新环磷腺苷葡胺临床.ppt

,良药利民、厚德利业 河北利康德医药有限公司,环磷腺苷葡胺临床应用,1、环磷腺苷葡胺的药理基础,【药品名称】 通用名：注射用环磷腺苷葡胺 商品名：尤尼清 英文名：Meglumine Adenosine Cyclophosphatefor Injection 本品主要成份为：环磷腺苷葡胺，系环磷腺苷与葡甲胺(1：1)的盐。 分子式：C10H12N5O6PC7H17NO5 分子量：52442,【药理毒理】 环磷腺苷葡胺为非洋地黄类强心剂，具有正性肌力作用， 能增强心肌收缩力，改善心肌泵血功能，有扩张血管作 用，可降低心肌耗氧量；改善心肌细胞代谢，保护缺血、 缺氧的心肌； 能够改善窦房结P细胞功能。 【药代动力学】 环磷腺苷葡胺进入人体， 在血液中的半衰期为60150 min， 由于其有较好的亲水性，尤其是脂溶性较强，较 易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用，经磷酸 二酯酶分解形成5AMP，再经5AMP酶降解成腺苷和 磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10-20 min后开始起作用， 显效高峰时间在12小时，药效消失时间在68小时。,【适应症】 用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病，可 用于心律失常的辅助治疗。 【用法用量】 1静脉滴注：加入200500 ml 5葡萄糖注射液溶解后静 脉滴注，一日一次，一次60180 mg(26支)； 2静脉推注：加入2040 ml 25或10葡萄糖注射液溶 解后缓慢静脉推注， 一日一次， 一次90 mg(3支)。 【不良反应】 偶见心悸、心慌、头晕等症状。 【禁忌】 1对药物中任一成分过敏者。 2本品禁与氨茶碱同时静脉给药。 【注意事项】 1 滴注不应太快，用量150mg以上应在90分钟以上滴完。 2 如遇心悸、心慌，应停止用药，停药后症状自行消失。,作用机理,cAMP的总体效应是理想减轻心脏前后负荷，活化心肌细胞功能。可是，单纯的CAMP却不是一种理想的药物，原因是细胞外的CAMP不易进入细胞。同时，毒性也较大。还有一些CAMP衍生物，虽然有较强的药理作用，但极不稳定，难于作为药物使用。 MCA是新一代 cAMP 类药物，在制作工艺上MCA通过 cAMP 与葡甲胺结合，增强了cAMP 的脂溶性，提高了 cAMP 纯度（95%以上），使得 cAMP的药理作用得到更大程度的发挥 。,MCA 对分解cAMP的磷酸二酯酶有抑制作用，提高心肌及外周血管细胞 cAMP质量浓度，通过复杂的生化过程，慢钙通道被激活，钙离子内流增加，提高心肌内钙浓度，使平滑肌降低结合钙，从而产生如下药理作用： 正性肌力作用，增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能 。 改善心肌细胞缺血缺氧，降低心肌耗氧量。改善能量代谢。松弛平滑肌，扩张外周血管及心脑组织血管，松弛支气管平滑肌 。抗心律失常，修复受损的 P 细胞，改善窦房结及房室结的功能。抑制血小板活化，改善微循环 。,心血管病,阻塞性肺炎及哮喘,毛细支气管炎,脑梗死和手术中应用,4,1,2,3,2、环磷腺苷葡胺的临床以用,心血管病的作用机理,环磷腺苷葡胺注射液作为细胞信使，启动细胞多种功能，对心脏起到营养心肌，正性肌力，舒张血管，抗血小板凝聚和抗心律失常的作用该物质具有穿透性好，药理作用温和稳定性高，毒副作用小的优点是较理想的心血管用药,治疗心血管病的应用,1、心力衰竭：治疗多种原因所致心衰的总有效率82.5%。其中，以对慢性心衰，即充血性心衰的疗效较好，尤以对洋地黄类无效或中毒的左心功能不全性心衰疗效特佳。 2、急性心肌炎：尤尼清对急性心肌炎的症状改善特别显著，有效率95%。因为它同时具有扩张血管、强心、改善或纠正心律失常和活化心肌功能等作用，能提高患者的抗病能力。患者的心电图每获改善，扩大的心脏可缩小,需安起搏器者,使用尤尼清常可免于安置。 3、扩张型心肌病：经尤尼清治疗的扩张型心肌病患者的心功能和心电图都有改善，有的病例扩大的心脏明显缩小或恢复正常。用多普勒超声心动测定患者的心脏指数，经尤尼清治疗后，明显升高，临床症状显著改善，有效率81%。但要求使用尤尼清的剂量宜大一些，一般120mg/天，疗程要长一些，14天至1个月。 4、病态窦房结综合症：尤尼清是目前治疗病窦最为满意的药物，总有效率86%，与以往药物烟酰胺比较治疗，尤尼清更显示其优越性：疗程较短，疗效较高。对窦房结恢复时间（SNRT）大于1600MS的患者；烟酰胺无效，而尤尼清疗效显著；对快慢综合症，烟酰胺无能为力，经尤尼清治疗,多可恢复政常或改善,需装起博器者,绝大多数可免于安装。 5、冠心病、心绞痛、心肌梗塞：对稳定性劳力型心绞痛，对初发病程较短的心绞痛，隐性心绞痛和急性心肌梗塞有显著的疗效。某些冠心病患者的倒立心电图T波，经尤尼清治疗后，可在2小时恢复政常或较前明显抬高。因为有防治心律失常等作用，在心肌梗塞和心衰的急救时显得独到和安全。 6、室性早博、心律失常：尤尼清对室性早博，疗效确切，对左束支传导阻滞，窦房传导阻滞（二度型）疗效显著。有报告，使用尤尼清治疗三度窦房传导阻滞曾获得良效。剂量、疗程,慢性肺心病心肺功能不全患者,临床实验对比结果,慢性阻塞性肺病急性加重期,临床实验对比结果,毛细支气管炎的治疗,临床实验对比结果,作用机制,手术中心肌酶的影响,实验室治标对比,结论,手术中对心肌酶的影响,小结,。用于心力衰竭/心肌炎/心绞痛/心肌梗塞/病窦综合症/心率失常/心功能不全心脏二尖瓣关闭不全；老年慢性支气管哮喘/儿童喘息性慢性支气管炎；脑出血后遗症/脑动脉硬化/脑梗塞/脑血管意外；肝脏热缺血；眩晕症/神经性耳聋；白细胞减少症/原发性血小板减少性紫殿；胸外科手术/神经外科手术/骨科/烧伤手