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文档简介

,阿司匹林肠溶片-拜阿司匹灵,前言,结论,4,前言,结论,药理毒理,【药理毒性】,阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素,A2,(,TXA2,)的生成,对,TXA2,诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对,ADP,或肾上腺,素诱导的,H,相聚集也有阻抑作用;,并可抑制低浓度胶原,.,凝血酶,.,抗原,-,抗体复合物,.,某些细,菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,,由此预防血栓的形成。,高浓度时,,阿司匹林也能抑制血管壁中,PG,合成酶,,减少前列环素,(,PGI2,),的合成,,而,PGI2,也,TXA2,的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。,【药理毒性】,阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素,A2,(,TXA2,)的生成,对,TXA2,诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对,ADP,或肾上腺,素诱导的,H,相聚集也有阻抑作用;,并可抑制低浓度胶原,.,凝血酶,.,抗原,-,抗体复合物,.,某些细,菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,,由此预防血栓的形成。,高浓度时,,阿司匹林也能抑制血管壁中,PG,合成酶,,减少前列环素,(,PGI2,),的合成,,而,PGI2,也,TXA2,的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。,抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于内这些酶不可在合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强制性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。,药代动力学,阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。,适应症及用法用量-口服,肠溶片应饭前用适量水服用,不良反应,1.上下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。2.增加出血的风险。以观察到的出血情况包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。罕见出血:胃肠道出血、脑出血。3.严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。4.肾损伤和急性肾衰竭。5.过敏反应,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。6.呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。7.极罕见一过性肝损害伴转氨酶升高,药物过量时曾报道头晕和耳鸣。,2019/11/18,7,可编辑,禁忌,以下情况禁用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片):-对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的其他成分过敏;-急性胃肠道溃疡-出血体制-严重的心、肝、肾功能衰竭-与氨甲喋呤(剂量为15mg/周或更多)合用-妊娠的最后三个月,药物相互作用,禁用:氨甲喋呤(剂量为15mg/周或更多);慎用:氨甲喋呤(剂量小于15mg/周)布洛芬抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素高剂量的含其他水杨酸盐的其他非甾体抗炎药促尿酸排泄的抗痛风药,如丙磺舒、苯磺唑酮地高辛抗糖尿病药,如胰岛素、磺酰脲类利尿药与高剂量的阿司匹林合用糖皮质激素,除氢化可的松血管紧张素转化酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用丙戊酸乙醇,注意事项,对于肾功能或心血管循环受损患者,乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者,乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其他过敏反应。危险因素包括支气管哮喘,花粉热,鼻息肉,或慢性呼吸道感染。可能导致手术中或手术后出血增加。低剂量阿司匹林减少尿酸的消除,可诱发痛风。剂量大于100mg/kg/天,超过两天可导致毒性。,总结,0.1g-0.3g用于抗血小板聚集;0.3g-1g用于缓解疼痛和低热;4-8g抗炎抗风湿。肠溶片饭前服用。诱发支气管哮喘发作。与氨甲喋呤(15mg/周以上)禁用。与抗凝药合用增加出血风险。增加地高

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