂的主要原料。相对来说,化学药物的毒副作用较大,且易产生抗药性,而植物提取物作为天然药物,在这方面具有无可比拟的优势。同时,植物提取物兼有开发投入少、

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