倍他受体阻滞剂在心血管疾病中的应用.ppt

受体阻滞剂的应用,肾上腺能受体分布和生理作用,器官优势受体生理作用心肌12心肌收缩力加强，心率加快支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管舒张1血管舒张泌尿生殖器官平滑肌1肌肉收缩2肌肉舒张脂肪组织2抑制脂解21刺激脂解,血小板2聚集肝脏2糖原分解2糖原分解胰腺2抑制胰岛素分泌2刺激胰岛素分泌骨骼肌2糖原分解肾脏1肾素分泌CNS12升高血压降低血压眼2升高眼内压淋巴细胞2调节免疫功能,器官优势受体生理作用,受体阻滞剂作用机制,实用心血管受体学,科学出版社,药代动力学特性,BorchardU.-Rezeptorenblocker,KlinikundPraxis,AesopusVerlag1996,中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会不稳定性心绞痛诊断和治疗建议,受体阻滞剂中国专家共识：,临床推荐：选用1受体选择性较高的受体阻滞剂,Preventionandtreatmentofcardio-cerebral-vasculardisease.2008;8(3)ChinJCardiol.2000;28(6）,在临床用药中注意尽量选用：1受体选择性较高的受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。,应首选具有心脏选择性的药物，如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等。,1选择性,阿替洛尔仍是一个明智的选择吗？,因此，基于荟萃分析的结果和阿替洛尔对其他心血管病症的作用，我们认为阿替洛尔不再合适作为抗高血压一线药物和高血压终点试验的参照药物。,亲脂性？美托洛尔比索洛尔亲水性？阿替洛尔区别？,-阻滞剂在高血压中的应用,阻滞剂治疗高血压的机制,血压=心输出量x周围血管阻力,高血压=心输出量增加和/或周围血管阻力增加,前负荷,体液容量,肾：钠潴留,外源性钠摄入,遗传因素,心肌收缩力心率,血管收缩,交感神经系统,肾素-血管紧张素-醛固酮系统,KaplanNM.CurrOpinNephrolHypertens1994,循证医学证据,年轻/中年舒张期高血压患者阻滞剂有效降压老年单纯收缩期高血压患者高选择性阻滞剂提高血管顺应性（交感神经兴奋者），预防心血管事件伴糖尿病的代谢综合征的高血压患者高选择性阻滞剂预防心脑血管事件，不影响代谢高选择性阻滞剂有效减轻LVH,-阻滞剂在冠心病中的应用,-受体阻滞剂治疗稳定性心绞痛,ACC/AHA稳定性心绞痛治疗指南（2002）,最有效的抗心绞痛抗心肌缺血的药物是-阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸盐-阻滞剂还能预防心肌梗死和心脏猝死,-受体阻滞剂治疗不稳定心绞痛,ACC/AHA：UA/NSTEMI抗缺血治疗（02年推荐“ClassI”）,UA/NSTEMI指南：如何使用-阻滞剂（ACC/AHA2002）,若无禁忌证，-阻滞剂应早期开始使用高危患者以及继续胸痛的患者，-阻滞剂先静脉注射再继以口服中、低危患者口服给予-阻滞剂急性期不应使用-阻滞剂的患者：PR0.24s、23度房室阻滞、哮喘、严重心力衰竭显著窦缓（0.24s、中度心力衰竭的患者。上述患者使用-阻滞剂时需加强监测，避免发生不良反应。大多数哮喘患者能够耐受心脏选择性的-阻滞剂。,-阻滞剂与心肌梗死后二级预防,STEMI的二级预防：-阻滞剂治疗（ACC/AHAGuidelines2004）,CLASSI除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有STEMI后的患者都应该接受-阻滞剂治疗。这种治疗是无限期的。（A级证据）伴有中重度心力衰竭的患者，-阻滞剂治疗应采用逐步上调剂量的方案。（B级证据）CLASSIIa无禁忌证的低危患者采用-阻滞剂治疗是合理的。（A级证据）,2005年ACC/AHA-CHF诊治指南,患者有心脏结构异常但无心衰症状阻滞剂和ACEIs应用于所有近期或远期心梗患者，不管EF值高低或有无心衰症状出现(I-A)阻滞剂适用于所有无心梗史但伴LVEF降低而无心衰症状者(I-C)患者有心衰症状或心衰病史伴心脏结构异常阻滞剂(3种可降低死亡率药物bisoprolol,carvedilol和metoprolol缓释片)推荐用于所有无禁忌证的目前或以前出现的症状性心力衰竭和LVEF降低(I-A)患者有心衰症状但LVEF正常应用阻滞剂、ACEIs,ARBs或钙拮抗剂于有心衰症状但LVEF正常和已控制的高血压患者可能对减轻心衰症状有效(IIBC),阻滞剂应用适应证,哪些病人需要使用阻滞剂？所有慢性、稳定心力衰竭没有禁忌症（症状性低血压或心动过缓、哮喘）可能获得的益处是什么？主要是降低死亡和心血管病再住院率部分病人可改善症状,ESC共识-阻滞剂治疗慢性心力衰竭,Expertconsensusdocumenton-adrenergicreceptorblockers.EuropeanHeartJournal(2004)25,13411362,体液潴留消退(适当使用利尿剂)开始ACE-I治疗，如果没有禁忌证病情稳定，无论住院或门诊NYHAIV级/严重CHF需要专业医师指导审核其他治疗，避免维拉帕米、地尔硫卓、抗心律失常药物、非甾体抗炎药监测：心力衰竭症状体液潴留：每日称体重、体重增加时加利尿剂低血压心动过缓,ESC共识-阻滞剂治疗慢性心力衰竭何时开始治疗？,Expertconsensusdocumenton-adrenergicreceptorblockers.EuropeanHeartJournal(2004)25,13411362,阻滞剂治疗心力衰竭,“小量开始,缓慢加量”美托洛尔控释制剂12.5-25mgQD每2周剂量加倍至200mgQD卡维地洛3.125mgBID每2周剂量加倍直至25mgBID比索洛尔（康忻）1.25mgQD每2周剂量加倍直至10mgQD利尿剂用量可能需要增加,减量/停药:出现症状/不良反应且其他措施无效；病情稳定时一定考虑复用/增加剂量必要时请专科医师症状性低血压(头晕)考虑停硝酸盐、钙拮抗剂和其他血管扩张剂；没有体液潴留体征/症状考虑减少利尿剂症状/体征加重(呼吸困难、乏力、水肿、体重增加)利尿剂或/和ACE-I剂量加倍；增加利尿剂无效时可减少BB；观察1-2周，无改善请专科医师严重恶化时BB剂量减半；停BB(很少需要，专科医师会诊后),Expertconsensusdocumenton-adrenergicreceptorblockers.EuropeanHeartJournal(2004)25,13411362,ESC共识-阻滞剂治疗慢性心力衰竭可能遇到的问题,2005年欧洲心脏学会(ESC)急性心力衰竭诊断治疗指南,阻滞剂临床应用：在明确急性心力衰竭且肺部湿罗音较多的病人，使用受体阻滞剂应当很小心。当这些病人伴有心肌缺血和心动过速时，可考虑静脉注射