镇静催眠药与乙醇ppt课件.ppt

镇静催眠药与乙醇,1,.,镇静催眠药主要分三类,苯二氮卓类巴比妥类其他类,2,睡眠与睡眠障碍,3,睡眠成分：快动眼睡眠（REM）和非快动眼睡眠（NREM）。NREM睡眠过程由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠）。NREM和REM依次出现称为一个睡眠周期，每夜可有45个睡眠周期。,4,REM睡眠的特点：眼球活动频繁，骨骼肌极度松弛，做梦，呼吸、心跳快，血压升高。现有的催眠药主要是延长浅睡眠，缩短REM睡眠和/或深睡眠。缩短REM睡眠的药物停药后会出现REM反跳现象。出现多梦、恶梦、加重心血管疾病症状。,5,第一节苯二氮卓类(benzodiazepines),6,分类,本类药物根据作用时间的长短分为三类:长效类:地西泮(diazepam),氯氮卓,氟西泮中效类:硝西泮,氯硝西泮短效类:三唑仑,艾司唑仑,奥沙西泮,劳拉西泮,7,药理作用1抗焦虑作用小剂量有效，消除紧张、激动、兴奋和不安，焦虑性胃肠功能紊乱和失眠。2镇静催眠缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数；轻度缩短REM和深睡眠，对REM的影响小于巴比妥类，停药后“反跳”轻。3抗惊厥抗癫痫临床常用地西泮、硝西泮、氯硝西泮和劳拉西泮。4中枢性肌松作用以静脉注射地西泮和氯硝西泮时最明显,8,作用机制,9,10,应用,焦虑症失眠麻醉前给药惊厥和癫痫:地西泮常静脉注射用于癫痫持续状态(为首选药物)肌肉痉挛,11,不良反应,t1/2较长的药物常有嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。久用也可产生依赖性和成瘾性，突然停药可产生“反跳现象”，但比巴比妥类要轻。静脉注射过快可抑制呼吸和循环功能同时应用其它中枢抑制药或过量饮酒可显著增加毒性（急性中毒可用氟马西尼解救）,12,思考题作为催眠药，BDZ类逐渐取代巴比妥类的原因？（二者相比，BDZ的优点是什么？）,13,1BDZ类安全，过量也不会引起麻醉和中枢麻痹（作用主要依赖于内源性GABA）。2BDZ类无肝药酶诱导作用（巴比妥类有），耐受性轻。3BDZ类对REM影响小，停药后REM“反跳”现象轻。4BDZ嗜睡和运动失调等不良反应轻。,14,第二节巴比妥类(barbiturates),15,分类药物起效/m维持/h临床应用长效苯巴比妥（phenobarbital）6068镇静、抗惊抗癫痫中效戊巴比妥（amobarbital）4536镇静催眠、术前给药、抗惊厥短效司可巴比妥（secobarbital）1023镇静催眠、术前给药、抗惊厥超短效硫喷妥（thiopental）10.25静脉麻醉、抗惊厥,16,巴比妥类对中枢神经系统有抑制作用，且有明显的剂量依赖关系。随着剂量的增大,依次出现镇静,催眠,抗惊厥,麻醉和中枢麻痹的作用,药理作用,17,应用:一般只将长效类作为抗癫痫药,速效类作为静脉麻醉药使用,作用机制:通过GABA受体而发挥作用,主要作用于亚基,18,（二）作用原理1在位于GABAA受体和Cl-通道复合物上有结合位点，结合后促进GABA与受体结合，延长Cl-通道开放时间。2抑制谷氨酸受体。3抑制电位依赖性Ca通道。4大剂量抑制电位依赖性Na通道。5催眠剂量主要选择性抑制脑干网状结构上行激活系统。,19,缺点:1.容易形成依赖性和耐受性;2.过量容易导致呼吸麻痹等副作用,中毒的解救:本类中毒患者多死于呼吸衰竭,应及时采取各种支持疗法维持患者的呼吸和循环功能,并可给碳酸氢钠碱化尿液促进药物排泄,20,第三节其他镇静催眠药,21,（一）水合氯醛（chloralhydrate）,口服15分钟入睡，维持68小时，大剂量可用于抗惊厥。刺激性大，对胃粘膜有刺激，大量对肝肾有损害。（二）甲丙氨酯（meprobamate）,又称安宁、眠尔通，临床用于镇静催眠和抗焦虑。（三）甲喹酮（methaqualone）又称安眠酮，作为催眠药作用类似于中效巴比妥类。六.新型催眠药和抗焦虑药丁螺环酮（buspirone）,又称布司匹（哌）隆，属于此类的还有吉吡隆（gepiro