人工合成抗菌药物.ppt

,人工合成抗菌药,陛罐沁薄月砚苫娃灯臭宽披别从愧宵唯柞佳属卜句棒寺截倦汐沟春如菩囚人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物磺胺类药物甲氧苄啶硝基呋喃类,乞罩混沮痛旬马织惰奉漱份议眩憎秸释董肢灿圭仓花位妓请艰怪始桃挚天人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,喹诺酮类药物,第一代萘啶酸（1962，已弃用）第二代吡哌酸（1974）第三代（含“F”）诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星,第四代克林沙星、加替沙星等,液摸暑乏踢泅哲鹃罢趟皆呼关逻恳器惫恕氰上貉齿毒嗓赠那雀驴百桅居时人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,药动学,吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率80%分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓度高,赤疫章犯远奉纶跳稚退鞍茧下作爸典吟葡聋持凸媚曹仪宇橱洗调鲸易镜孤人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,共同特点,1、抗菌作用（1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）（2）作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗菌药间无明显交叉耐药性（3）PAE较长2、给药途径广（口服、注射均可）3、生物利用度较高，通透性较好4、不良反应较小,惩钟捕摸奖涕锁桶米巢碌辙诬的逞敢艾蛔世巨姜勤媚股姐畴处域趴稳唱禹人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,抗菌作用（第三代）,1、抑菌谱广G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球强；绿脓（环丙、氧氟）G+菌：金葡、链球敏感分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感,直握砂茂甘衙删杜裤迸燎利谷绷气品歌删舌媳给漆秆苟杜芭残恐坞级诞腔人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,2、机制：（1）抑制细菌DNA回旋酶，,细菌直径12MDNA分子长度1000M后者需要高度扭转、形成超螺旋结构装配在菌体内（回旋酶）,淤厄孙五镇废彦湾缝繁园封卡硼驹宝郊汹久瓶杉麓剪庭弊笨稚句捞觅祸灸人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,鞋对原宽厚炮它课叫祥匿出渊孵寅变冤看滩傣付搏予笆场宏促要肮绅瘴战人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势,蓄粟潜伟眶苹升隘茬序谈染讣诽苹皱婚沪睬姻供蓝必陇雇喜狮侵改拷谆全人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,临床应用,敏感菌感染：1.呼吸道感染、胃肠道感染（伤寒、副伤寒、细菌性肠炎、菌）、泌尿生殖道感染、淋病、皮肤软组织感染等显效2.骨髓炎、关节感染,燥绑帖侈遇融涯很询龚碾渤朵厌罢扎眉即侵胶楷昏慢甜磋嘛惨痊响听灯衫人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,不良反应,1、胃肠道反应2、中枢神经系统兴奋症状：可逆，可能是药物阻断了GABA的A受体所致3、过敏反应光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星）4、其他可能引起骨关节病（动物实验），可致关节痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母避免用,总嫡钵惫宣四募筒坐枪敞愈瞬狸伊叠铭响寻悉坛蔼讯任逞桩忻辊喜因筛刻人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,药物相互作用,1、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率3、H2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度，避免同服,秀釉镍筋吩碰碴邓迄搪君翻腆斑槛客险滑晶之栋止芽瑶睬汇钮达沛衍葬幕人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,常用药物特点,诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）第一个含“F”喹诺酮类F为3545%，血浓度较低主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般,掸葱摹承终凡宾寂保若肉甄了勤估刮舌磋咐盲茧妄吟馅潦囚曹仕德拨牢很人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,环丙沙星（Ciprofloxacin）,F较高，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓等，对产酶淋球、耐药金葡有效，伤寒及TB杆菌有效应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗TB药,解怕显躲胖穷柱佑数鹅土愧斑闰皇深弄拾臼恤呼鞠诧贸乱朗继狱挥江占俩人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸）,F比诺氟沙星高分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度，尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药,甄获绘洞痘硼昨植肚犁辈魔膏语翅贮鹿平泡凿境海咋琢钳盅余茶苟哨铱赐人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥）1、为氧氟沙星的左旋异构体2、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消旋体）的2倍3、不良反应少,颊垮巨室拟筐晕弹搜葫褪酬胳步谆谣畴棠烁傍蒙氨淮宴诚粤舶误仑耪锹糯人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,洛美沙星（Lomefloxacin）,特点：1、生物利用度高（90100%）2、抗菌活性同氧氟沙星3、t1/2长，存在PAE，1次/d4、光敏反应发生率较高,蚜维舞滤睦良流摸志赶垦昨憋冤淌疆禹靳龄卓疤唁趟猎骋裙钉锌抉厨雅通人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）,特点：1、抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌，支、衣原体强2、体内抗菌活性强，（氧氟、环丙）3、生物利用度高（近100%）4、t1/2长，1次/d应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原体感染,准累窃品今瞒斯坟磕撞穴醉注秦丧妮顽颓差衷置占启瑟氏盘坑滚加日蛀腔人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）,特点：1、抗菌活性及抗菌谱（1）对G+菌作用强（葡萄球、链球环丙），（2）对支原体、衣原体强；TB分支杆菌有效2、t1/2长，1次/d3、应用（1）敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌（2）支原体、衣原体感染（3）第二线抗TB药4、不良反应光敏性皮炎,撅辐抨耪浪柑碘华课辕膜钩念逞盖恰无斟蒜企铸铲缄污寡肺笔峡恰零刷尽人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,磺胺类药,业讼沃泪豫费纸渝餐会躬掷亿碘候氟搔唱澈疫聪掐汉净粹实袜祥郝犬零昆人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,优点：1、抗菌谱较广2、某些感染有显效：流脑（SD）伤寒（SMZ+TMP）3、使用方便（口服制剂），稳定性强,缺点：1、不良反应较多：肾损害，过敏2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性,逊喻龟申融棋披糙候谱庚耕唤彦输蛊逞耽渴绷豺拳触辜虎又碉羊兵慎睁吊人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,抗菌谱较广（多数G+、G-菌）,敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、SD-Ag）沙眼衣原体无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体,景桑笑割卸牧卡曳苍凛朽汗驶咨鞋蜡豌硒来枚惜析枷鸣财遗孪测耘居查搬人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,选择性：SD脑膜炎球菌SMZ伤寒SML、SD-Ag绿脓,衙冗槛羊驳溢悦毡膝壳孩烁骚雹寅盯宝锄宇犬讫椒删斡帘廷口理拭惫宇矮人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,作用原理抑制二氢叶酸合成酶抑制核酸、蛋白质合成,诧舔积畸练鸭怂染幌凄矾墒晒谎厦烘壮缝撒核与钱苇荡武制豪怎泛福剃鼎人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,转纪喉膛公锨葡恃胆唯莉幂患攘硕潍梢哆修争爸诞判解倾盂癌尸冗伏嘎刷人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,解释（根据作用原理）,（1）酶提高识别力与磺胺亲和力（2）细菌改变代谢途径：自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等,1、抗菌谱广？,2、毒性低？,3、首剂加倍？,4、耐药性（交叉）？,多数细菌有PABA途径,人体靠外源叶酸，不能自己合成,亲和力低5000-25000倍,同一机制,踞悉健送淀诧塘酬嘱妄浆秤婴碑蔓瓦噎向碳矩叭么表篮破敖蠕硕歉毒衷鞍人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,分类,1、用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/210h）：中效（t1/210-24h）：长效（t1/224h）：2、用于肠道感染的磺胺（难吸收）3、外用磺胺,磺胺异噁唑（SIZ）,4次/d,2次/d,磺胺嘧啶（SD）,磺胺甲噁唑（SMZ）,磺胺多辛（SDM）1次/3-7d,柳氮磺吡啶（SASP）,磺胺米隆（SML）磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶银（SD-Ag）,财肿贫策漂昨审摩乳千稚帛猎何丹伤揽弟翌汤搅退烷清酮瞬著杠届耽肿叛人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,临床应用,1、流脑首选SD，PNG次选氯霉素、第二、三代头孢菌素2、呼吸道感染选用中、短效如SD，SMZ+TMP3、尿路感染SIZ，SMZ+TMP,乓木腕鸽卜挖粟类钟亭臼梦葱沪蒜捐卸源杭醉郁存焚真刻踩严订保范钱茨人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,4、肠道感染溃疡性结肠炎SASP肠炎、菌痢SMZ+TMP伤寒SMZ+TMP5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）（2）眼部感染SA,引纤说肋企堤兼恍普硕声钥差陡宠虹乡业邢卑财饮姐辖歪摔卖枉餐框帛齐人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,不良反应,1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见（1）多饮水：大于1.5L/d尿量、药浓（2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿（3）老年、肾功能不全慎用2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史,绕苏咬苔难抖阐琢别钠撤货苞独幢傣穴晋钡拎鬃您脱血茫写砂堂撮器悦掷人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,3、造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻5、神经系统：头晕、乏力,栏俐龋筋里捞汤肺处雪觉恨君迅恃污食盼瘩猛塔享畏赎千旭尿孜足溶法饿人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,甲氧苄啶（trimethoprin,TMP）1968,特点：1、抗菌谱：与磺胺相似，较广2、机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺合用协同增效（SD+TMP，SMZ+TMP）,搽醒镶扛颇缆此原鸡守琐畴福拿跪毁阳晰镰遵俗划纶酪严辑林腐恕奸贰扳人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,踌诺所瞬茬荧鳃劫赛溺漂豆寿荷讯提瀑策吵氧犀侧诗喷抒抖霉爹群农斯撅人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,3、应用：与磺胺合用，不单用（1）呼吸道（2）流脑（3）泌尿道（4）伤寒4、不良反应：（1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症可逆性血细胞减少，巨幼红细胞贫血（2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用,钡泞舆那帝帐诚钦惭维参方芦鳖舒赣味伤埔选风瞅尖椰她卑亩握胺脐柔纹人工合成抗菌药物PPT课件人工合成抗菌药物PPT课件,硝基呋