磺胺类抗菌药的临床应用.ppt

磺胺类抗菌药的临床应用河南大学淮河医院,分类,内酰胺类大环内脂类，林可霉素类及肽类氨基糖苷类及多粘菌素类四环素类及氯霉素类人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,磺胺类抗菌药作用机制常用磺胺类药物a.肠道易吸收类磺胺药磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪）磺胺甲恶唑（sufamethoxazole，新诺明）磺胺间甲氧嘧啶（sulfamonomethoxine）b.肠道难吸收类磺胺药柳氮磺吡啶（sulfasalazine）c.外用类磺胺药磺胺米隆（mafenide）磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide）,人工合成抗菌药,一、体内过程1、吸收全身性感染的磺胺药小肠上段吸收肠道感染的磺胺药小肠下段及结肠内2、分布分布广泛可透过血脑屏障胎盘屏障3、消除主要从肾脏以原型药，乙酰化代谢产物、葡糖醛酸结合物3种形式排泄。在碱性尿中溶解度高，在酸性尿中易结晶析出，结晶物可造成肾损害。,人工合成抗菌药,二、抗菌谱1、对大数革兰阳性菌及革兰阴性菌有良好抗菌活性。2、对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺部孢子虫、弓形虫滋养体有抑制作用。3、对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。4、磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。,人工合成抗菌药,三、耐药性对磺胺药敏感的细菌，无论在体内或体外，反复接触磺胺药后，均可产生耐药性。各磺胺药之间有交叉耐药。1、固有耐药2、获得性耐药,人工合成抗菌药,四、不良反应1、泌尿系统损害2、过敏反应3、血液系统反应4、黄疸5、消化系统反应6、神经系统反应,人工合成抗菌药,a、肠道易吸收类磺胺药磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪）中效磺胺药血浆蛋白结合率最低可首选用于预防流行性脑脊髓膜炎可首选用于治疗诺卡菌属引起的感染使用时，增加饮水量，必要时同服等量碳酸氢钠碱化尿液。,人工合成抗菌药,磺胺甲恶唑（sufamethoxazole，新诺明）中效类磺胺药药物在脑脊液的浓度低于磺胺嘧啶，但仍可用于流行性脑脊髓膜炎的预防。适用于大肠埃希菌等敏感菌诱发的泌尿道感染。磺胺间甲氧嘧啶（sulfamonomethoxine）长效类磺胺药抗菌活性优于磺胺甲恶唑临床用于各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染，也可用于疟疾的预防和治疗。,人工合成抗菌药,b.肠道难吸收类磺胺药柳氮磺吡啶（sulfasalazine）药物本身无抗菌活性，在肠道微生物的作用下分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐。磺胺吡啶有较弱的抗菌作用，5-氨基水杨酸具有抗炎及免疫抑制作用。临床用于治疗溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肠道或泌尿生殖道感染所致的反应性关节炎。与甲氨蝶呤合用治疗类风湿性关节炎。长期服用产生较多不良反应。,人工合成抗菌药,c.外用类磺胺药磺胺米隆（mafenide）抗菌谱广药物可迅速渗入创面和焦痂，适用于烧伤或大面积创伤后的创面感染。能提高植皮成功率用药局部有疼痛感及烧灼感大面积应用其盐酸盐可能导致酸中毒，应选用其醋酸盐。,人工合成抗菌药,磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌活性，显著强于磺胺米隆。抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好的抗菌活性。特别该药的抗菌作用不受脓液PABA的影响。临床用于预防和治疗II度，III度烧伤或烫伤创面的感染，并对创面具有促进干燥，结痂及愈合的作用。磺胺醋酰（sulfacetamide）其钠盐溶液呈中性，几乎无刺激性，穿透力强适用于眼科的感染性疾患：如沙眼、角膜炎和结膜炎。,.人工合成抗菌药,其他合成类抗菌药a.抗菌增效剂甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）甲氧苄啶+磺胺甲恶唑按1:5比例制成的复方制剂称为复方磺胺甲噁唑仍在临床广泛使用。大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌泌尿道感染肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及大肠埃希菌上呼吸道感染或支气管炎肉芽肿荚膜杆菌腹股沟肉芽肿霍乱弧菌霍乱伤寒沙门菌伤寒志贺菌属肠道感染卡氏肺孢子虫肺炎诺卡菌属诺卡菌病。,人工合成抗菌药,b.硝基呋喃类药物呋喃妥因主要用于泌尿道感染。半衰期30分钟，药物在血液中快速破坏，尿中浓度高。在碱性环境中抗菌作用降低，不能与碳酸氢钠同服。呋喃唑酮（痢特灵）胃肠道不易吸收，口服后主要在肠道发挥作用临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病。尚可治疗胃、十二指肠溃疡，作用机制与抗幽门螺旋杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。栓剂可用于治疗阴道滴虫病。,人工合成抗菌药,c.硝基咪唑类药物甲硝唑（甲硝哒唑，灭滴灵）替硝唑奥硝唑甲硝唑分子中硝基，在细胞内无氧环境中被还原成氨基，从而抑制病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。对需氧和兼性需氧菌无效。