国内外小动物临床新药介绍.ppt

国内外小动物临床新药介绍,林德贵 中国农业大学 动物医学院,小动物临床常用药物,新药,概念：化学结构、组成或作用与已有的药物有某些不同点，而有一定的临床使用价值或理论研究意义的药物。 包括：最新筛选或合成的化学药品、新的复方制剂、以及新发现的具有新作用和新用途的老药。,新药举例,可乐定作用于心血管系统、治疗高血压的老药，新近发现它有良好的消除吗啡等成瘾性镇痛药物的戒断症状的作用。 阿司匹林解热镇痛药，消炎抗风湿作用；20世纪70年代发现它有阻止血小板聚集、防止血栓形成的作用，用于预防冠心病和血栓性疾病。,理想地麻醉药的基本条件,麻醉: 熟睡的狀況 肌肉松弛 止痛: 不會有疼痛的感觉 安全而且恢复迅速,选择麻醉药的依据,动物全身的健康狀況 给药的途径 需要的麻醉深度 安定 镇静 手术麻醉 (短时间),舒泰,生产厂商：法国维克 剂量分类：舒泰20， 舒泰50， 舒泰100 对应剂量：20mg/ml， 50mg/ml，100mg/ml 有效成分： Zolazepam唑氟氮草镇静药 Tiletamine噻环乙胺麻醉药,抗惊厥药。,舒泰的成分与作用,Zolazepam唑氟氮草镇静药药品通用名唑拉西泮 所属类别中枢神经系统药物/镇静药、催眠药及抗惊厥药/其它类。功能：肌肉松弛，镇静。 Tiletamine噻环乙胺,麻醉药,抗惊厥药。药品通用名替来他明；所属类别麻醉药及其辅助用药/其它。 功能：止痛，固定不动。 两个成分在药物动力学上有互补作用。,作用,麻醉迅速 (IV: 1 / IM: 5-8) 止痛 降低对痛觉的反射达到深度止痛。 肌肉松弛 唑氟氮草镇静药 作用於中枢与骨髓的苯(并)二氮卓类接受器 肌松效果与吸入麻醉药相似,舒泰的优点,无心肺功能抑制 无癫痫反应 暂短的体温下降 无肝脏肾脏毒性 喉头、面部与咽部的反射仍然存在,剂量的选择,影响动物麻醉药物剂量的因素： 年齡 性別 妊娠 全身营养狀況 (肥胖) 伴发的疾病,根据动物种类与手术时间給药； 在剂量范围内给药有一定的弹性； 老年与体弱的动物必须降低剂量,使用注意事项,使用硫酸阿托品 或格隆溴铵（抗胆碱药）麻前给药可以增强舒泰的麻醉质量（更安全）； 使用使用舒泰前15分钟，按照0.10 mg/kg 皮下注射硫酸阿托品； 使用使用舒泰前15分钟，按照0.01 mg/kg的剂量皮下或者肌肉注射格隆溴铵。,必须注意,拳师犬禁用！ 斗牛犬使用：最好于其他药物合用，并且阿托品的剂量要充足。临床常见斗牛犬气管分泌物过多，引起呼吸困难和气管堵塞、异物性肺炎等。 有些犬出现肺水肿,镇定与镇静,目的 使动物固定不动易于处理 易于诊断检查 犬： IM 7-10 mg/kg IV 2-5 mg/kg,舒泰的临床应用,舒泰的临床应用,1，诱导麻醉 ： 阿托品，舒泰 2 mg/ kg IV，吸入麻醉剂； 2，麻前给药：注射舒泰前15分钟，先： 皮下注射阿托品：0.05mg/kg, SC 或 注射格隆溴铵： 0.01mg/kg , IM.或SC,尿道手术,需求 安全 病犬通常健康狀況不佳 肌肉松弛 止痛,建议使用Benzodiazepine 苯(并)二氮卓类 Tiletamine替来他明不会直接影响肾脏 Tiletamine 避免心跳减缓与血容积变少 舒泰适合用于尿道手术,舒泰在剖腹产手术中的应用,麻醉前給药 Glycopyrrolate甘罗溴铵 0.01 mg/kg IM or SC 诱导麻醉前30 使用 输液 Ringer Lactate乳酸林格氏液 犬 10 ml/kg per hour 猫 5 ml/kg per hour 麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV 小狗取出后可能需要追加舒泰 (1/2 剂量),舒泰用于尿道手术,麻醉前給药 硫酸阿托品 或格隆溴铵 麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV 维持 舒泰 2-3 mg/kg IV 或 气体麻醉 输液,犬牙科,需求 安全 肌肉松弛 需要口腔开张大 止痛 避免犬的反应 操作便利,舒泰可以省却插管因为吞咽反射仍然维持 舒泰 使用非常方便 舒泰适合兽医牙科使用,舒泰与静脉注射的麻醉剂,巴比妥类 (硫喷妥钠) 很少在沒有麻醉前給药就直接使用 止痛效果差；心输出量减少 ；恢复较差、时间较长。 Propofol异丙酚 短效；心血管抑制；造成窒息与缺氧 。 只能静脉注射！ 舒泰 使用方便 : IM or IV ； 不需要给予镇静剂,舒泰与“安定氯胺酮”,安定：镇定鎮定效果差，靜脈注射后犬可能会出现异常兴奋 氯胺酮：+/- 心血管过度刺激，呼吸抑制，肌肉僵硬，猫的行为改变。 舒泰比较安全，对呼吸系统的抑制较小 舒泰效果好： 分离麻醉效果比氯胺酮强； 稳定性和镇痛效果好； 肌肉松弛效果比安定强。,舒泰与“隆朋氯胺酮”,隆朋：抑制心输出量，猫会呕吐； 氯胺酮：+/- 心血管过度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬：猫的行为改变； 隆朋氯胺酮有时造成犬猫的呼吸暂停（窒息） 舒泰： 比較安全；呼吸抑制少；不会出现呕吐。 所以，舒泰是比较好的选择，尤其是猫。,舒泰与“氯胺酮乙酰普马嗪”,乙酰普马嗪：低血压；血小板抑制； 易感动物有可能出现癫痫。 氯胺酮：+/- 心血管过度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬；猫的行为改变。 舒泰：单剂注射，使用方便；比较安全， 对呼吸系统的抑制小；肌肉松弛效果较较好。,建议,食物 建议在注射前禁食 12 小时 体温 应当检测体温；必须注意动物的保温； 眼睛 通常眼睛开张並且伴随瞳孔扩张； 建议使用眼药膏以避免避免角膜干燥。 舒泰混合后可以保持多长时间? 4C (置于 冰箱中)14 天。,舒泰避免于以下药物合用,氯霉素： 在麻醉前后避免使用含氯霉素的药物 氯霉素会延迟麻醉药的排除。 吩噻嗪类的麻醉前镇静剂： 例如氯丙嗪,乙酰普马嗪 易造成体温过低 有心脏抑制的反应,苏 醒,苏醒与以下因素有关： 动物的狀況 (年龄，体重等) 给药途径 静脉注射的动物一般恢复较快。 使用舒泰后的恢复与苏醒情况： 非常平稳，不受外界声音或光线变化的影响； 肌肉的协调性立刻恢复； 一般需要 30分钟到 2小时。,特 殊 情 况,恢复期有比较强烈的反应时： 表示唑氟氮草镇静药已经被动物排除； 使用 Valium（是一种安定药） 注射(0.2 to 0.5 mg/kg IV 犬、猫) 抗药问题 有报告指出有些动物对分离型麻醉剂有抵抗性； 发生几率很低。 舒泰可以用于： 癫痫症患者； 糖尿病患者； 心功能不佳的患者。,阿托品,剂量0.045mg/kg im,sc 或 0.02mg/kg iv ； 一般与ACP（酸性磷酸酶）合用； 有助于消除ACP的心颤（心博徐缓）； 用于牙科治疗因为可以减少流涎。,咪底托咪啶 （ 1 mg/ml）,注意：可以抑制呼吸和心跳（不用于衰弱动物、老龄动物）； 剂量0.01-0.02 mg/kg im 0.005 mg/kg iv 根据使用剂量的多少，可以产生镇静、肌松和明显的止痛作用； 0.08 mg/kg时，可以产生深度的镇静与止痛效果； 其作用可以被拮抗剂阿替美唑（5mg/kg）5倍于咪底托咪啶剂量所逆转（在猫是2.5倍）。,安定（ 5mg/ml）和氯胺酮（ 100mg/ml）的复合物,以上两种药物的混合物可以用于诱导麻醉，以便完成气管内插管； 特别是用于老龄动物或患病动物； 剂量安定0.27 mg/kg和氯胺酮5.5 mg/kg，IV（可以分别给药或者再同一个注射器中混合后给药）。,异丙酚（Propofol）,10mg/ml包装，使用前需摇匀。 是一种超短效酚类化合物，用于犬、猫的静脉注射性诱导麻醉剂； 作用期猫比犬长； 苏醒迅速； 如果偶然注射到血管外，对组织也无刺激性； 必须经缓慢的静脉注射（超过15秒），否则可以引起神经紊乱、发绀以及严重的低血压。 （许多兽医更喜欢选择硫喷妥钠。 ）,异丙酚（Propofol）,剂量： 猫 非麻前给药 麻前给药 8 mg/kg iv 6 mg/kg iv 犬 非麻前给药 麻前给药 6.5 mg/kg iv 4 mg/kg iv,咪底托咪啶氯胺酮 布托啡诺,剂量： 体重 咪底托咪啶 氯胺酮 布托啡诺 阿替美唑 （ kg）（ml） （ml） （ml） 受体阻滞剂（ml） 2.0 0.16 0.10 0.08 0.08 2.5 0.20 0.13 0.10 0.10 3.0 0.24 0.15 0.12 0.12 3.5 0.28 0.18 0.14 0.14 4.0 0.32 0.20 0.16 0.16 以上复合物可以部分地被Atipamezole(阿替美唑)所拮抗。 按照每0.5-1.0 kg 的体重以小于表中的剂量给药更安全。,止痛药,卓比林：替泊沙林，非甾体类消炎止痛药。 美国先灵葆雅公司生产和销售，片剂 骨、关节、肌肉止痛: 效果确实 副作用（胃溃疡，呕吐等）远低于扶他林。 适应症：手术后，腰椎疾患，骨折，脱臼，髋关节发育不良等,卓比林适应症,手术后， 腰椎疾患， 骨折， 脱臼， 髋关节发育不良等 已经通过农业部新兽药审批获得批号,止痛药,可即舒5(Quardrisol5)是英特威公司研制的一种含有Vedaprofen（维达洛芬，中枢神经系统药物/解热镇痛抗炎及抗痛风药/抗炎镇痛药）的非类固醇类止痛凝胶，口服，适口性好。 可即舒5具有抗炎症、退热和非麻醉性止痛作用。 临床上用于治疗骨骼、肌肉系统的炎症或疼痛。,临床使用,可即舒5装在特制的15ml和30ml可调注射器（最小刻度为0.5ml）中，维达洛芬的含量为5mg/ml。 按照每天1ml/10kg口服，每日1次， 半衰期为11-12小时，无蓄积毒性作用， 还可以用于怀孕、哺乳的母犬或者生长发育阶段的幼犬。,临床使用体会,给予可即舒5后，病犬的疼痛感觉很快减轻，颤抖现象基本消失； 可以见到手术后的犬开始运动，进食正常，比未服用可即舒5的犬有明显的临床止疼作用。,临床使用体会,注意，可即舒5不易用于患心脏病、肝脏或者肾脏机能异常以及胃肠道机能紊乱的动物。 与安定等止痛药物相比，可即舒5的临床止痛效果明显好于安定类药物。 使用方便，毒副作用很低，非常适合于骨骼、肌肉疾患的犬和猫的临床止痛，值得临床应用。,力万敌（RIMADYL）,有效成分：Carprofen；是一种非甾体类抗炎药；有止痛作用； 有注射剂和片剂； 对于手术后止痛和骨关节炎效果显著。,抗生素,速诺克拉维酸阿莫西林 速解灵（头孢噻呋钠）,速解灵（头孢噻呋钠）,适应症：治疗由大肠杆菌和奇异变形杆菌引起的犬的尿道感染。 药物成分：20毫升注射用水1克头孢噻呋 80毫升注射用水4克头孢噻呋 肌肉注射,速解灵,是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括产生内酰胺酶的细菌）具有活性的广谱头孢抗生素，属于杀菌药；体外实验中抑制细菌的细胞壁的合成。 在治疗犬的泌尿道感染时非常安全； 临床使用剂量：2mg/kg/天。514天为一个疗程；犬的耐受性好。,注意事项,长时间（14天）使用头孢噻呋的犬偶尔会发现可逆性血小板减少症和贫血； 在配种、怀孕期、泌乳期和新生幼犬中的安全性不明。,速诺注射液,成分：克拉维酸阿莫西林； 通过抑制细菌的细胞壁而杀菌； 克拉维酸是一种内酰胺酶抑制剂； 本药对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有杀灭作用；也对因产生内酰胺酶导致阿莫西林耐药菌有很强的杀菌活性。,临床使用,适应症：用于家畜和小动物青霉素敏感菌引起的感染； 剂量：1ml/20kg， 1次/天， 肌肉注射或皮下注射，连用35天； 不良反应：少数动物可能会出现注射部位疼痛或者局部炎性反应； 保存：室温保存，有效期2年。,克拉维酸阿莫西林,口服后主要经过肾脏排泄； 用于： 呼吸道感染：中耳炎，鼻窦炎，支气管炎，肺炎，脓胸等； 泌尿生殖道感染：膀胱炎，尿道炎，肾炎，产后感染等； 皮肤与软组织感染：疥，蜂窝织炎，骨髓炎、腹内脓毒症等。,注意事项,禁忌症：与其它青霉素类产品一样，速诺不适合家兔、豚鼠、仓鼠； 在小型草食动物应慎用。 注意事项：使用前成分摇匀，注射后轻轻按摩注射部位； 对青霉素过敏的兽医应当避免接触此药； 首次使用后，剩余的药物应当在28日内用完。,药物规格,50毫升： 7g 阿莫西林1.75g克拉维酸 100毫升：14g阿莫西林 3.5g 克拉维酸 包装：12瓶/盒 储存：避光，密闭，阴凉处保存。,头孢类药物举例,第一代头孢：头孢氨苄， 头孢拉定 等； 第二代头孢：头孢替安， 头孢呋辛 等； 第三代头孢：头孢噻肟钠，头孢曲松 等； 第四代头孢：头孢匹胺钠， 头孢匹罗， 盐酸头孢吡肟；头孢可定， 头孢司利， 头孢咪唑钠 等。,头孢曲松钠,商品名：菌必治 临床：用于敏感菌所致的感染，如： 呼吸系统感染：肺炎； 耳鼻喉感染，泌尿系统感染，脓毒血症，脑膜炎等。 也用于：防御机能减退等因素引发的感染，预防手术感染（术前使用），主要皮肤、骨、关节、创伤、生殖系统的感染。,注意,禁忌症：对怀孕初期的母犬或母猫不安全。 用法：肌肉注射、静脉注射或静滴； 每天12次。 药物：给药量的60以原形从尿液中排出； 40从肝脏排泄。,强力霉素盐酸盐,商品名：盐酸多西环素； 属于四环素类药物；也叫“脱氧土霉素” 剂量：每片100毫克 抗菌作用比四环素强！ 口服不受食物的影响，吸收率约为93；,适应症,敏感菌引起的呼吸系统感染（窝咳等） 泌尿系统感染 生殖系统感染 胆道感染。 对于：痤疮、败血症、皮肤感染、布病、砂眼等有效； 也用于治疗青霉素过敏者。,驱虫药通灭,成分：1多拉菌素；是由阿维链霉素新菌株发酵产生的大环内酯类抗生素； 对于线虫（圆虫）和节肢动物有良好的驱杀作用；但是，对于绦虫、吸虫和原生动物无效。 不易透过血脑屏障，对犬安全。 对伊维菌素敏感的犬（如：考利犬）禁用！,通灭的作用机理,通过增加虫体的抑制性递质氨基丁酸（GABA）的释放，阻断神经信号的传递，使肌肉失去收缩能力，导致虫体死亡。 哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，不受多拉菌素的影响 主要用于：驱杀螨虫、肠道线虫等、,剂量与注意事项,50ml: 0.5g (50万单位) 100ml: 2 g (100万单位) 200ml: 5 g (200万单位) 用量：1毫升/33千克体重；肌肉注射。 相当于0.3mg 保存：避光、密闭保存。,大宠爱（REVOLUTION） 赛拉菌素外用溶液,浓度：12； 有效期3年； 120毫克/毫升 使用：外用。 遮光、阴凉处保存。 药力作用：对体内（线虫）和体外（节肢昆虫）寄生虫有杀灭活性； 与其它阿维菌素类药物相似，通过干扰虫体内谷氨酸控制的氯离子通道，使虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹。,特点,根据动物实验结果，本药可以用于考利犬 怀孕期、哺乳期犬、种犬、6周龄以上的犬。 可以用于经常使用疫苗、驱虫药、抗寄生虫药物、抗生素、类固醇类、项圈、香波等的动物。,药物作用机理,药物在犬猫皮肤上经吸收入血液，部分药物在犬猫梳毛时，经口进入消化道和血液； 皮肤（尤其是皮脂腺）是赛拉菌素蓄积处，保证了皮肤和被毛较长时间药物浓度；用药后30天的动物收集皮肤碎屑，仍然可以杀灭寄生虫（跳蚤，螨虫，蜱等）； 心丝虫的幼虫对赛拉菌素非常敏感，每月1次用药可以预防心丝虫；,控制消化道线虫,血液中的赛拉菌素通过胆汁进入消化道，加上经口进入肠道的药物；可以长时间地控制肠道线虫。 药物安全性实验： 10倍推荐剂量的药物没有使幼犬出现副作用； 3倍推荐剂量的药物治疗心丝虫未见犬有副作用 对于猫的安全实验结果与犬相同。,临床适应症 犬猫外用杀寄生虫药,治疗和控制（栉头蚤属）的寄生，控制跳蚤过敏性皮炎； 预防犬恶丝虫性心丝虫病； 治疗和控制耳螨； 治疗和控制虱子（犬毛虱和猫虱）的寄生； 治疗和控制肠道钩虫（管形钩虫）和蛔虫（猫弓首蛔虫）； 控制犬蜱（血红扇头蜱和变异革蜱）； 预