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文档简介

M胆碱受体阻断药,第八章,抗胆碱药分类,1.按来源分: 天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 合成、半合成代用品: 合成扩瞳药后马托品;合成解痉药普鲁本辛等。 2. 按选择性分: 非选择:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 选择性: M1哌仑西平、替仑西平;M2tripitamine;M3达非那新,颠茄,atropa belladonna,阿托品 atropine,曼佗罗,莨菪,唐古特莨菪 山莨宕碱,洋金花 Datura metel 东莨宕碱,消旋莨宕碱 托品酸的叔胺生物碱酯 种族差异阿托品酯酶(兔) 阻断M受体,拮抗内源性或外源性ACH的作用;竞争性;非选择性 M-N,M1-M5 各器官的敏感性:腺体眼心脏平滑肌中枢,阿托品(atropine),(一)药理作用 腺体:抑制腺体分泌。唾液腺(M3受体)、汗腺;泪腺、呼吸道腺体;胃液和胃酸。 眼睛 : 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。 平滑肌:解除平滑肌痉挛。胃肠;膀胱;胆管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。, 心脏: 治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的M1受体, 使心率减慢。 较大剂量时可阻断窦房结M2受体,使心率加快。 阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传导阻滞。, 血管和血压: 大剂量扩张血管(皮肤)。 中枢神经系统: 兴奋,持续大剂量 抑制,剂量依赖性: 12mg:较度兴奋延髓和大脑; 25mg:焦虑不安、多言、谵安; 中毒剂量10mg以上:幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥; 昏迷及呼吸麻痹。,1.解除平滑肌痉挛:主要用于内脏绞痛。胃肠绞痛;胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁。 2.抑制腺体分泌:用于盗汗、流涎和麻醉前给药。,(二)临床应用:,3.眼科:虹膜睫状体炎、检查眼底、(儿童)验光。,4.治疗缓慢型心律失常:心动过缓和房室传导阻滞。 急性心肌梗死早期,迷走张力过高,导致心动过缓和房室传导阻滞,可用阿托品缓解。慎重! 剂量过低,减慢心率;过高,心率加快,耗氧量增加。,5.抗休克:大剂量 治疗感染性休克。 高热、心率过快 6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒:解除M样症状。,常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等 最低致死量成人80-130mg;儿童10mg 毒扁豆碱,毛果芸香碱,新斯的明 体温在39以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用,(三)不良反应及中毒,作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很弱。 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/201/10 解痉作用选择性高,主要用于感染性休克和胃肠绞痛。,山莨菪碱(anisodamine) 天然品654, 人工合成品654-2,东莨菪碱(scopolamine),中枢作用明显,表现为镇静, 催眠,致遗忘,防晕止吐,中枢抗胆碱作用,欣快感。 主要用于麻醉前给药,晕动病、妊娠、放射病呕吐,震颤麻痹。 外周作用与阿托品相似而较弱。,季铵类溴化丙胺太林(普鲁本辛):口服吸收差,不透过血脑屏障,无中枢作用。 阻断M受体作用,对胃肠道平滑肌选择性高。抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久,减少胃液分泌。主要用于胃肠痉挛,溃疡,妊娠呕吐;泌尿道痉挛,遗尿症。 中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用(呼吸麻痹)。,合成解痉药,叔胺类贝那替嗪:口服易吸收,易通过BBB,有中枢镇静、安定作用。 缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌。 兼有焦虑症的溃疡病患者,肠蠕动亢进,膀胱刺激症等。,哌仑西平和替仑西平,哌仑西平M1、M4; 替仑西平M1 抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 消化性溃疡,Clotho 、Lachsis 和Atropos,The end,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!,致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or

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