课件：利尿药和脱水药学生用.ppt

利尿药和脱水药,第二十四章,第一节 利尿药,利尿药（diuretics）是一类作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 各种水肿 非水肿性疾病,介绍内容,尿液生成的生理学基础 利尿药分类及代表药 各类药理作用、临床应用、不良反应,利尿药分类,根据利尿效能和作用部位分类 1.碳酸酐酶抑制药(低效能) 2.渗透性利尿药(脱水药-高效能) 3.袢利尿药(高效能利尿药 ) 4.噻嗪类利尿药(中效能利尿药) 5.保钾利尿药(低效能利尿药),利尿药分类,Site of diuretic action 碳酸酐酶抑制药 袢利尿药（高效） 噻嗪类利尿药(中效) 保钾利尿药(低效),皮质,髓质,常用利尿药,（一）高效能利尿药：袢利尿药,呋塞米（furosemide 速尿） 布美他尼 bumetanide 依他尼酸（etacrynic acid 利尿酸）,体内过程,口服吸收好、F=60%，蛋白结合率95%。 iv 5min起效、30min达峰、维持4-6h 肾小球滤过，近曲小管分泌，原形尿中排出，约30%胆汁排出 吲哚美辛、丙磺舒竞争分泌,低渗,高渗,髓质,药理作用,抑制髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl- 共同转运,小管液稀释,远曲小管近端,Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ ,Cl-,Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ ,Cl-,远曲小管远端和集合管,主细胞,Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ ,Na+、K+ 、Cl-、Mg2+ 、Ca2+ ,低渗,高渗,水,水,药理作用,利尿,袢利尿药： 高效利尿药,药理作用,1. 强大利尿作用 抑制髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl- 共同转运 肾稀释、浓缩功能 Na+,K+,Cl-,Ca2+,Mg2+ 排泄 大剂量可抑制碳酸酐酶，HCO3-排出 2.扩血管作用：扩张容量血管及肾血管, 可能与 促PGs 合成有关,急性肺水肿 脑水肿 其他严重水肿 急慢性肾衰竭 高钙血症 加速某些毒物排泄,临床应用,药理作用,1. 强大利尿作用 抑制髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl- 共同转运 肾稀释、浓缩功能 Na+,K+,Cl-,Ca2+,Mg2+ 排泄 大剂量抑制碳酸酐酶，HCO3-排出 2.扩血管作用：扩张容量血管及肾血管, 可能与 促PGs 合成有关,水电解质紊乱 低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁 耳毒性 依他尼酸 大 布美他尼 小 高尿酸血症 糖脂代谢紊乱 胃肠道反应 过敏反应,不良反应,宜补钾或合用留钾利尿药,先纠正低血镁,中效能利尿药 噻嗪类,噻嗪类结构（由苯并噻二嗪与磺酰胺基组成）： 短效：氢氯噻嗪 中效：苄噻嗪、氢氟噻嗪、环噻嗪、三氯噻嗪 长效：苄氟噻嗪、甲氯噻嗪、环戊噻嗪 非噻嗪类结构（磺酰胺结构）： 氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗、喹乙宗,药理作用,Cl-,抑制远曲小管近端 Na+-Cl- 共同转运,Na+,Ca2+,Na+ 、Cl- 、Ca2+,2019/8/5,19,可编辑,Cl-,远曲小管远端和集合管,主细胞,Na+ 、Cl- 、Ca2+,Na+ 、Cl- 、Ca2+ 、 K+ ,低渗,高渗,水,水,尿液生成的生理学基础远曲小管近端,利尿,噻嗪类：中效利尿药,药理作用,1.利尿作用 温和持久 1.抑制Na+-Cl-共转运， Na+、K+、Cl-排泄， Ca2+重吸收 2.轻度抑制CA HCO3-排出 2.降压作用 血容量减少、扩血管 3.抗利尿作用（抗尿崩症）,水肿 心源性水肿疗效较好 高尿钙伴肾结石 高血压 尿崩症,临床应用,不良反应,电解质紊乱：血K+、Na+ 、Cl-、Mg2+ 高尿酸血症 代谢变化 高血糖 ： 胰岛素，Glu利用 高血脂 ：TC, TG, LDL, HDL 过敏反应,（一）保钾利尿药 1、醛固酮拮抗药 螺内酯 2、钠通道阻滞药 氨苯蝶啶 阿米洛利 （二）碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺,（三）低效能利尿药,螺内酯,药理作用： 远曲小管末端和集合管，弱、慢、久； 竞争醛固酮受体,醛固酮对肾脏Na+-K+交换的调节,Cl-,低渗,- mV,排钠保钾,高渗,水,水,水钠潴留,醛固酮对肾脏Na+-K+交换的调节,醛固酮拮抗药低效能？,螺内酯,药理作用： 远曲小管末端和集合管，弱、慢、久； 竞争醛固酮受体 临床应用： 1.与醛固酮升高有关的顽固性水肿； 2.充血性心力衰竭。 不良反应：较轻 久用 高血钾； 性激素样作用,Cl-,氨苯蝶啶和阿米洛利,主细胞,阻滞远曲小管末端和集合管管腔Na+通道,排钠 保钾 利尿,利尿作用不依赖于醛固酮的存在； 与排钾利尿药合用于顽固性水肿； AR较少，长期致高血钾。,乙酰唑胺（acetazolamide）,抑制碳酸酐酶 1. 肾脏HCO3-、K+、水排出 2. 肾外房水、脑脊液量，房水和脑脊液pH 临床应用 1. 青光眼 2. 急性高山病（预防） 3. 碱化尿液，促酸性物质排泄 4. 纠正代谢性碱中毒 5. 其他：癫痫、高磷酸盐血症等,1.过敏反应（磺胺衍生物） 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾,不良反应,脱水药（渗透性利尿药）,静注后不易通过毛细血管进入组织 体内不被代谢 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收,甘露醇mannitol,组织脱水作用 脑水肿、降低颅内压 首选