作用于消化系统的药物.ppt

作用于消化系统的药物,1,一、抗消化性溃疡药 二、助消化药 三、止吐药 四、泻药 五、止泻药 六、利胆药,作用于消化系统的药物,2,一、抗消化性溃疡药 消化性溃疡的定义：指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡（GU）和十二指肠溃疡(DU)。,3,消化性溃疡临床表现特点 （1）慢性过程呈反复发作 （2）发作呈周期性，与缓解期相互交替 （3）发作时上腹痛呈节律性,4,一、抗消化性溃疡药分类* 1中和胃酸药（抗酸药）：碳酸钙 抑制胃酸分泌药* 2H2-blockers：cimetidine 3M1-blockers：哌仑西平 4胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑 5胃泌素受体blockers：丙谷胺 6粘膜保护药：硫糖铝 7抗幽门螺旋菌药：甲硝唑、阿莫西林,5,中和胃酸药（抗酸药）,1.理想抗酸药 作用迅速、持久 不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用,6,（一）抗酸药 1各药的优缺点,7,3.合并用药的意义 单一药物很难达到这些要求，故需合并用药。 氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁常制成复方凝胶或片剂，以增强抗酸作用又相互纠正对排便的影响。,8,中和胃酸药（抗酸药）,4. 使用方法 餐后1、3小时及临睡前各一次，7次/日 5.用药注意事项 （1）由于抗酸药的吸附和络合作用，不宜与四环素类药同时使用 （2）升高pH,使弱酸性药物在胃内离子化，吸收下降 （3）尿液碱化可促进某些药物自肾小管重吸收,9,最近新药： 替仑西平作用是pirenzepine 的6倍，其应用 该类注意事项： （1）不宜与红霉素同时使用（后者在胃中停留 时间长胃酸破坏） （2）由于肠蠕动，地高辛或呋喃妥固吸收 中毒 与抗HA药和抗抑郁药合用两者抗胆碱作用,10,3胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑（omeprazole）;又名洛塞克（losec）, 作用机制： 壁细胞M1、H2、胃泌素受体 第二信使（ Ca+ 、cAMP) H+，K+ATP酶（H+泵，将H+从壁细胞转移到胃腔） 胃酸分泌,omeprazole 有活性次磺酰胺衍生物 结合于H+，K+ATP酶的巯基 酶抑制剂复合物形成 抑制H+泵,11,药理作用 抑制胃酸分泌：抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量 胃窦G细胞分泌胃泌素血流量，有利于溃疡愈合 幽门螺杆菌或消失 (此类药是目前最强的胃酸抑制分泌药，与西咪替丁相比，本药用后溃疡的愈合率高，复发率低。) 临床应用 其它药物无效的消化性溃疡 反流性食道炎：有效率75%-85%，优于雷尼替丁 Zollinger Ellison综合症,12,抑制胃酸分泌药,2胃壁细胞H+泵抑制药 不良反应： 头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠 皮疹、外周神经炎、SGPT或血清胆红素 长期应用可诱发胃内菌群生长，动物实验发现长期应用后可出现胃类癌。,13,4胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 药理作用： proglumide 竞争性阻断胃泌素受体 胃酸分泌 胃粘膜保护、促进溃疡愈合 临床应用： 胃溃疡、十二指肠溃疡 胃炎 急性上消化道出血,14,（三）抗幽门螺杆菌药 1. 治疗消化性溃疡的前景 幽门螺杆菌产生有害物质分解粘液引起组织炎症 幽门螺杆菌是慢性胃窦炎的主要病因，消除后可明显减少十二指肠溃疡复发率,15,2. 联合用药的意义及常用配方 幽门螺杆菌在体内单用一种药物几乎无效 配方：奥美拉唑十二联；铋制剂十二联；甲硝唑、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、四环素23药联合 常用有阿莫西林、庆大霉素、四环素、克拉霉素、替硝唑,16,（二）粘膜保护药 （1）前列腺素衍生物 （2）硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine） （3）胶体碱式枸橼酸铋 又名三钾二枸橼酸铋（tripotassium dicitrate bismuthate）,17,（1）前列腺素衍生物 机制：合成PGE2 和PGI2防止有害因子（化学刺激等）损伤胃粘膜 作用及临床应用比较,18,（2）硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine） 药理作用: PH4时，聚合成胶冻粘附于上皮细胞和溃疡基底抵御胃酸和消化酶侵蚀 减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜损伤 胃粘液和碳酸氢盐分泌细胞保护 临床应用： 消化性溃疡 慢性糜烂性胃炎 反流性食道炎,19,2019/10/27,20,注意事项： 在酸性条件下才发挥作用，因而不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用 减少甲状腺素吸收 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、地高辛、四环素合用，使上述药物生物利用度,21,（五）其它 1 钙拮抗剂：硝苯地平 2 锌剂：葡萄糖酸锌 3. 中药,22,消化性溃疡的治疗策略： 内科治疗： 1.Hp(+)者：先抗Hp（幽门螺旋杆菌）治疗，必要时再抑制胃酸分泌治疗24周 2.Hp(-)者：H2受体阻断药或胃壁细胞H+泵抑制药DU疗程46周，GU疗程68周。GU者也可用胃粘膜保护剂 有并发症者可外科治疗,23,常用抗消化性溃疡药物可分为四大类* （1）抗酸药 （2）抗胃酸分泌药 （3）粘膜保护药 （4）抗菌药物,24,二、助消化药 助消化药：多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。用于消化机能减弱时的替代治疗。,25,1.稀盐酸（dilute hydrochloric acid）10%盐酸溶液 药理作用：使胃内酸度，胃蛋白酶活性增强。 临床应用：慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良 2.胃蛋白酶(pepsin)常与稀盐酸同服于胃蛋白酶气氛症 3.胰酶(pancreatin)含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶 在酸性溶液中易被破坏，一般制成糖衣片吞服 4.乳酶生(diofermin,表飞呜)为干燥活乳酸杆菌制剂 药理作用：糖类分解成乳酸肠内酸性抑制肠内腐败菌繁殖发酵、产气 临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻 注意事项：不宜与抗菌药或吸附剂同时使用，以免抗菌降低疗效,26,三止吐药 1催吐化学感受区（CTZ）含丰富多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体 2前庭器官 含胆碱、组胺能神经 3内脏 5-HT3受体 延脑呕吐中枢呕吐,27,3. 5-HT3受体阻断药：奥丹西隆（ondansetron） 机制：选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。 药理作用： 对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素引起的呕吐止吐作用迅速强大，优于甲氧氯普胺 对晕动症及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。 临床应用：用于化疗、放疗引起恶心、呕吐,28,4. 多巴胺D2受体阻断药 甲氧氯普胺(metoclopramide, 胃复安) 药理作用：阻断CTZ的D2 受体止吐 阻断胃肠多巴胺受体食道至近段小肠平滑肌运动胃正向排空，加速和加速肠内容物从十二指肠 向回盲部推进 临床应用：肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐 治疗慢性功能消化不良引起的胃肠运动障碍如恶心呕吐,29,胃复安注意事项： 生物利用率高易通过血脑屏障和胎盘屏障 对已经呕吐者进行静脉滴注 大剂量静脉注射或长期应用引起锥体外系反应 高泌乳素血症,30,5. 多巴胺受体阻断药 多潘立酮（domperidone）又名马丁林（motilium） 药理作用 阻断多巴胺对胃肠胆碱能神经元的抑制胃肠促动 临床应用 对偏头痛、颅外伤、放射性治疗引起的恶心呕吐 对胃肠运动障碍性疾病，西沙必利（cisapride）也是常用的胃肠促动药。 注意事项 不易通过血脑屏障、生物利用率低 不良反应轻,31,四、泻药 1容积性泻药 盐类泻药 乳果糖 2接触性泻药 酚酞 蒽醌类 3润滑性泻药 液体石蜡 甘油(glycerin),32,用药注意点 一般空腹使用，并大量饮水 下泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水， 故月经期、妊娠妇女及老人慎用。,33,乳果糖（lactulose） 导泻原理: 小肠内不被消化吸收 未被吸收部分乳酸肠内渗透压轻泻 临床应用： 功能性便秘 结肠内容物PH值肠内氨形成血氨，可用于慢性门脉高压及肝性脑病 用药注意点： 因腹泻而造成水电解质丢失，可使肝性脑病复发,34,2接触性泻药： 酚酞（phenolphthalein） 肠道内与碱性肠液形成可溶性钠盐肠蠕动 适用于慢性便秘 蒽醌类（anthroquinones）： 大黄、番泻叶、芦荟大肠内被细菌分解为蒽醌结肠推进性蠕动 用于急慢性便秘,35,4泻药应用注意事项： （1）治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮食养成定时排便习惯着手，应多吃蔬菜水果。 （2）根据不同情况选择不同类型泻药。 排除毒物盐类泻药 一般便秘接触性泻药 老人、动脉瘤、肛门手术润滑性泻药,36,五止泻药 1 阿片制剂：多用于较严重的非细菌感染性腹泻（见第十八章） 2 地芬诺酯（diphenoxylate,苯乙哌啶）是哌替啶的同类物，作用类似是阿片类，可用于急性功能性腹泻，大剂量长期服用有成瘾性 3 洛哌丁胺（loperamide）结构类是地芬诺酯