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文档简介
第三篇中枢神经系统药理,概述中枢神经系统在机体的生理活动中起主导、协调作用,功能复杂。,中枢神经系统的主要递质乙酰胆碱与运动、学习记忆、警觉及内脏活动有关。去甲肾上腺素增强传入兴奋的程度。多巴胺与锥体外系功能、情绪情感、精神理智及内分泌调节有关。5-羟色胺与觉醒睡眠、情绪反应及感觉传递等有关。5.-氨基丁酸中枢抑制性递质,多种药物可直接或间接影响-氨基丁酸功能而发挥作用。谷氨酸中枢兴奋性递质内阿片肽与疼痛刺激传入、痛觉的整合、情绪及精神活动、呼吸及胃肠活动调节等有关。,Sedative-hypnoticdrugs,Benzodiazepines,Barbiturates,Others,Shortaction,Intermediateaction,Longaction,Ultra-shortaction,Shortaction,Longaction,第12章镇静催眠和抗焦虑药Sedatives-hypnotics-anxiolytics,1Introduction,Sedativeandanxiolytics:Reductionofanxiety,Hypnotic:Inductionofsleep,Anesthesia:Lossofconsciousnessassociatedwithabsenceofresponsetopain,Coma:Extremelydeepanesthesiaordepressionofbrainactivity,Sedatives-hypnotics-anxiolytics?,Coma,Anesthesia,Hypnosis,Sedation,CNSeffects,DrugA,DrugB,Increasingsedative-hypnoticdose,睡眠的生理意义:(一)促进脑功能的发育和发展(二)保持脑功能的能量(三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能(四)促进机体生长,延缓衰老(五)增强机体的免疫功能,老年人、成人、儿童所需睡眠量不同,个体差异大。对睡眠的生理意义,有些问题还有待进一步阐明。从目前对睡眠的研究,可作出以下概述:睡眠不是被动过程,而是一个主动过程;它由特定的睡眠中枢进行调节,并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间,人脑并未休息,只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作,进行着“重组”和“整顿”,脑电图清楚地揭示,睡眠不是一个平静的过程,而是一系列主动调节的睡眠周期组成,长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大,能更快使机体损耗,甚至死亡。,快动眼时相(rapideyemovementsleep,REM),特点:眼球活动频繁,骨骼肌极度松弛,做梦,呼吸、心跳快,血压升高。,Physiologicalsleep长、中效药于手术前夜给予,消除紧张情绪,5.肝药酶诱导作用:加速自身代谢,加速其它药物代谢,Pharmacologicaleffects&clinicaluses(continue),Untowardeffects,1.后遗效应:次日CNS(中枢神经系统)抑制症状,精确思维、判断和精细操作障碍。,2.过敏反应:有I型变态反应者,易出现眼睑、面颊、唇部红斑性皮炎。,3.依赖性:成瘾停药戒断焦虑、失眠、震颤、惊厥。,4.耐受性:与诱导肝药酶有关。,BDZ类与巴比妥类镇静催眠作用的比较,BDZ类安全,过量也不会引起麻醉和中枢麻痹(作用主要依赖于内源性GABA)。BDZ类无肝药酶诱导作用(巴比妥类有),耐受性轻。BDZ类对REM影响小,停药后REM“反跳”现象轻。BDZ嗜睡和运动失调等不良反应轻。,4其它类镇静催眠药,水合氯醛(chloralhydrate):主用于对巴比妥有特异质的老人,口服、直肠给药均易吸收。刺激性大,肝肾损害。甲丙氨酯(meprobamate,安
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