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文档简介
抗心绞痛药 Antianginal drugs,第二十章,心绞痛是由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征,其典型的临床表现为胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散,第一节、概述,劳累性 自发性,3. 混合性,一、心绞痛分型,二、心绞痛发生的病理生理基础,心肌耗氧,心肌供氧,A-V氧差,冠脉血流量,心室壁张力,心肌收缩力,心率,心绞痛,正常,治疗原则:扩张冠状动脉、改善冠脉供血 降低心肌耗氧,心绞痛发生的病理生理机制,硝酸酯类药 R拮抗药 钙通道阻滞药,1、分类,抗心绞痛药,恢复心肌氧供需平衡的药物,2、预防药物,抗血小板药、抗血栓药,第二节 常用抗心绞痛药物,硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯,一、硝酸酯类,硝酸甘油(nitroglycerin),【体内过程】,口服 首过消除明显 F 8% 舌下 F 80% 经皮 2软膏 贴膜剂,肝代谢、肾排泄,无首过消除、起效快、持续短,【药理作用】,硝酸甘油,松弛平滑肌,尤以血管最明显,1. 降低心肌耗氧量,2. 扩张冠状动脉 缺血区血液灌注,3. 降低左室充盈压,增加心内膜供血,4. 保护缺血的心肌细胞减轻损伤,心肌局部缺血时,给硝酸甘油后,侧枝血管,非缺血区,缺血区,-,硝酸甘油舒张血管的作用机制,硝酸甘油舒张血管的作用机制,(Fe2+),血管平滑肌舒张,1.各型心绞痛 舌下含服 预防,中止发作 2.急性心肌梗死:静脉,血压不宜过低 3.治疗CHF 4.急性呼吸衰竭和肺A高压者,临床应用,硝酸甘油,1.血管舒张作用:面红;头痛;眼压升高 2.大剂量:体位性低血压及晕厥 3.剂量过大:反射性交感兴奋,高铁血红蛋白症 4.耐受性:避免大剂量,无间歇给药 补充SH供体,不良反应及注意事项,硝酸甘油,硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate ,消心痛)痛) 作用弱、起效慢 1530min 、 维持时间长h、个体差异大 口服预防和心梗后心衰的长期治疗,口诀,舌下含服取坐位,既能预防也应急。 剂量过大有征兆,头痛心悸血压低。 三片无效有问题,急性心梗要考虑。 随身携带防不测,药物失效及时替。,硝酸甘油,非选择性受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性1受体阻断药 : 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,二、肾上腺素受体阻断药,1.降低心肌耗氧量: 心力HR心肌缩短速度 缺点:心力心室容积(前负荷),射血 时间,心肌耗氧,受体阻断药,抗心绞痛作用,1)降低心肌耗氧,增加侧枝开放,2.改善缺血区的供血,2)HR 舒张期延长 血 内膜,受体阻断药,3)改善心肌代谢,4)促进氧合血红蛋白解离,稳定型心绞痛:兼患高血压或心律失 常者更适用 不宜用于变异型心绞痛 禁用:血脂异常者 注意事项:慎用 从小量开始 逐渐减量,临床应用,受体阻断药,普萘洛尔硝酸异山梨酯 互相取长补短,药效协同,副作用减少 注意: 降压过多冠脉血流量减少 口服给药,小量开始,逐渐增量,逐渐减量,受体阻断药与硝酸酯类合用,抗心绞痛作用 1.降低耗氧: 抑制心肌; 扩张血管 2.舒张冠脉:优痉挛状态侧支循环 3.保护缺血心肌C:Ca2+ 超负荷 4.抑制血小板聚集,三、 钙通道阻滞药,1.变异型心绞痛:最佳 硝苯地平(心痛定) 2.更适合伴支气管哮喘者 3.适合伴外周血管痉挛 4.少诱发心衰,临床应用 与受体阻断药相比具有以下优点:,钙拮抗药,硝苯地平(心痛定) 变异型首选,稳定型有效 对伴有高血压及心率加快者更适宜 受体阻断药合用,维拉帕米(异搏定) 受体阻断药合用协同 慎用,地尔硫卓 各型均可,第三节 其他类,卡维地洛(carvedilol) 阻断12 抗氧化 治心绞痛,CHF,高血压,尼可地尔( nicorandil) 新型扩血管 -变异型,不
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