镇静催眠药可用ppt课件.ppt

镇静催眠药,1,.,如何使失眠的人睡着？,失眠的类型,难入睡难熟睡易醒早醒,2,镇静催眠药的概述,能使躁动不安、兴奋激动的病人恢复安静情绪的药物称镇静药,能引起近似生理性睡眠的药物小剂量镇静作用镇静药大剂量催眠效果催眠药,镇静催眠药是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。,3,醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑高效睡眠：足够的睡眠,使机体恢复疲劳得到休整,睡眠的生理意义,生理意义：（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能,4,失眠原因及危害,破坏了机体正常生物学节律,能更快使机体损耗甚至引起死亡,5,处理失眠的原则,去除病因生活规律合理选药短时间用药,6,镇静催眠药的概念理想的镇静催眠药,是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。,理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠,7,镇静催眠药分类及代表药,代表药,8,第一节苯二氮卓类,长效类：地西泮（安定）氟西泮（氟安定）中效类：氯氮卓奥沙西泮短效类：三唑仑,地西泮（安定）,9,1.抗焦虑作用2.镇静催眠作用,4.中枢性肌肉松弛作用,3.抗惊厥、抗癫痫作用,地西泮的作用,10,1.抗焦虑,焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。临床应用：抗焦虑首选药麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂时记忆缺失，对术中不良刺激不复记忆）内镜检查前给药,11,特点：作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；对REMS影响小，停药反跳延长轻，停药困难少；NREMS2期延长，4期缩短，减少夜惊或夜游症。产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。,2.镇静催眠,非快动眼睡眠,快动眼睡眠(多梦、噩梦),应用:较接近生理性睡眠，优于巴比妥类镇静催眠首选,12,3、抗惊厥、抗癫痫作用,抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。,惊厥：中枢过度兴奋表现：全身骨骼肌不自主的强烈收缩,癫痫：脑病灶异常放电扩散表现：意识丧失，抽搐，无意识动作，神经异常等。,13,作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用，但不影响正常活动。应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力增高及肌肉痉挛。机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递,引起肌松作用。,4、中枢性骨骼肌松驰,14,作用机制,15,GABA受体在细胞膜上的模式图,GABA,BZ,Cl,Cl,16,GABA受体亚型：GABAA低亲和力部位高亲和力部位：被GABA调控因子所掩盖，使其不能暴露与激活已知GABAA与Cl-通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓受体结合后，并不能使Cl-通道开放，但它通过改变GABA调控因子的构象，解除GABA调控因子对GABAA高亲和部位的抑制，促进GABA与GABA受体的结合，使Cl-通道开放的频率，Cl-内流，从而产生抑制效应。,17,作用机制主要是通过增强中枢-氨基丁酸(GABA)抑制性递质的作用来实现的。,GABAA受体：GABA结合位点BZ受体：BZ的位点:大脑皮质边缘系统和中脑脑干和脊髓,GABA,中枢抑制,18,药物作用结果,苯二氮卓类药+苯二氮卓受体,作用机制小结:促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率)增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.,19,不良反应,治疗量:可出现头晕、嗜睡、乏力、影响技巧性操作。过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等。长期用或滥用：耐受性、依赖性.与其他中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、抗惊厥药等加重中毒，一般不会危机生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死）。,20,地西泮（安定）口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。,艾司唑仑（舒乐安定）口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。,三唑仑（三唑安定）作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性等。,氟西泮（氟安定）起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患不宜用。,21,初次静注0.1-0.2mg，一直到清醒；再以静脉滴注维持，维持量0.1-0.4mg/h。,急性中毒解救药物,氟马西尼（安易醒）,中毒解救机制：是苯二氮卓结合位点的拮抗药,无效：巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒。,22,苯二氮卓类的优点,1.治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大2.对REMS影响较小，停药后代偿性反跳较轻3.对肝药酶几无诱导作用4.依赖性、戒断症状较轻5.思睡、运动失调等副作用较轻,23,第二节巴比妥类,概述传统的镇静催眠药；但耐受性与依赖性均较BZ类严重,安全性又较小；作为镇静催眠药已被BZ取代；属中枢非特异性药，对中枢产生普遍性抑制。,24,1.对中枢产生普遍性抑制。2.随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，麻醉、抗惊厥，麻痹死亡。）3.明显抑制REMS，停药反跳（停药困难）。4.肝药酶诱导，与其他药物相互作用。5.安全范围小，久用可成瘾。,作用特点,25,巴比妥类作用与用途比较表,1.长效巴比妥镇静催眠苯巴比妥抗惊厥2.中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠3.短效司可巴比妥抗惊厥、镇静催眠4.超短效硫喷妥钠静脉麻醉,26,1.镇静催眠2.抗惊厥3.麻醉4.增强中枢性抑制药作用,缺点：缩短REMS睡眠反跳伴有多梦睡眠障碍,癫痫大发作,超短效药硫喷妥钠、静脉麻醉,药理作用和临床应用,与解热镇痛药合用,27,增强中枢GABA功能延长Cl-通道开放时间增加Cl-内流,作用机理,28,不良反应,催眠量，后遗效应：宿醉过敏反应依赖性长期连续服用抑制呼吸中枢抑制程度与剂量成正比肝药酶诱导作用,29,中毒表现：直接死因：解救维持血压和呼吸：应用药物,深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。,深度呼吸抑制,吸氧，进行人工呼吸，呼吸机维持，气管切开,中毒及解救,中枢兴奋药（回苏灵、贝美格等）用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄,中毒原因：一次误服用5-10倍催眠量。静麻时，用量过大或注射过快。,30,新型催眠药,佐匹克隆(依梦返)唑吡坦(唑吡旦)作用机制:作用于受体l通道复合物中不同于