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文档简介

传出神经系统药理复习,赵良才,本章教学要求,掌握受体分类与各型受体激动时的生理效应,其药物的作用方式。熟悉传出神经系统药物的分类。了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢。,2)去甲肾上腺素能神经(adrenergicnerve),传出神经的分类:,1)胆碱能神经(cholinergicnerve),全部交感、副交感神经的节前纤维;全部副交感神经的节后纤维;运动神经,多数交感神经的节后纤维,3)多巴胺能神经,4)非胆碱非肾上腺素能神经,支配肾及肠系膜的交感神经的节后纤维,辅助递质参与内脏调节,例如胃肠壁神经,一、胆碱受体:能选择性地与Ach结合地受体1、毒蕈碱型胆碱受体(M受体):分布:副交感神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体可分为M1、M2、M3三种亚型,在组织的分别见下表,表5-1.M1、M2、M3三种亚型在组织的分布,传出神经系统的受体,2、烟碱型受体(N受体),N受体的信号传导通路:N1受体和N2受体均属配体门控型离子通道型受体,具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放,肌肉收缩;具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。,分布于神经节,肾上腺髓质,分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),激动时骨骼肌收缩,N2受体,N1受体,N受体,二、肾上腺素受体能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体,分为,两型。肾上腺素受体,2,受体,1,皮肤黏膜内脏血管平滑肌,瞳孔开大肌。兴奋时血管收缩,瞳孔扩大。,去甲肾上腺素能神经的突触前膜,兴奋时抑制递质释放(负反馈),分布,传出神经系统受体,肾上腺素受体,胆碱受体,M受体,副交感神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。,三、传出神经系统的生理效应,样作用:扩瞳,收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管,样作用:心脏兴奋(心率加快,收缩力增强,传导加快,输出量增加,血压升高),支气管和胃肠道平滑肌松弛,腺体分泌减少,血糖升高,脂肪分解,M样作用:心脏抑制(心率减慢,收缩力减弱,传导减慢,输出量减少,血压下降),支气管和胃肠道平滑肌收缩,腺体分泌增加,瞳孔缩小,N样作用:骨骼肌收缩,神经节兴奋,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,在多数情况下,此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的,平衡之中,这有利于调节机体的功能。,注意:,受体阻断剂的药理作用:,1、受体阻断作用:(1)减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴奋作用,使心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降(2)短期应用受体阻断药心输出量减少,反射性神经兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,血压基本不变。但长期使用,心输出量减少,血压下降。该药对正常人影响不明显,对高血压患者有降压作用。(3)2受体阻断,支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影响,对哮喘病人可诱发和加重哮喘。(4)2受体阻断药与受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高,受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,减少脂肪酸的释放。2、内在拟交感活性:有些受体阻断药与受体结合后阻断受体,同时对受体具有部分激动作用称为内在拟交感活性3膜稳定作用:有些受体阻断剂可降低细胞膜对离子的通透性,具有局麻药及奎尼丁样作用,称膜稳定作用。,什么是肾上腺素作用的翻转,这种现象是如何产生的?,受体阻断药与肾上腺素合用时,能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这种现象称为肾上腺素作用的翻转,这是因为受体被阻断后,肾上腺素的缩血管作用被抵消后,而激动受体的舒血管作用仍存在,故血压下降。,一、传出神经系统药理概论,1、胆碱能神经包括:_、_、_、_、_2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是:_3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被_破坏。4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是:_。5、外周胆碱能神经合成与释放的递质是:_6、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是:_7、去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:_8、参与代谢去甲肾上腺素的酶有_、_。,一、传出神经系统药理概论,1、胆碱能神经包括:运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是:酪氨酸。3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是:被神经末梢再摄取。5、外周胆碱能神经合成与释放的递质是:乙酰胆碱6、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是:去甲肾上腺素7、去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:神经末梢再摄取8、参与代谢去甲肾上腺素的酶有单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。,一、传出神经系统药理概论,9、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力_.支气管_.皮肤粘膜血管_.脂肪.糖原_.10、胆碱能神经兴奋可引起:心收缩力_、骨骼肌_.支气管胃肠道_、腺体分泌_、瞳孔括约肌_11、传出神经系统药物的效应可通过:直接激动受体产生效应、阻断突触前膜受体、促进_的合成、促进_的释放、抑制递质_12.传出神经系统药物主要通过_和_两种方式来发挥药理作用。13.突触由_、_和_三部分组成。在突触,传导的核心是_.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。14.传出神经系统合成的神经递质贮存于_中,以免遭破坏。,一、传出神经系统药理概论,9、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩.脂肪.糖原分解.10、胆碱能神经兴奋可引起:心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳)11、传出神经系统药物的效应可通过:直接激动受体产生效应、阻断突触前膜受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶12.传出神经系统药物主要通过作用于受体和影响递质两种方式来发挥药理作用。13.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触,传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。14.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中,以免遭破坏。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,1、毛果芸香碱缩瞳是:激动_的_受体,使其收缩2.新斯的明最强的作用是:_3.用新斯的明治疗重症肌无力,产生了胆碱能危象:应该用_对抗4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后,原中毒症状缓解或消失,但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状,此时应采用._对抗新出现的症状5、治疗重症肌无力,应首选:_6、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的_结合成复合物后胆碱酯酶游离出来。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,1、毛果芸香碱缩瞳是:激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩2.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋3.用新斯的明治疗重症肌无力,产生了胆碱能危象:应该用阿托品对抗4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后,原中毒症状缓解或消失,但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状,此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状5、治疗重症肌无力,应首选:新斯的明6、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后胆碱酯酶游离出来。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,7、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:_,_,_8、毒扁豆碱对眼的作用和应用是:抑制_,间接的_作用,_,_,_9、下列属胆碱酯酶_药是:有机磷酸酯类、新斯的明10、毛果芸香碱可用于治疗:_、_、_中毒11、新斯的明的禁忌证是:_、_、_12、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是:_、_、_,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,7、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体,缩瞳,降低眼内压,治疗青光眼,调节痉挛,治疗虹膜睫状体炎。8、毒扁豆碱对眼的作用和应用是:抑制胆碱酯酶,间接的拟胆碱作用,缩瞳,降低眼内压,治疗青光眼9、下列属胆碱酯酶抑制药是:有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明10、毛果芸香碱可用于治疗:青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒11、新斯的明的禁忌证是:尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘12、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是:碘解磷定、氯解磷定、阿托品,三胆碱受体阻断药,1、阿托品作用:_2、阿托品抗休克的主要机制是:_,_3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是:_4、治疗过量阿托品中毒的药物是:_5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是:_6、山莨菪碱抗感染性休克,主要是因:_,_。,三胆碱受体阻断药,1、阿托品作用:腺体、眼、平滑肌、心脏、血管血压、中枢2、阿托品抗休克的主要机制是:舒张血管,改善微循环3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是:胃肠平滑肌4、治疗过量阿托品中毒的药物是:毛果芸香碱5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是:中枢抑制作用6、山莨菪碱抗感染性休克,主要是因:扩张小动脉,改善微循环。,三胆碱受体阻断药,7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是:_突触后膜产生持久_8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是:竞争拮抗乙酰胆碱与_受体结合9、使用治疗量的_时,少数人会出现强而持久的肌松作用,其原因是:遗传性胆碱酯酶缺乏10、_病人禁用的药物有:山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品11、防治晕动病应选用:_12、阿托品应用注意项是:_禁用、用量随病因而异、_禁用,三胆碱受体阻断药,7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是:神经肌肉接头突触后膜产生持久去极化8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是:竞争拮抗乙酰胆碱与Nm受体结合9、使用治疗量的琥珀胆碱时,少数人会出现强而持久的肌松作用,其原因是:遗传性胆碱酯酶缺乏10、青光眼病人禁用的药物有:山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品11、防治晕动病应选用:东莨菪碱、苯海拉明12、阿托品应用注意项是:青光眼禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用,四肾上腺素受体激动药,1、主要作用于和受体的拟肾上腺素药有:_、_、_2、主要激动受体药有:_、_、_、_3、治疗房室传导阻滞的药物有:_、_、_4、对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是:_、_、_5、激动外周受体可引起:心脏_,_舒张._分解6、溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:_7、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:_、_及_血管,四肾上腺素受体激动药,1、主要作用于和受体的拟肾上腺素药有:肾上腺素、麻黄碱、多巴胺2、主要激动受体药有:去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺、可乐定3、治疗房室传导阻滞的药物有:肾上腺素、异丙肾上腺素、阿托品4、对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是:去氧肾上腺素去甲肾上腺素、肾上腺素5、激动外周受体可引起:心脏兴奋,支气管舒张.糖原分解6、溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:肾上腺素7、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:皮肤、粘膜及腹腔内脏血管,四肾上腺素受体激动药,8、禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是:_9、不能收缩肾血管的拟肾上腺素药是_10、可用于治疗上消化道出血的药物是_11、微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是延长局麻药_12、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:_13、抢救心跳骤停的主要药物是:_14、肾上腺素的禁忌证:_、_、_、_,四肾上腺素受体激动药,8、禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是:去甲肾上腺素9、不能收缩肾血管的拟肾上腺素药是异丙肾上腺素10、可用于治疗上消化道出血的药物是.去甲肾上腺素11、微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是延长局麻药作用时间12、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:心悸或心动过速13、抢救心跳骤停的主要药物是:肾上腺素14、肾上腺素的禁忌证:甲状腺功能亢进高血压、糖尿病、器质性心脏病,动脉粥样硬化,五肾上腺素受体阻断药,1、受体阻断药有:_、_、_、_3、与去甲肾上腺素产生药理性拮抗的药物有:_、_、_4、受体阻断药的主要用途有:_、_、_、_、_5、应用受体阻断药的注意事项有:_禁用、长期用药不能突然_、_禁用、_禁用、_禁用6、普萘洛尔临床用于治疗:_、_、_、_,五肾上腺素受体阻断药,1、受体阻断药有:妥拉苏林、酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪3、与去甲肾上腺素产生药理性拮抗的药物有:酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明4、受体阻断药的主要用途有:心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、甲亢5、应用受体阻断药的注意事项有:重度房室传导阻滞禁用、长期用药不能突然停药、支气管哮喘慎用或禁用、严重左心室功能不全、窦性心动过缓禁用6、普萘洛尔临床用于治疗:高血压、过速型心律失常、心绞痛、甲状腺功能亢进,五肾上腺素受体阻断药,1、酚妥拉明的适应证中_、_、_、_、_、2、酚妥拉明使血管扩张的原因是:直接_和阻断_3、普萘洛尔作用:_4.普萘洛尔的禁忌证:_5、可翻转肾上腺素升压效应的药物是:_6、下列属非竞争性受体阻断药是:_,五肾上腺素受体阻断药,1、酚妥拉明的适应证中血栓性静脉炎、难治性心衰、感染性休克、肾上腺嗜铬细胞瘤的术前应用2、酚妥拉明使血管扩张的原因是:直接扩张血管和阻断受体3、普萘洛尔作用:抑制心脏、减慢心率、减少心肌耗氧量、收缩血管4.普萘洛尔的禁忌证:心源性休克、房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘5、可翻转肾上腺素升压效应的药物是:受体阻断药6、下列属非竞争性受体阻断药是:酚苄明,五肾上腺素受体阻断药,7、下列属竞争性受体阻断药是:_8、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:_9、受体阻断药可引起:对1受体和2受体都能阻断且作用持

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