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文档简介

作用于消化系统的药物,消化系统药物,分类消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药,消化性溃疡药,定义:消化性溃疡是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,即胃溃疡及十二指肠溃疡,因溃疡的形成与胃酸一胃蛋白酶的消化作用有关而得名。胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜侵蚀,胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高消化性溃疡。治疗目的:降低胃液中胃酸浓度,减少胃蛋白酶活性,从而减少“攻击因子”的作用;增强胃肠粘膜的保护功能,修复或增强胃的“防御因子”。,消化性溃疡药,分类抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等H2-受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等M-胆碱受体阻断药:阿托品等胃壁细胞H+泵抑制剂:奥美拉唑等胃泌素阻断药:丙谷胺等胃粘膜保护药:硫糖铝、米索前列醇等抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药,抗酸药,酸碱中和原理:降低胃内酸度,解除胃酸对十二指肠粘膜的侵蚀及刺激,缓解疼痛和促进愈合作用。氢氧化铝特点:抗酸作用强,缓慢,持久,中和胃酸,具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用影响磷酸吸收。碳酸氢钠(小苏打)作用强,快而短暂,产生CO2,碱血症。,H2受体阻断药,组胺(H2):存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合,产生效应(胃肠绞痛,刺激胃壁细胞,胃酸分泌增加)。目的:H2受体阻断药抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。代表药:西咪替丁(甲氰咪呱)、雷尼替丁等。,H2受体阻断药,【临床应用】十二指肠溃疡,胃溃疡(68周);胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【副作用】长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻及头痛、皮疹等。长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育。治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。代表药:阿托品,可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,副作用多,临床应用少。而哌仑西平对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。,胃壁细胞质子泵抑制剂,质子泵抑制药又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药,其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有:奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑,胃壁细胞质子泵抑制剂,奥美拉唑【临床应用】反流性食道炎,有效率达7585。消化性溃疡,服用16月,溃疡愈合率达97,其它类药物无效用4周,愈合率达90。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%88转阴。上消化道出血。【副作用】12头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳头女性化。长期服用,胃内细菌过度生长。,胃泌素受体阻断药,丙谷胺竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合;用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。【不良反应】恶心、腹痛等胃肠道症状。神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。,粘膜保护药,增强胃粘膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3-盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,胃粘膜屏障作用,米索前列醇是前列腺素E1的衍生物;抑制基础胃酸分泌;抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌;提高粘液和HCO3-盐分泌;促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖;增加胃粘膜血流。,粘膜保护药,米索前列醇【临床应用】胃和十二指肠溃疡,有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血,作为细胞保护药有特效。有子宫收缩作用,可用于产后止血。【不良反应】腹泻、头痛、头晕等。孕妇及前列腺素过敏者禁用。,粘膜保护药,抗幽门螺旋杆菌药,幽门螺杆菌(HP)为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。,抗幽门螺旋杆菌药,临床常采用三药联合有:奥美拉唑阿莫西林甲硝唑奥美拉唑阿莫西林克拉霉素阿莫西林、甲硝唑、铋制剂等。,助消化药,胰酶动物牛、猪、羊胰腺提取物;能消化蛋白质、淀粉、脂肪;临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。酵母酵母菌:含多种B族维生素,B1、B2、B6、B12、叶酸等。临床应用:食欲不振、消化不良。,止吐药,呕吐是呕吐中枢的一种极其复杂的反射过程。恶心、呕吐可由多种因素引起:如恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕早期及外科手术等均可引起。H1受体阻断药M受体阻断药5-HT3受体拮抗药多巴胺受体阻断药,H1受体阻断药,常用于晕动病呕吐,如苯海拉明等【临床应用】对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船1530分服用。【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。,M受体阻断药,抗胆碱能药,如东莨菪碱等主要特点是对中枢有明显的抑制作用,外周作用与阿托品相似,可用于全身麻醉前给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等,毒性较大。禁忌症:青光眼,前列腺肥大患者,5-HT3受体拮抗药,5-HT3受体主要存在于中枢神经系统和胃肠道中,5-HT3受体拮抗剂通过迷走神经和内脏神经作用于CNS和胃肠道。【临床应用】多用于治疗癌症化疗所致的急性呕吐,对癌症放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。【不良反应】最常见的不良反应包括头痛、便秘、腹泻、轻度的转氨酶升高等。过量可能出现幻视和血压升高。代表药主要有昂丹司琼、托烷司琼等。,M受体阻断药,抗胆碱能药,如东莨菪碱等主要特点是对中枢有明显的抑制作用,外周作用与阿托品相似,可用于全身麻醉前给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等,毒性较大。禁忌症:青光眼,前列腺肥大患者,多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺(胃复安)胃肠道:促进运动,增加贲门括约肌张力,松弛幽门,加速胃排空和肠内容物运动。【临床应用】慢性消化不良引起的恶心、呕吐。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。【不良反应】锥体外系症状(大剂量或长期应用),疲劳、精神抑郁。偶见溢乳,男性乳房发育。,多潘立酮【药理作用和临床应用】拮抗上消化道的多巴胺D2受体;加强胃肠蠕动,促进胃肠排空,防止食物反流。具有促进胃肠运动和抗吐。对胃肠运动障碍性疾病有效;对偏头痛、颅外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐也有效;对左旋多巴、溴隐亭治疗帕金森病引起的恶心、呕吐有特效。,多巴胺受体阻断药,止泻药,腹泻病人的治疗应以对因治疗为主。但对腹泻剧烈而持久的病人,可适当给以止泻药物。阿片制剂用于较严重的非细菌感染性腹泻。制剂有:复方樟脑酊,是阿片酊的复方制剂。,泻药,促进排粪便的药物,分三类:刺激性泻药(接触性泻药)渗透性泻药(容积性泻药)润滑性泻药,刺激性泻药,刺激结肠推进性蠕动产生作用酚酞口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠肠壁蠕动,同时有抑制肠内水分吸收作用,服药后68h排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。大黄等中药含有蒽醌苷类物质,它在肠道内分解释出蒽醌,刺激结肠推进性蠕动,48h可排软便或引起腹泻。,渗透性泻药,口服后肠道很少吸收,增加肠容积而促进肠道推进性蠕动,产生泻下作用。硫酸镁又称盐类泻药。甘油和山梨醇纤维素类如植物纤维素、甲基纤维素等。,渗透性泻药,硫酸镁又属于盐类泻药(包括硫酸钠)大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收,产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收,增加肠腔容积,扩张肠道,刺激肠道蠕动。硫酸镁还有利胆作用。主要用于外科术前或结肠镜检查前排空肠内物;辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。,渗透性泻药,甘油和山梨醇有轻度刺激性导泻作用,直肠内给药后,很快起作用。适用于老年体弱的和小儿便秘患者。纤维素类如植物纤维素、甲基纤维素等,(谷物、蔬菜、水果、海草)口服后不被肠道吸收,增加肠腔内容积,保持粪便湿度,产生良好的通便作用。,润滑性泻药,通过局部润滑并软化粪便发挥作用。如:液体石蜡有明显润滑作用;此外,甘油、纤维素类等也有些作用。(开塞露),利胆药,利胆药是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。胆汁的基本成分是胆汁酸,胆汁酸的主要成分是胆酸,鹅去氧胆酸和去氧胆酸,占95%。

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