肾上腺受体阻断药.ppt

掌握酚妥拉明、普萘洛尔等代表药物的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症了解酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应,第一节受体阻断药,受体阻断药分类1、2阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等1受体阻断剂:哌唑嗪等2受体阻断剂:育亨宾等,一、短效类,酚妥拉明妥拉唑啉共性：阻断1和2两受体，直接扩血管属竞争性拮抗,药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力扩静脉动脉（引起直立性低血压）(为什么不作降压药使用？),问：酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素的升压作用有何不同影响？,肾上腺素作用的翻转,受体阻断药可阻断与缩血管有关的受体,而对与扩血管有关的受体无影响因而使AD的升压作用翻转为降压作用,2.心脏兴奋：心率、收缩、传导血压机制：阻断突触前膜2受体,NA释放,兴奋心脏1受体,反射性(+)交感神经,3.其它作用拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病2.处理NA外漏3.抗休克必须补足血容量4.难治性心衰5.嗜铬细胞瘤,不良反应1.心血管反应：直立性低血压，静脉推注时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛2.拟组胺3.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡注意事项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,二、长效类酚苄明性质1.作用强:与受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。,体内过程及其特点：,1.可口服或静脉给药，口服吸收少(刺激性)2.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天,1、扩张血管外周阻力血压（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；特点：作用缓慢,强大,持久2.心率:通过减压反射；,药理作用,临床应用,1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克（在补足血容量时用）3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体),不良反应,体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞；口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等,选择性1受体阻滞药,哌唑嗪用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。,选择性2受体阻滞药育亨宾,药理作用：阻断突触前膜2受体，促进去甲肾上腺素的释放，导致血压升高，心律加快。应用：实验工具药。,分类按对受体的选择性分：选择性阻断1；阻断1和2；阻断（1和2）和受体,第二节受体阻断药,受体阻断药,共同特点受体阻断作用内在拟交感活性膜稳定作用(局麻样作用),药理作用1.受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导心排出量血管：(-)2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管),血压耗氧,(2)支气管平滑肌：阻断2受体增加支气管阻力加重哮喘(3)代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢复甲亢：抑制T4T3（甲状腺素）(4)肾素：阻断肾小球旁器1受体，抑制肾素释放血管紧张素2血压,2、内在拟交感活性,某些药物为受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻3、膜稳定作用(局麻样作用)需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大4、其他降低眼压作用（减少房水生成）抗血小板聚集,临床应用,心律失常心绞痛和心肌梗死高血压甲亢5、其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血,不良反应,1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板减少2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意雷诺氏现象,3.诱发或加剧支气管哮喘：4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。,禁忌症,严重左心功能不全，窦缓，重度房